Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета; содержимое капсул - гранулят, состоящий из гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 капс. этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171), желатин, краситель солнечный закат желтый (E110), краситель хинолиновый желтый (E104).
Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антиоксидантный препарат, обладающий противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим, анксиолитическим и ноотропным действием, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Мексикор понижает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор делает лучше клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.
Энергосинтезирующее воздействие лекарства связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.Мексикор понижает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее воздействие на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, делает лучше транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.
Препарат делает лучше мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, делает лучше микроциркуляцию и реологические свойства крови, понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает гиполипидемическим действием, понижает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Мексикор делает лучше функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности Мексикор увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Мексикор хорошо восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями "гибернации" (спячки) и "оглушенности" миокарда, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у заболевших ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.
У заболевших стабильной стенокардией напряжения Мексикор увеличивет толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, делает лучше реологические свойства крови, понижает частоту развития острой коронарной недостаточности.
Добавление Мексикора к стандартной терапии заболевших с ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно влияет на клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Мексикор увеличивет эффективность антиаритмической терапии за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их специфическую активность.
Мексикор нормализирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее воздействие на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина ЛПОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении Хс-ЛПВП.
Применение Мексикора у заболевших сахарным диабетом типа 2 понижает содержание в крови уровня общего холестерина, триглицеридов, продуктов перекисного окисления липидов, а также увеличивет активность ферментов антиоксидантной защиты (супероксидисмутазы, глутатионпероксидазы и каталазы), при одновременном росте функциональной активности β-клеток островков поджелудочной железы. Уменьшение степени инсулиновой резистентности и улучшение компенсации сахарного диабета на фоне применения Мексикора, что подтверждается снижением уровня гликемии и гликированного гемоглобина, способствует снижению риска микро- и макроангиопатий. Применение Мексикора в комплексной терапии заболевших ИБС и кризовым течением артериальной гипертензии сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, понижает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный результат ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Мексикор обладает ноотропными свойствами, предупреждает и понижает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга и при старении, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антигипоксическое воздействие, увеличивет концентрацию внимания и работоспособность.
Включение Мексикора в комплексную терапию пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения понижает выраженность клинических проявлений инсульта и делает лучше течение реабилитационного периода.
Мексикор обладает селективным, не сопровождающимся седативным эффектом и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, увеличивет адаптацию и эмоциональный статус.
Всасывание
После приема внутрь активное вещество лекарства Мексикор быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0.46-0.50 ч. Величина Cmax находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.08-0.10 ч.
Метаболизм
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуроноконъюгированных продуктов.
Выведение
T1/2 и среднее время удержания лекарства в организме составляют соответственно 4.7-5.0 ч и 4.9-5.2 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного лекарства и 50% - в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозировки. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема лекарства.
Мексикор прописывают внутрь. Применяемые терапевтические дозировки и длительность лечения определяются нозологической формой заболевания и чувствительностью пациента к препарату. Начальная дозировка составляет 100 мг 3 Далее надлежит постепенно повышать дозу до получения терапевтического эффекта. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 800 мг, разовая - 200 мг. Суточную дозу лекарства желательно распределить на 3 приема в течение дня.
Длительность курса терапии Мексикором при использовании его в составе комплексной терапии ИБС должна составлять не менее 1.5-2 мес. Предлогается проведение 2 двухмесячных курсов терапии в течение года, в весенне-осенние периоды.
При ИБС, осложненной артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями; у пациентов с сахарным диабетом типа 2, при дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройствах, а также с целью коррекции дислипопротеидемии Мексикор назначается без ограничения курса лечения по продолжительности, в дозе 100 мг 3-4 раза/сут.
Курс лечения Мексикором заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу лекарства на 100 мг.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диспепсия, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене лекарства; при длительном использовании - метеоризм. Прочие: редко - аллергические реакции.
Применение лекарства противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острых нарушениях функции почек.
С особой осторожностью надлежит назначать Мексикор пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Применение в педиатрии
Противопоказано применение Мексикора у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность назначения лекарства для данной категории пациентов не установлены.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с низкой токсичностью лекарства передозировка маловероятна.
Симптомы: при случайной передозировке вероятно возникновение симптомов нарушения сна - сонливости, бессонницы.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Мексикор усиливает воздействие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Мексикор увеличивет антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Совместное применение Мексикора с нибентаном, пропранололом и верапамилом понижает риск развития аритмогенных эффектов последних.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 3 года.