Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской. 1 таб. метопролола тартрат 50 мг -"- 100 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое воздействие. Понижает автоматизм синусового узла, понижает ЧСС, замедляет AV-проводимость, понижает сократимость и возбудимость миокарда, понижает сердечный выброс, понижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий результат катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема таблеток 100 мг Cmax метопролола в плазме крови достигается через 1.58±0.55 ч и составляет 99.4±33.0 нг/мл. AUC составляет 728.2±305.7 нг × ч/мл Если таблетки принимают во время приема пищи, абсорбция метопролола и его концентрация в плазме крови выше, чем после приема до еды.
Распределение
Метопролол широко распределяется в тканях. Концентрация метопролола в сердце, печени, легких, слюне выше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови составляет 11-12%. Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в крови матери и плода одинаковая.
Метаболизм
После приема внутрь около 50% метопролола метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 95% разовой дозировки выводится с мочой в течение 72 ч в виде основных метаболитов, менее 5% - в неизмененном виде.
Дозу определяют индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности. Наибольшая дозировка - 400 мг/сут.
Улучшение переносимости нагрузки и снижение числа болевых приступов выражается зачастую после дозировки 200 мг.
При назначении лекарства пациентам приклонного возраста, преимущественно, нет необходимости в коррекции режима дозирования. Надлежит соблюдать осторожность при использовании Метокарда у той категории пациентов приклонного возраста, у которых резкое снижение АД и ЧСС отрицательно повлияет на функции жизненно важных органов.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь. Дерматологические реакции: выпадение волос. Прочие: тромбоцитопения, ринит, агранулоцитоз, болезнь Пейрони, мышечные боли, гипогликемические состояния у заболевших сахарным диабетом.
Во время беременности (особенно в I триместре) Метокард должен применяться только по строгим показаниям и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный клинический опыт его применения при беременности. Метопролол проникает через плацентарный барьер.
При необходимости применения лекарства во время беременности в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии Метокард нужно отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения.
После родоразрешения нужно обеспечивать строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч. Метопролол выделяется с грудным молоком. Вероятность поступления в организм ребенка активного вещества в количествах, представляющих опасность для младенца, очень мала, но при необходимости применения Метокарда в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат при выраженных нарушениях функции почек.
При лечении метопрололом противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических средств (дизопирамида). Исключение составляют больные, находящиеся в отделениях интенсивной терапии.
С осторожностью надлежит использовать препарат у заболевших сахарным диабетом с лабильным течением (из-за возможности появления тяжелого гипогликемического состояния), при болезни Рейно и облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции почек и/или печени. Отмену лекарства после длительного лечения надлежит проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром нужно прекратить прием лекарства. В случае приема лекарства перед операцией нужно подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
У пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным бронхитом метопролол надлежит использовать крайне осторожно и только тогда, когда другие антигипертензивные средства неэффективны или плохо переносятся. В этом случае предлогается применение метопролола в самой низкой суточной дозе, разделенной на 3 приема. Надлежит рассмотреть возможность одновременного применения препаратов из группы бета2-адреностимуляторов. Метопролол может маскировать тахикардию при гипертиреозе.
У этой категории пациентов метопролол надлежит использовать с осторожностью, т.к. отмена лекарства может привести к обострению заболевания. У пациентов, получающих одновременно Метокард и клонидин, отмену клонидина надлежит проводить только через несколько дней после прекращения применения Метокарда.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения лекарства у детей не установлена.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении лекарства амбулаторно надлежит решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию. Надлежит проинформировать пациента об опасности, связанной с управлением транспортными средствами и иными потенциально опасными видами деятельности.
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. В тяжелых случаях - затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, генерализованные судорожные припадки. Клиническая картина зависит от степени интоксикации и выражается преимущественно нарушениями со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Лечение: отмена лекарства. В условиях отделения интенсивной терапии проводят мероприятия, направленные на выведение лекарства из организма; тщательное наблюдение за жизненно важными показателями пациента и при необходимости - симптоматическую терапию.
Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне применения Метокарда увеличивет риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 3 года.