Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия цитрат, мальтодекстрин, кросповидон микронизированный, магния стеарат.
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне. 1 таб. мелоксикам 15 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия цитрат, мальтодекстрин, кросповидон микронизированный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое воздействие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Противовоспалительное воздействие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени воздействует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку пищеварительного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Всасывание После приема внутрь нормально абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет абсорбцию. При приеме лекарства внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе. Диапазон различий между Cmax и Cmin в плазме крови после однократного приема относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены соответственно значения и Cmin и Cmax).
Распределение
Css достигается в течение 3-5 дней. При длительном использовании лекарства (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Vd небольшой и составляет в среднем 11 л. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax лекарства в плазме крови.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от принятой дозировки), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, однако в меньшей степени (9% от принятой дозировки). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от принятой дозировки лекарства) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Выводится в равной степени с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозировки, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц приклонного возраста клиренс лекарства снижается. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Препарат принимают внутрь во время приема пищи 1 раз/сут. При ревматоидном артрите рекомендуемая дозировка составляет 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта дозу возможно уменьшить до 7.5 мг/сут. При остеоартрозе рекомендуемая дозировка – 7.5 мг/сут. При неэффективности дозу возможно повысить до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите дозировка составляет 15 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сут.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, повышенная фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: лихорадка.
С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов приклонного возраста, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сут.
Надлежит с осторожностью использовать препарат у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск появления эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
С осторожностью и под контролем показателей функции почек надлежит использовать препарат у пациентов приклонного возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
При почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов, находящихся на диализе, наибольшая дозировка лекарства составляет 7.5 мг/сут.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница), а также фотосенсибилизация, больной должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема лекарства.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Использование лекарства может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Если появляются вышеуказанные явления нужно отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов.
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфического антидота не существует.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.