Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с двусторонней риской для деления и тиснением "Е" и "Е" по обеим сторонам от риски на одной из сторон. 1 таб. ибупрофен 400 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), повидон К30, макрогол 4000.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
Фармакологическое воздействие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Ибупрофен считается производным пропионовой кислоты и оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действия за счет неизбирательной блокады ЦОГ-1 и ЦОГ-2, а также ингибирующего влияния на синтез простагландинов. Анальгезирующее воздействие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Анальгезирующая активность лекарства не относится к наркотическому типу. Как и другие НПВП, ибупрофен обладает антиагрегантной активностью.
Всасывание
После приема внутрь препарат нормально абсорбируется из ЖКТ. Cmax ибупрофена в плазме составляет приблизительно 30 мкг/мл и достигается где-то через 2 ч после приема лекарства в дозе 400 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 99%. Он медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы.
Метаболизм
Ибупрофен подвергается метаболизму в печени главным образом путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Характеризуется двухфазной кинетикой выведения. T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч. До 90% дозировки может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой и в меньшей степени - с желчью.
Препарат принимают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат прописывают, в основном, в начальной дозе - по 200 мг 3-4 раза/сут. Для достижения быстрого терапевтического эффекта дозировка может быть увеличена до 400 мг 3 раза/сут. По достижении лечебного эффекта суточную дозу уменьшают до 600-800 мг. Препарат не надлежит принимать более 7 дней или в более высоких дозах.
При необходимости применения более длительно или в более высоких дозах требуется консультация врача.
У пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца дозу лекарства надлежит уменьшить.
Побочное воздействие
При длительном использовании лекарства в высоких дозах повышается риск развития изъязвлений слизистой ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, поражения зрительного нерва).
С осторожностью надлежит использовать препарат в следующих случаях: пожилой возраст; сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; цирроз печени с портальной гипертензией; печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, гипербилирубинемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия).
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения ибупрофена при беременности не есть. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование ибупрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не предлогается женщинам, планирующим беременность.
Использование при нарушениях функции печени
Ибупрофен может повышать активность печеночных ферментов. Во время лечения нужен контроль функционального состояния печени.
Использование при нарушениях функции почек
Во время лечения нужен контроль функционального состояния почек.
При возникновении признаков кровотечения из ЖКТ ибупрофен надлежит отменить. Ибупрофен может маскировать объективные и субъективные симптомы, поэтому препарат надлежит назначать с осторожностью пациентам с инфекционными заболеваниями.
Возникновение бронхоспазма вероятно у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе или в настоящем. Побочные эффекты могут быть уменьшены при использовании лекарства в минимальной эффективной дозе. При длительном использовании анальгетиков возможен риск развития анальгетической нефропатии.
Пациенты, которые отмечают нарушения зрения при терапии ибупрофеном, должны прекратить лечение и пройти офтальмологическое исследование. Ибупрофен может повышать активность печеночных ферментов. Во время лечения нужен контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
Для профилактики развития НПВС-гастропатии ибупрофен предлогается комбинировать с лекарствами простагландина Е (мизопростол). При необходимости определения 17-кетостероидов препарат надлежит отменить за 48 ч до исследования. В период лечения не предлогается прием этанола.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания. Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-щелочного состояния, АД).
Вероятно уменьшение эффективности фуросемида и тиазидных диуретиков из-за задержки натрия, связанной с ингибированием синтеза простагландинов в почках. Ибупрофен может усиливать воздействие пероральных антикоагулянтов (одновременное использование не предлогается).
При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен уменьшает ее антиагрегантное воздействие (вероятно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у заболевших, получающих в роли антиагрегантного средства малые дозировки ацетилсалициловой кислоты). Ибупрофен может снижать эффективность антигипертензивных средств. В литературе были описаны единичные случаи увеличения плазменных концентраций дигоксина, фенитоина и лития при одновременном приеме ибупрофена.
Ибупрофен, как и другие НПВС, надлежит использовать с осторожностью в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС и ГКС, т.к. это увеличивает риск развития неблагоприятного воздействия лекарства на ЖКТ. Ибупрофен может увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.
При комбинированной терапии зидовудином и ибупрофеном вероятно повышение риска гемартрозов и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией. Комбинированное использование ибупрофена и такролимуса может увеличивать риск развития нефротоксического действия из-за нарушения синтеза простагландинов в почках.
Ибупрофен усиливает гипогликемическое воздействие пероральных гипогликемических средств и инсулина; может возникнуть необходимость коррекции дозировки.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.