Гель вагинальный 1% бесцветный или с желтоватым или желтовато-зеленоватым оттенком.
100 г
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, карбомер (карбопол), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), натрия гидроксид, вода очищенная.
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.
Фармакологическое воздействие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных анаэробных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.
Всасывание
После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность метронидазола в форме геля вагинального в 2 раза выше биодоступности таблеток вагинальных в одноразовой дозе 500 мг. Cmax при использовании вагинального геля составляет 237 нг/мл и достигается через 6-12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы - менее 20%. Метронидазол проникает в большинство тканей организма, через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения.
Выведение
При приеме метронидазола в лекарственной форме для системного применения 60-80% дозировки выводится почками (20% этого количества - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.
Прописывают интравагинально. Рекомендуемая дозировка составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Местные реакции: ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов). После отмены лекарства вероятно развитие кандидоза влагалища.
Системные реакции: возможны изменение вкусовых ощущений, включая "металлический" привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью использовать во II и III триместрах беременности.
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью использовать во II и III триместрах беременности.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности (в случае назначения в высоких дозах).
Препарат предназначен только для интравагинального применения.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.
В случае применения лекарства совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, нужен контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан прием этанола (вероятно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Во время курса лечения пациенты должны надлежит избегать половых контактов.
Данные по передозировке отсутствуют.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное использование с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (не надлежит назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 недель).
Усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов (варфарин).
Не предлогается сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном приеме с лекарствами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - уменьшает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С; не замораживать. Срок годности - 2 года.
Показания к применению лекарства