Таблетки от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. 1 таб. мизопростол 200 мкг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмала гликолат), магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат простагландина E1, повышающий тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакологическое воздействие
Синтетическое производное простагландина Е1. Индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Возможность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки и удаление содержимого полости матки.
Препарат оказывает слабое стимулирующее воздействие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Мизопростол в высоких дозах ингибирует секрецию желудочного сока. Мизопростол не имеет клинически значимого действия на уровень пролактина, гонадотропинов, ТТГ, СТГ, Т4, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и состояние сердечно-сосудистой системы.
Всасывание
При пероральном использовании быстро абсорбируется. Одновременный прием с пищей уменьшает биодоступность мизопростола (жирная пища существенно уменьшает абсорбцию, не оказывая влияния на длительность абсорбции). Сmax мизопростоловой кислоты достигается через 15-30 мин. Сmax мизопростола составляет 6.08±1.64 пг/мл, Сmax мизопростоловой кислоты - 499±15 пг/мл. Повышение дозировки мизопростола с 200 мкг до 400 мкг приводит к увеличению Сmax мизопростоловой кислоты в 2 раза.
Распределение
Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в ЖКТ и печени до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита - мизопростоловой кислоты.
Выведение
Т1/2 мизопростоловой кислоты - менее 30 мин. Выводится в основном через ЖКТ и почками (менее 1%).
Препарат должен применяться для прерывания беременности в комбинации с мифепристоном только в специализированных учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры. Препарат прописывают по 400 мкг (2 таб.) через 36-48 ч после приема 600 мг (3 таб.) мифепристона.
Побочное воздействие
Прочие: схваткообразные боли в низу живота. Рекомендуемые дозировки мизопростола не вызывают побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, не влияют на функции печени или почек.
Препарат может применяться у беременных только для прерывания беременности. Нужно проинформировать пациенток о потенциальной опасности Миролюта (тератогенное воздействие). При необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить на 7 дней от момента приема мифепристона при проведении медикаментозного аборта и на 5 дней от момента приема мизопростола.
Использование при нарушениях функции печени противопоказание: заболевания печени.
Использование при нарушениях функции почек противопоказание: заболевания почек.
При использовании для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном мизопростол должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.
Использование лекарства требует профилактики резус-конфликта и других общих мероприятий, проводимых при аборте. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах лекарства. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4-6 ч до приема лекарства.
Во время и после приема лекарства пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема лекарства у пациентов, в основном, возникает небольшое вагинальное кровотечение, в некоторых случаях продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, но в этом случае также нужен прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приема мизопростола где-то у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и где-то у 10% женщин - в течение 1 недели.
Пациенткам нужно пройти повторное исследование в том же лечебном учреждении через 8-15 дней после применения лекарства. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови.
При подозрении на неполный аборт или на сохранение беременности нужно своевременно провести комплексное медицинское исследование.
При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10-14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата с оценкой влияния лекарства на формирование врожденных пороков развития у плода. В течение 1 недели после применения мизопростола надлежит отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
Токсичность мизопростола у людей не выявлена. Клинические симптомы, которые могут свидетельствовать о превышении дозировки: сонливость, тремор, судороги, боль в животе, лихорадка, сердцебиение, брадикардия, артериальная гипотензия.
Длительный прием рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и препаратов группы фенобарбитала, курение больше 10 сигарет в день стимулирует метаболизм мизопростола, снижая его концентрацию в сыворотке крови.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.