Гель для наружного применения в виде бесцветной, прозрачной желеобразной массы, с опалесценцией. 1 г метронидазол 10 мг. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 95%, динатрия эдетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, карбопол 940, троламин.
Крем для наружного применения в виде однородной массы белого или белого с кремоватым оттенком цвета. 1 г метронидазол 10 мг. Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, спермацет, стеариновая кислота, глицерол 95.5%, натрия лаурил сульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью для наружного применения.
Фармакологическое воздействие
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм действия с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. При наружном использовании обладает также антиоксидантным, противовоспалительным и дерматопротекторным действием. Оказывает противоугревое воздействие, механизм которого точно неизвестен (не связано с действием на клеща Demodex folliculorum, обнаруживаемого в волосяных фолликулах и секрете сальных желез, и с каким-либо влиянием на продукцию этого секрета).
Антиоксидантная активность обусловлена значительным снижением продукции нейтрофилов, которые являются потенциальными оксидантами, способными вызывать повреждение тканей в месте воспаления. Метронидазол для наружного применения неэффективен в отношении телеангиэктазий, отмечаемых при розовых угрях.
Всасывание и распределение
После наружного применения геля или крема абсорбция минимальная. В плазме крови обнаруживаются лишь следовые количества лекарства. Всосавшийся метронидазол проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Cmax при нанесении на кожу лица - до 66 нг/мл (при нанесении 1 г геля, эквивалентного 7.5 мг метронидазола). Связывание с белками плазмы - менее 20%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения.
Выведение
Препарат выводится из организма с мочой в неизмененном виде, а также в форме гидроксильных и конъюгированных метаболитов.
Наносят на изначально очищенную пораженную кожу тонким слоем 2 раза/сут, утром и вечером, в течение 3-9 нед.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь. Местные реакции: гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение при нанесении в области глаз.
С осторожностью используют препарат в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Препарат предназначен только для наружного применения. Надлежит избегать попадания Метросептола в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля или крема в глаза их надлежит незамедлительно промыть большим количеством воды. Важно наносить препарат на весь пораженный участок.
При нанесении на обширные поверхности и/или длительном использовании запрещено исключить развития системных побочных эффектов, поэтому препарат надлежит с осторожностью назначать больным с нарушением функции кроветворения. При появлении местных реакций препарат надлежит использовать реже или временно отменить. После нанесения Метросептола возможно использовать декоративную косметику.
Применение в педиатрии
Применение лекарства у детей не предлогается.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не ограничивает психофизическую активность, возможность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.
В связи с отсутствием системной абсорбции передозировка маловероятна.
При наружном использовании лекарства маловероятно взаимодействие, связанное с системной абсорбцией метронидазола. Но при назначении лекарства лицам, получающим антикоагулянты, надлежит помнить, что метронидазол может усиливать антикоагулянтный результат варфарина и других непрямых антигоагулянтов (увеличивает протромбиновое время). Метросептол возможно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С, не замораживать. Срок годности - 3 года.