Фармакологическое воздействие и фармакокинетика
Микрогинон представляет собой первый оральный низкодозированный монофазный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. В роли гестагенного компонента (прогестина) он содержит производное 19-нортестостерона - левоноргестрел, превосходящий по активности гормон желтого тела прогестерон, а также синтетический аналог последнего - прегнин и воздействует на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом Мик-рогинона считается высокоэффективное пероральное эстрогенное вещество - этинилэстрадиол. Отличительной особенностью Микрогинона считается низкое содержание в препарате гормонов, что определяет его хорошую переносимость, незначительное воздействие на метаболические процессы в организме (уровень липидов в плазме крови, гемокоагуляцию и т. п.). Контрацетивный аффект Микрогинона связан с несколькими механизмами. Под действием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Контрацептивное воздействие усиливается этинилэстрадиолом - синтетическим аналогом фолликулярного гормона эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела (проге-стином, гестагеном) в осуществлении менструального цикла. Дополнительным механизмом действия Микрогинона считается сохранение под его влиянием высокой вязкости шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки.
В используемых низких дозировках эстрогенного и гестагенного компонентов Микрогинон практически не оказывает влияния на основные функции центральной и периферической нервной системы, гемодинамику, пищеварительную и другие системы организма. Наряду с контрацептивным эффектом, Микрогинон при регулярном приеме оказывает и лечебное воздействие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в том числе опухолевой природы.
Включение в состав Микрогинона ЕО Ре 7 таблеток фумарата железа позволяет компенсировать организму потери этого элемента во время менструального кровотечения. Оба влияющих вещества Микрогинона после приема драже быстро и полно всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их наибольшая концентрация в плазме крови достигается в интервале 0,5-1 часа. В дальнейшем концентрация характеризуется двухфазным снижением с периодом полувыведения 2 или 24 часа для левоноргестрела и 1-3 или 24 часа для этинилэстрадиола. Ежедневный повторный прием лекарства не сопровождается кумуляцией влияющих веществ и их метаболитов.
Выделение компонентов Микрогинона: левоноргестрела - через почки (50-60%) и печень (40-50%), а этинилэстрадиола - на 40% через почки и на 60% - через печень. В обоих случаях время полувыведения составляет около 24 часов.
Препарат способен выделяться с женским молоком. При этом выделение гестагена составляет менее 0,1%, а эстрогена - около 0,02% от введенной дозировки.
Левоноргестрел полностью взаимодействует с органами и системами организма, а для этинилэстрадиола такое взаимодействие составляет около 40-60%.
Микрогинон принимают внутрь по 1 драже в день.
Начало приема лекарства:
Прием Микрогинона начинают в 1-й день цикла (1 -и день цикла = 1 -и день менструации), используя драже соответствующего дня недели (в частности, "Пн." для понедельника) из красного поля календарной упаковки.
Драже принимают, не разжевывая, и запивают малым количеством жидкости.
Время приема не играет роли, но последующий прием лекарства надлежит производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно после завтрака или ужина. Ежедневный прием лекарства осуществляют, используя драже из календарной упаковки последовательно по направлению нанесенной на фольгу стрелки до тех пор, пока не будут приняты все драже.
Если прием Микрогинона был начат со второй половины недели, первый менструальный цикл может быть короче 4-х недель.
Продолжение приема лекарства:
После завершения приема Микрогинона из первой календарной упаковки на следующий день его прием продолжают, используя новую упаковку, начиная с драже из красного поля календарной упаковки. Зачастую менструально-подобное кровотечение наступает в период приема лекарства из красного поля упаковки. При отсутствии кровотечения перед дальнейшим приемом Микрогинона необходима консультация с врачом.
Прекращение приема:
После прекращения приема Микрогинона функции половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную возможность к зачатию. Зачастую первый менструальный цикл после прекращения приема лекарства удлинен на одну неделю.
Если в течение 2-3-х месяцев нормальный цикл не восстанавливается, необходима консультация с врачом.
Побочное воздействие
Микрогинон зачастую нормально переносится, вызывает небольшое число нерезко выраженных побочных эффектов. В отдельных случаях использование Микрогинона сопровождается возникновением головных болей, неприятных ощущений в области желудка, тошноты, чувства напряженности молочных желез, изменением массы тела и полового влечения, снижением настроения.
При продолжительном приеме иногда у предрасположенных к этому женщин могут появляться на коже лица пигментные пятна (хлоазма), которые усиливаются при длительном нахождении на солнце.
В весьма нечастых случаях может наблюдаться плохая переносимость контактных линз.
Прием лекарства противопоказан.
Контрацептивное воздействие лекарства от начала приема в полной мере выражается к 14 дню и сохраняется в период 7-дневной паузы в применении Микрогинона. В этой связи в первые 2 недели приема лекарства предлогается дополнительно использовать негормональные методы контрацепции.
Использование Микрогинона молодыми женщинами. Низкодозированные гестаген-эстрогенные контрацептивы, к числу которых относится Микрогинон, не оказывают влияния на ход полового созревания в период формирования нормального менструального цикла. В этой связи юные и молодые женщины при необходимости могут использовать оральные контрацептивы такого типа.
Использование Микрогинона после родов или аборта. Использование Микрогинона после родов или аборта (выкидыша) предлогается не раньше, чем пройдет первый нормальный менструальный цикл.
Использование Микрогинона в период лактации.В период кормления грудью (лактации) в случае применения Микрогинона надлежит учитывать, что в первое время его использования может уменьшиться выделение молока. Кроме того, нужно иметь в виду то, что препарат в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Зачастую прием оральных контрацептивов показан лишь при длительном периоде лактации, т.к. в течение кратковременного кормления грудью менструальный цикл, в основном, не восстанавливается.
Нерегулярный прием Микрогинона. В случае пропуска в приеме Микрогинона нужно принять препарат в течение последующих 12 часов. При интервале в приеме более 36 часов не гарантируется надежное противозачаточное воздействие. Но, несмотря на это, надлежит продолжить прием лекарства из начатой упаковки (за исключением неиспользованных драже, находящихся в соответствующих ячейках календарной упаковки) с тем, чтобы предотвратить наступление преждевременной менструации, связанной с прекращением приема лекарства. В этот период предлогается пользоваться иными негормональными методами контрацепции (кроме календарного метода Кнауса и Огино, а также метода измерения температуры).
При поносе или кишечных расстройствах, рвоте и приеме ряда лекарственных препаратов (см. раздел "Взаимодействие с иными средствами") контрацептивный результат может снизиться. В таких случаях, не прекращая приема Микрогинона, нужно использовать дополнительные негормональные методы контрацепции (см. выше).
Перед началом и каждые 6 месяцев применения Микрогинона предлогается пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (включая обследование грудных желез). В случаях возникновения при приеме Микрогинона впервые мигренеподобных головных болей либо необычно сильных головных болей, внезапных нарушений зрения и слуха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, значительного повышения артериального давления, гепатита, генерализованного зуда, учащения эпилептических припадков, сильных болей в эпигастральной области нужно срочно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.
Данные не представленны.
Нужно учитывать, что производные барбитуровой кислоты (барбитураты), некоторые антиэпилептические средства (в частности карбамазепин, фенитион и др.) способны усиливать метаболизацию входящих в состав Микрогинона стероидных гормонов.
Снижение эффективной концентрации лекарства может наблюдаться и при одновременном применении Микрогинона с некоторыми антибиотиками (в частности ампициллином, рифампицином), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.
В связи с влиянием стероидных гормонов на толерантность к глюкозе, при приеме гестаген-эстрогенных препаратов может корректироваться доза антидиабетических препаратов.
Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте