Таблетки, покрытые оболочкой оранжево-коричневого цвета, пленочной; овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне. 1 таб. миртазапин 30 мг/ Вспомогательные вещества: целлактоза, натрия крахмала гликолат, крахмал желатинированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), тальк, макрогол 6000.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; овальные, двояковыпуклые. 1 таб. миртазапин 45 мг. Вспомогательные вещества: целлактоза, натрия крахмала гликолат, крахмал желатинированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 6000.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое воздействие
Тетрациклический антидепрессант, антагонист пресинаптических и постсинаптических α2-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую (серотониновые 5-НТ1-рецепторы) передачу нервных импульсов. Миртазапин также блокирует серотониновые 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Седативное воздействие миртазапина обусловлено его антагонистической активностью по отношению к гистаминовым H1-рецепторам. В клинических условиях миртазапин проявляет также анксиолитическое и снотворное воздействие, поэтому Мирзатен наиболее полезен при тревожных депрессиях различного генеза. Препарат зачастую нормально переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на сердечно-сосудистую систему. Антидепрессивный результат выражается через 1-2 недели лечения.
Всасывание и распределение После приема внутрь миртазапин быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается приблизительно через 2 ч. Биодоступность около 50%. Связывание с белками плазмы составляет около 85%. Css устанавливается через 3-5 дней постоянного приема. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические параметры миртазапина характеризуются линейной дозозависимостью. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику лекарства.
Метаболизм и выведение
Средний T1/2 cоставляет от 20 до 40 ч (редко до 65 ч). Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 у лиц молодого возраста короче, чем у более пожилых пациентов. Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Для взрослых начальная дозировка составляет 15 мг/сут, через 4 дня вероятно повышение дозировки лекарства до 30 мг/сут, через 10 дней (при отсутствии эффекта) - до 45 мг/сут. При использовании у лиц приклонного возраста прописывают в тех же дозах, что и у более молодых пациентов. Для достижения удовлетворительного клинического эффекта и обеспечения безопасности увеличение дозировки надлежит проводить под тщательным врачебным контролем.
У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью среднюю суточную дозу понижают где-то на 1/3. Кратность приема 1 раз/сут на ночь, также возможен прием дробными дозами, равномерно распределенными в течение дня. Курс лечения - 4-6 мес. Препарат отменяют постепенно. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая малым количеством воды.
Побочное воздействие
С осторожностью препарат прописывают при эпилепсии и органических поражениях головного мозга (на фоне терапии препаратом Мирзатен в нечастых случаях вероятно развитие судорожных состояний); при печеночной или почечной недостаточности; при заболеваниях сердца (в т.ч. при нарушениях проводимости, стенокардии или при недавно перенесенном инфаркте миокарда), при цереброваскулярных нарушениях (в т.ч. при транзиторных ишемических приступах в анамнезе); при артериальной гипотензии и предрасполагающих к ней состояниях (в т.ч. при дегидратации и гиповолемии); пациентам, злоупотребляющим лекарственными средствами, при лекарственной зависимости, маниях, гипоманиях; при нарушениях мочеиспускания (в т.ч. при гиперплазии предстательной железы); при острой закрытоугольной глаукоме и повышенном внутриглазном давлении; при сахарном диабете.
Безопасность применения лекарства Мирзатен при беременности не установлена. Назначение лекарства вероятно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (пациентка должна находиться под тщательным врачебным контролем).
Использование лекарства в период лактации (грудного вскармливания) не предлогается (т.к. отсутствуют данные о выделении миртазапина с грудным молоком).
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью препарат прописывают при печеночной недостаточности У пациентов с печеночной недостаточностью среднюю суточную дозу понижают где-то на 1/3.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью препарат прописывают при почечной недостаточности У пациентов с почечной недостаточностью среднюю суточную дозу понижают где-то на 1/3.
Надлежит учесть, что при назначении антидепрессантов пациентам с шизофренией или иными психотическими расстройствами, вероятно обострение или потенцирование психотических расстройств; депрессивная фаза может смениться маниакальной. При назначении лекарства надлежит иметь в виду, что т.к. существует риск суицида, особенно в начале лечения пациентам нужно давать только небольшое количество таблеток.
Тем не менее, что антидепрессанты не вызывают привыкания, резкая отмена терапии может вызвать тошноту, головную боль и недомогание.
При использовании лекарства у лиц приклонного возраста надлежит учесть, что у этой категории пациентов выше чувствительность к антидепрессантам (особенно в отношении нежелательных явлений). При появлении признаков желтухи лечение надлежит прервать. Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения или агранулоцитоз) наблюдается редко, возникает после 4-6 недель лечения и зачастую восстанавливается после прекращения лечения.
Пациента надлежит проинформировать, что при появлении таких симптомов, как повышение температуры тела, боли в горле, стоматита и других признаков гриппоподобного синдрома препарат надлежит отменить и обратиться к врачу. В этом случае надлежит сделать общий анализ крови. Дозу миртазапина вероятно надлежит понизить в случае сопутствующего применения циметидина и увеличить при отмене циметидина. Может потребоваться уменьшение дозировки миртазапина при назначении сопутствующего лечения циметидином или повышение - после отмены циметидина.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время применения Мирзатена не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Симптомы: угнетение ЦНС (с нарушением ориентации, продолжительным седативным эффектом), галлюцинации, тахикардия, умеренное увеличение или снижение АД. Лечение: промывание желудка, активированный уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Миртазапин может усиливать седативные эффекты бензодиазепинов. При одновременном использовании с сильными ингибиторами CYP3А4 (такими как ингибиторы ВИЧ-протеазы, противогрибковые средства группы азола, эритромицин и нефазодон) вероятно изменение фармакокикнетических параметров миртазапина (такая комбинация требует осторожности). Миртазапин может усиливать угнетающее воздействие этанола на ЦНС (во время лечения пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя).
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.