Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или немного желтоватый, прозрачный. 1 амп. (2 мл) этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и. Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или немного желтоватый, прозрачный. 1 амп. (5 мл) этилметилгидроксипиридина сукцинат 250 мг Вспомогательные вещества: вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антиоксидантный препарат. Имеет широкий спектр фармакологической активности: увеличивет устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое воздействие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксацией; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и понижает нарушения процесса обучения и запоминания, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное воздействие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; увеличивет концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое воздействие алкоголя.
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, увеличивет активность супероксидоксидазы, увеличивет соотношение липид-белок, понижает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их возможность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексиприм увеличивет содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат делает лучше метаболизм и кровоснабжение головного мозга, делает лучше микроциркуляцию и реологические свойства крови, понижает агрегацию тромбоцитов. Нормализирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, понижает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Всасывание
Величина Cmax в плазме находится в диапазоне от 50 нг/мл до 100 нг/мл.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием его глюкуронового конъюгата.
Выведение
T1/2 составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания лекарства в организме - 4.9-5.2 ч. В среднем за 12 ч с мочой выводится 0.3% активного вещества в неизмененном виде и 50% - в виде глюкуронового конъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема лекарства.
Показатели экскреции с мочой активного вещества и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Мексиприм вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат надлежит разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Дозировки подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная дозировка составляет 50-100 мг 1-3 раза/сут. В дальнейшем вероятно повышение дозировки до получения терапевтического эффекта. Наибольшая суточная дозировка - 800 мг. Струйно Мексиприм вводят медленно, в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин.
При лечении острых нарушений мозгового кровообращения Мексиприм используют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно в дозе 200-300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Длительность лечения составляет 10-14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм надлежит назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут в течении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут в течение последующих 2 недель. Для курсовой предупреждения дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у заболевших приклонного возраста и при тревожных расстройствах препарат используют в/м в суточной дозе 100-300 мг в течение 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.
Побочное воздействие
В настоящее время недостаточно изучены возможность и безопасность применения Мексиприма при беременности и в период лактации, поэтому использование лекарства у данной категории пациентов противопоказано.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказание:острые нарушения функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказание: острые нарушения функции почек.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость). Лечение: симптомы, в основном, исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице предлогается назначать снотворные.
Мексиприм совместим с психотропными лекарствами. При совместном использовании Мексиприм усиливает воздействие анксиолитиков (производных бензодиазепина), противопаркинсонических средств и карбамазепина. Мексиприм понижает токсическое воздействие этанола.
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20°C. Срок годности - 3 года.