Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К90, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55), макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Метформин тормозит глюконеогенез в печени, понижает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также увеличивет чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает воздействие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Понижает уровень триглицеридов и линопротеинов низкой плотности в крови. Нормализирует или понижает массу тела. Оказывает фибринолитическое воздействие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозировки составляет 50-60%. Cmax в плазме крови достигается через 2.5 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. T1/2 составляет 9-12 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция лекарства.
Показания к применению лекарства
Дозировка лекарства устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Начальная дозировка составляет 500-1000 мг/ (1-2 таблетки). Через 10-15 дней вероятно дальнейшее постепенное увеличение дозировки в зависимости от уровня глюкозы крови.
Поддерживающая дозировка лекарства зачастую составляет 1500-2000 мг/ (3-4 таблетки). Наибольшая дозировка - 3000 мг/ (6 таблеток ).
У заболевших приклонного возраста рекомендуемая суточная дозировка не должна превышать 1 г (2 таблетки).
Таблетки Метформин надлежит принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая малым количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу надлежит разделить на 2-3 приема.
Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу лекарства нужно уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению лекарства
Не предлогается использовать препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан:
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан
В период лечения нужно контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии надлежит определять содержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцев нужен контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у заболевших, приклонного возраста). Не надлежит назначать Метформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
Вероятно использование лекарства Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае нужен особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного (урография, в/в ангиография) надлежит прекратить прием Метформина.
При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов надлежит срочно сообщить об этом лечащему врачу.
Во время лечения надлежит воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол. .
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Использование лекарства в монотерапий не влияет на возможность управлять автотранспортом и работу с механизмами.
При сочетании Метформина с иными гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин) вероятно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается возможность к управлению автотранспортом и занятием иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
При передозировке лекарства Метформина вероятно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция лекарства вследствие нарушения функции почек.
Симптомы лактацидоза: тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: в случае возникновения признаков лактацидоза, лечение препаратом Метформином нужно срочно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием однако выведению из организма лактата и метформина считается гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
При комбинированной терапии препаратом Метформин с лекарствами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
Не предлогается одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозировки метформина иод контролем уровня гликемии.
Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин - при приеме в больших дозах (100 мг/) увеличивет гликемию, снижая высвобождение инсулина.
При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозировки метформина под контролем уровня гликемии.
При одновременном использовании с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами вероятно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном использовании с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и петлевыми диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты вероятно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.
Метформин может ослабить воздействие антикоагулянтов (производных кумарина).
Прием алкоголя увеличивет риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок гдности - 3 года.