Таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (натрия кармеллоза), магния стеарат. Состав оболочки: Opadry II (макрогол /полиэтиленгликоль/, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).
Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антиоксидантный препарат. Мексидол считается ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Оказывает антигипоксическое, антистрессорное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое воздействие. Препарат увеличивет резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).
Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, увеличивет активность супероксиддисмутазы, увеличивет соотношение липид-белок, понижает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.
Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их возможность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол увеличивет содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат делает лучше метаболизм и кровоснабжение головного мозга, делает лучше микроциркуляцию и реологические свойства крови, понижает агрегацию тромбоцитов. Нормализирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, понижает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное воздействие выражается в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме.
Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под действием Мексидола усиливается воздействие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет понизить их дозировки и уменьшить побочные эффекты.
Всасывание и распределение
После приема лекарства внутрь в дозах 400-500 мг быстро всасывается, Cmax составляет 3.5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания лекарства в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит
Выведение
T1/2 - 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой как правило в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема лекарства. Показатели выведения с мочой неизмененного лекарства и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Препарат прописывают внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут. Начальная дозировка - 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Наибольшая суточная дозировка - 800 мг (6 таб.). Продолжительность лечения - 2-6 недель, для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия. Прочие: аллергические реакции.
Мексидол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия лекарства.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при острой почечной недостаточности.
Мексидол возможно сочетать со всеми лекарствами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Применение в педиатрии
Мексидол не прописывают детям в связи с недостаточной изученностью действия лекарства.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При передозировке вероятно развитие сонливости.
При совместном использовании Мексидол усиливает воздействие производных бензодиазепина, антидепрессантов, анксиолитиков, противопаркинсонических и противосудорожных средств. Мексидол понижает токсическое воздействие этилового спирта.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.