Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок со слабым запахом, гигроскопичен. 1 капс. 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат. Состав оболочки капсул: желатин, вода.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей.
Фармакологическое воздействие
Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Считается синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Обладает кардиопротекторными свойствами, нормализует метаболизм миокарда.
В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз (который проходит без дополнительного потребления кислорода).
В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия лекарства определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное воздействие.
В случае острой ишемии миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности увеличивет сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, уменьшает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения делает лучше циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Полезен при патологии сетчатки сосудистого и дистрофического генеза. Обладает также тонизирующим влиянием на ЦНС. Устраняет функциональные нарушения со стороны вегетативной нервной системы у заболевших хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность – 78%. Наибольшая концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь зависит от дозировки, составляет 3-6 часов.
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуют принимать в первой половине дня.
Побочное воздействие
С осторожностью используют препарат при заболеваниях печени и/или почек.
Безопасность применения лекарства при беременности не доказана, в связи с чем не рекомендовано назначение Милдроксина в этот период (чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод).
Не установлено, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью используют препарат при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью используют препарат при заболеваниях почек.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек в анамнезе надлежит соблюдать осторожность при длительном использовании лекарства. Вероятно совместное применение Милдроксина с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Применение в педиатрии
Недостаточно данных о безопасности и эффективности применения Милдроксина у детей.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о неблагоприятном воздействии Милдроксина на скорость психомоторных реакций отсутствуют.
Случаи передозировки Милдроксина не известны. Препарат малотоксичен.
При одновременном использовании Милдроксин усиливает воздействие лекарственных средств, расширяющих коронарные сосуды, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
При совместном использовании с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами вероятно развитие умеренной тахикардии и артериальной гипотензии (назначение такой комбинации требует осторожности).
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 3 года.