Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл синтетический кальцитонин лосося 100 МЕ*
Вспомогательные вещества: уксусная кислота, натрия ацетат тригидрат, натрия хлорид, вода д/и.
* 1 МЕ соответствует где-то 0.2 мкг синтетического кальцитонина лосося.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, воздействующий на фосфорно-кальциевый обмен. Средство для лечения остеопороза/
Фармакологическое воздействие
Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, считается антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.
Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых неодинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его воздействие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.
Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося значительно уменьшает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, в частности при остеопорозе.
Как у животных, так и у человека было показано, что Миакальцик обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на ЦНС.
Уже после однократного применения Миакальцика у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая выражается повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина. Длительное парентеральное применение Миакальцика приводит к существенному снижению уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как пиридинолин и костные изоферменты щелочной фосфатазы.
Кальцитонин уменьшает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию. Эти свойства Миакальцика обусловливают его эффективность в лечении острого панкреатита.
Всасывание и распределение
Биодоступность кальцитонина лосося, применяемого в/м или п/к, составляет около 70%. Cmax в плазме достигается в течение первого часа. Кажущийся Vd составляет 0.15-0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы – 30-40%.
Метаболизм и выведение
До 95% кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет от 70 до 90 мин.
При остеопорозе прописывают препарат п/к или в/м в суточной дозе 50 МЕ или 100 МЕ ежедневно или через день (в зависимости от тяжести заболевания).
С целью предупреждения прогрессивной потери костной массы одновременно с применением Миакальцика предлогается назначение адекватных доз кальция и витамина D.
При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией, суточная дозировка составляет 100-200 МЕ ежедневно. Препарат вводят в/в капельно (в физиологическом растворе), п/к или в/м в несколько введений - до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Дозу надлежит корригировать с учетом реакции больного на лечение.
Для достижения полного анальгезирующего эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу зачастую уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.
При болезни Педжета прописывают препарат п/к или в/м в суточной дозе 100 МЕ ежедневно или через день.
Длительность лечения составляет минимум 3 месяца; при необходимости она может быть больше. Дозу надлежит корригировать с учетом реакции больного на лечение. Неотложное лечение гиперкальциемического криза. Поскольку в/в инфузия считается наиболее эффективным способом введения, именно ей и надлежит отдавать предпочтение для лечения неотложных и прочих тяжелых состояний.
Миакальцик вводят в/в капельно в течение минимум 6 ч в суточной дозе 5-10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Вероятно также в/в струйное медленное введение, при котором суточную дозу надлежит разделить на 2-4 введения в течение дня.
Длительное лечение при хронической гиперкальциемии. Ежедневно п/к или в/м в суточной дозе 5-10 МЕ/кг в 1 или в 2 введения. Режим дозирования надлежит корригировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей. Если объем необходимой дозировки Миакальцика превышает 2 мл, то предпочтительнее в/м инъекции, которые надлежит проводить в разнообразные места.
При нейродистрофических заболеваниях чрезвычайно важна ранняя постановка диагноза. Лечение надлежит начинать сразу же после подтверждения диагноза.
Препарат вводят п/к или в/м в суточной дозе 100 МЕ в течение 2-4 недель. Вероятно продолжение лечения с введением по 100 МЕ через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.
При остром панкреатите Миакальцик используют в составе комбинированного консервативного лечения. Вводят в/в капельно в дозе 300 МЕ (в физиологическом растворе) в течение 24 ч до 6 дней подряд.
Побочное воздействие
Сообщалось о таких нежелательных эффектах, как тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, артралгия. Тошнота, рвота, головокружение и приливы зависят от дозировки и чаще появляются при в/в, чем при в/м или п/к введении. Имеются сообщения о нечастых случаях полиурии и озноба. Эти эффекты зачастую исчезают самостоятельно, и лишь в отдельных случаях может потребоваться временное снижение дозировки.
В нечастых случаях Миакальцик может вызвать развитие реакций гиперчувствительности - как местных (в месте введения лекарства), так и генерализованных кожных реакций. В некоторых случаях аллергические реакции проявлялись кожной сыпью, повышением АД или периферическими отеками. Сообщалось также о реакциях анафилактоидного типа и единичных случаях анафилактического шока.
Побочные эффекты реже появляются при интраназальном, чем при парентеральном, использовании Миакальцика.
Поскольку исследования у женщин при беременности и в период лактации не проводились, использовать Миакальцик у данной категории пациентов не надлежит.
Экспериментальные исследования на животных показали, что Миакальцик не имеет эмбриотоксических и тератогенных свойств. Выяснено, что у животных кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер.
Неизвестно, выделяется ли кальцитонин лосося с грудным молоком у человека, поэтому в период лечения препаратом грудное вскармливание не предлогается.
Применение при нарушениях функции печени
Не отмечено ухудшения переносимости лекарства или необходимости изменять режим дозирования у заболевших со снижением функции печени, хотя исследования специально для этих групп заболевших не проводились.
Применение при нарушениях функции почек
Не отмечено ухудшения переносимости лекарства или необходимости изменять режим дозирования у заболевших со снижением функции почек, хотя исследования специально для этих групп заболевших не проводились.
Врач или медсестра должны подробно проинструктировать заболевших, которые самостоятельно делают себе подкожные инъекции лекарства.
При длительном использовании Миакальцика у заболевших могут образовываться антитела к кальцитонину; но это явление зачастую не влияет на клиническую эффективность. Феномен "ускользания", наблюдающийся как правило у пациентов с болезнью Педжета, получающих Миакальцик длительно, обусловлен, вероятно, насыщением мест связывания, а не образованием антител. После перерыва в лечении терапевтический результат Миакальцика восстанавливается.
При болезни Педжета, а также при других хронических заболеваниях с повышенным уровнем обмена костной ткани длительность лечения Миакальциком должна составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. На фоне лечения концентрация ЩФ в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Но, надлежит иметь в виду, что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или о времени его возобновления, врач должен руководствоваться клинической картиной.
Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса лечения Миакальциком.
Поскольку кальцитонин лосося считается пептидом, существует вероятность появления системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, которые имели место у заболевших, получавших Миакальцик. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения надлежит провести кожные пробы, используя для этого разведенный стерильный раствор Миакальцика.
Применение в педиатрии
Опыт применения инъекционного раствора Миакальцика у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы. Применение у пациентов приклонного возраста и отдельных групп пациентов
Обширный опыт применения инъекционного раствора Миакальцика у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости лекарства или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп заболевших не проводились.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии Миакальцика на возможность пациента водить автотранспорт и работать с механизмами. Миакальцик может вызывать головокружение, что может отрицательно сказаться на способности больного к быстрым реакциям. При использовании лекарства предлогается соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Симптомы: тошнота и рвота, также возможны головокружение и приливы, вероятно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц. О каких-либо серьезных побочных реакциях, обусловленных передозировкой, до настоящего времени не сообщалось.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, при развитии гипокальциемии предлогается введение кальция глюконата.
О случаях лекарственного взаимодействия с кальцитонином лосося не сообщалось.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C; не замораживать.
Срок годности - 5 лет.
При вскрытии ампулы содержащийся в ней раствор надлежит использовать срочно, т.к. он не содержит консервантов.