Таблетки почти белого цвета, выпуклые, без запаха, с маркировкой двух точек на одной стороне.
1 таб. этинилэстрадиол 50 мкг.
Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Эстрогенный препарат.
Фармакологическое воздействие
[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ
Этинилэстрадиол считается эстрогеном, который всасывается из ЖКТ, стимулирует пролиферацию эпителиальных клеток матки и влагалища, вместе с прогестероном стимулирует развитие молочных желез. Препарат увеличивет чувствительность мускулатуры матки к окситоцину, неспецифически тормозит воздействие андрогенов, усиливает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях, имеет антигонадотропное воздействие, уменьшает работу сальных желез.
Фармакокинетика
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax в плазме достигается в интервале 1-1.5 ч. T1/2 составляет приблизительно 26 ч. Этинилэстрадиолу присущ результат первого прохождения через печень (т.н. "first pass" результат). Метаболизм происходит в печени и кишечнике.
При приеме внутрь T1/2 этинилэстрадиола составляет 5.8 ч. Через 12 ч после перорального приема в плазме крови препарат не определяется.
Метаболиты этинилэстрадиола: водорастворимые сульфаты и глюкурониды после конъюгации поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий.
Показания к применению лекарства
Во избежание осложнений использовать строго по назначению врача.
Внутрь. При аменорее и олигоменорее - по 20-100 мкг/ в течение 20 дней, после чего вводят в/м 5 мг прогестерона в течение 5 дней.
При климактерических расстройствах у женщин в возрасте до 45 лет - по 50 мкг/
При дисменорее - по 10-30 мкг в день (в 3 приема), начиная с 4-5 дня менструального цикла, в течение 20 дней каждые 2-3 мес.
При лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет) - по 50-100 мкг 3, длительно, в сочетании с лучевой терапией. Дозу постепенно понижают до поддерживающей - 50 мкг/
Для угнетения лактации - по 20 мкг 3, в течение первых 3 дней после родов, в течение последующих 3 дней - по 10 мкг 3, далее - по 10 мкг 1 раз/ в течение 3 дней.
При акне - по 30-60 мкг, в период полового созревания - по 10-30 мкг/
Побочное воздействие
У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.
У мужчин: болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, как правило при использовании больших доз).
При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.
Противопоказания к применению лекарства
Большие дозировки эстрогена, назначенные в ранних периодах беременности, могут вызывать нарушения развития плода, поэтому перед назначением надлежит исключить наличие беременности.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан: нарушения функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Эстрогены могут вызывать задержку натрия и воды в организме, поэтому надлежит назначать с повышенной осторожностью при нарушениях функции почек
Срочно надлежит прервать прием лекарства при появлении раньше не отмеченной, частой мигренеподобной головной боли, при остром нарушении зрения, при первых признаках тромбофлебита или тромбоэмболии, при повышении АД, при появлении желтухи (холестатической), при длительной иммобилизации (в частности, после несчастных случаев).
Эстрогены могут вызывать задержку натрия и воды в организме, поэтому надлежит назначать с повышенной осторожностью при сердечно-сосудистых нарушениях, нарушениях функции почек, артериальной гипертензии, эпилепсии и при бронхиальной астме. При закрытоугольной глаукоме может увеличить внутриглазное давление. При сахарном диабете нужно учитывать способность снижения толерантности к глюкозе.
Перед назначением лекарства нужно пройти тщательный общий медицинский осмотр с обследованием грудных желез и тазовых органов, измерением АД. При длительном использовании лекарства после первых шести месяцев, а в дальнейшем не реже 1 раза в год надлежит повторять исследование.
Из-за опасности возникновения прорывных маточных кровотечений препарат надлежит назначать циклично даже в случае хронического применения.
Некоторые печеночные функциональные тесты и эндокринные исследования дают надежные результаты только через 2-4 месяца после окончания лечения этинилэстрадиолом.
Надлежит учитывать, что этинилэстрадиол оказывает в определенных условиях контрацептивное воздействие и считается составной частью ряда пероральных контрацептивных препаратов.
Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки неизвестны.
Симптомы случайной передозировки могут быть следующими: тошнота, кровотечение при отмене лекарства (у женщин).
В случае возникновения выраженных симптомов передозировки предлогается промывание желудка и симптоматическое лечение. Антидота нет.
Использовать с осторожностью вместе с лекарствами, являющимися индукторами метаболизма (могут усиливать метаболизм лекарства).
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить при температуре 15-30°, в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.