Минирин (Minirin)

Минирин (Minirin) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, овальные, выпуклые, с риской на одной стороне и надписью "0.1" - на другой. 1 таб. дезмопрессина* ацетат 100 мкг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, круглые, выпуклые, с риской на одной стороне и надписью "0.2" - на другой. 1 таб. дезмопрессина* ацетат 200 мкг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

  • * непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - десмопрессин.

Клинико-фармакологическая группа: Аналог вазопрессина. Антидиуретик.

Фармакологическое воздействие

Аналог вазопрессина. Антидиуретик.

Десмопрессин - структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина. Десмопрессин получен в результате изменений в строении молекулы вазопрессина - дезаминирование 1-цистеина и замещение 8-L-аргинина на 8-D-аргинин. Структурные изменения в сочетании со существенно усиленной антидиуретической возможностью приводят к менее выраженному действию на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и увеличивет ее реабсорбцию.

Использование Минирина при центральном несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмоляльности мочи и снижению осмоляльности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной полиурии. В большинстве случаев прием 0.1-0.2 мг десмопрессина обеспечивает антидиуретический результат в течение 8-12 ч.

Минирин (Minirin) - фармакокинетика

Всасывание и распределение

Одновременный прием пищи может снижать степень всасывания из ЖКТ на 40%. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Vd составляет 0.2-0.3 л/кг. Биодоступность десмопрессина колеблется от 0.08% до 0.16% и отличается высокой вариабельностью. Десмопрессин не проникает через ГЭБ.

Выведение

Выводится с мочой. T1/2 при приеме внутрь 2-3 ч.

Минирин (Minirin) - показания

  • центральный несахарный диабет;
  • первичный ночной энурез у детей старше 5 лет;
  • ночная полиурия у взрослых (в роли симптоматической терапии).

Минирин (Minirin) - режим дозирования

Оптимальную дозу Минирина надлежит подбирать индивидуально. Препарат надлежит принимать после еды, поскольку прием пищи может повлиять на всасывание лекарства и его эффективность.

  • При центральном несахарном диабете рекомендуемая начальная дозировка для детей и взрослых составляет 0.1 мг 1-3 раза/сут. В последующем дозу изменяют в зависимости от реакции на лечение. Зачастую дневная дозировка находится в пределах 0.2-1.2 мг. Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой считается 0.1-0.2 мг 1-3 раза/сут.
  • При первичном ночном энурезе рекомендуемая начальная дозировка составляет 0.2 мг на ночь.
  • При отсутствии эффекта дозировка может быть увеличена до 0.4 мг. Нужен контроль за соблюдением ограничения приема жидкости в вечернее время. Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 месяца. Решение о продолжении лечения надлежит принимать на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены лекарства в течение 1 недели.
  • При ночной полиурии у взрослых рекомендуемая начальная дозировка составляет 0.1 мг на ночь.
  • При отсутствии эффекта в течение 1 недели дозу увеличивают до 0.2 мг и в последующем до 0.4 мг при увеличении дозировки с частотой не более 1 раза в неделю.

Надлежит помнить об опасности задержки жидкости в организме. Если после 4 недель лечения и корректировки дозировки адекватного клинического эффекта не замечено, продолжать использование лекарства не предлогается.

Побочное воздействие

Наиболее часто побочные эффекты наблюдаются в случаях, когда лечение проводится без ограничения приема жидкости и появляются задержка жидкости и/или гипонатриемия, которые могут быть бессимптомными или проявляться нижеперечисленными симптомами.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в тяжелых случаях - судороги.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту. Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела.

Минирин (Minirin) - противопоказания

  • привычная или психогенная полидипсия;
  • сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов;
  •  гипонатриемия;
  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК<50 мл/мин);
  • синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
  • повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам лекарства.

С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности, фиброзе мочевого пузыря, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления, при беременности и у детей в возрасте до 1 года.

С особой осторожностью используют препарат у пациентов приклонного возраста (старше 65 лет) в связи с высоким риском развития побочных эффектов (в т.ч. задержка жидкости, гипонатриемия). Если решение о лечении Минирином принято: до назначения лекарства, через 3 дня после начала приема и при каждом увеличении дозировки надлежит определять уровень натрия в плазме крови и контролировать состояние пациента.

Минирин (Minirin) - беременность и лактация

Результаты применения Минирина у 53 беременных с несахарным диабетом свидетельствуют об отсутствии побочного действия на течение беременности, на состояние здоровья беременной, плода и новорожденного. Но надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства при беременности. Как показали исследования, количество десмопрессина, попадающего в организм новорожденного с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозировки десмопрессина, существенно меньше того, которое способно повлиять на диурез.

Использование при нарушениях функции почек

Противопоказано использование лекарства при почечной недостаточности средней и тяжелой степени (КК<50 мл/мин).

С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности, фиброзе мочевого пузыря.

Минирин (Minirin) - особые указания

Во избежание развития побочных эффектов надлежит в обязательном порядке ограничить до минимума прием жидкости за 1 ч до применения и в течение 8 ч после применения лекарства у пациентов с первичным ночным энурезом. Клинические исследования показали, что наиболее часто гипонатриемия возникает у пациентов приклонного возраста (старше 65 лет).

Минирин не надлежит использовать, когда имеются другие дополнительные причины для задержки жидкости и электролитных расстройств. Высокий риск развития побочных эффектов у пациентов приклонного возраста с исходно низкими уровнями натрия в плазме крови и полиурией от 2.8 до 3.0 л. Профилактика развития гипонатриемии состоит в увеличении частоты определения натрия в плазме крови, особенно при одновременном использовании с лекарствами, вызывающими синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (в т.ч. трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина, хлорпромазин и карбамазепин) и НПВС.

При возникновении острого недержания мочи, дизурии и/или никтурии, инфекции мочевыводящих путей, подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета диагностику и лечение указанных состояний и заболеваний надлежит проводить до начала лечения Минирином.

При развитии на фоне лечения системных инфекций, лихорадки, гастроэнтерита использование лекарства надлежит прекратить.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствует.

Минирин (Minirin) - передозировка

Симптомы: передозировка приводит к увеличению длительности действия лекарства и повышению риска появления задержки жидкости (в т.ч. судороги, потеря сознания) и гипонатриемии. Лечение: при гипонатриемии - прекращение применения лекарства, отмена ограничения по приему жидкости, вероятно проведение инфузии изотонического или гипертонического раствора натрия хлорида.

  • При выраженной задержке жидкости - к вышеперечисленной терапии надлежит присоединить фуросемид.
  • При передозировке надлежит обратиться к врачу.

Минирин (Minirin) - лекарственное взаимодействие

  • При одновременном использовании индометацин может усиливать, но не увеличивать длительность действия Минирина.
  • При одновременном использовании глибутид, тетрациклин, литий, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое воздействие Минирина.
  • При одновременном использовании десмопрессин усиливает воздействие гипертензивных средств.
  • При одновременном использовании трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина, хлорпромазин и карбамазепин, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать антидиуретический результат Минирина и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии.
  • При одновременном использовании Минирина с НПВС вероятно повышение риска появления побочных эффектов.
  • При одновременном использовании Минирина с лоперамидом вероятно троекратное повышение уровня десмопрессина в плазме, что существенно увеличивет риск задержки жидкости и возникновение гипонатриемии. Предположительно другие лекарственные препараты, замедляющие перистальтику, могут вызвать аналогичный результат.
  • При одновременном использовании Минирина с диметиконом вероятно уменьшение абсорбции десмопрессина.

Минирин (Minirin) - условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С; не надлежит удалять высушивающую капсулу из крышки. Срок годности - 2 года.