Моэкс® 7.5
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. моэксиприла гидрохлорид 7.5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, магния оксид, желатин, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, красители (Е171, Е172).
Моэкс® 15
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с белым ядром, с риской на одной стороне; с выдавленной надписью "SP" над риской, "15" - под риской и "715" - на другой стороне таблетки; без запаха или со слабым характерным запахом. 1 таб. моэксиприла гидрохлорид 15 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния оксид, желатин, магния стеарат, гипромеллоза, гипролоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172).
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое воздействие
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Понижает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Понижает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Понижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном использовании уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистентного типа. Делает лучше кровоснабжение ишемизированного миокарда. Начало действия лекарства - через 1 ч, максимальный результат определяется через 3-6 ч, продолжительность - 24 ч. При артериальной гипертензии результат отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное воздействие развивается через 4 недели.
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь моэксиприл быстро всасывается из ЖКТ и путем гидролиза быстро превращается в активный метаболит - моэксиприлат. Фармакокинетические параметры моэксиприла и моэксиприлата после однократного и длительного приема одинаковы. Время достижения Cmax моэксиприлата в плазме крови составляет 1.5 ч.
Распределение и выведение
Связывание с белками плазмы крови - 50-70%. T1/2 - 10 ч. Выводится с калом в виде моэксиприлата (52%) и около 1-2% в неизмененном виде обнаруживается в моче.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с незначительно сниженной функцией почек (КК 40-60 мл/мин) фармакокинетика Моэкса сравнима с фармакокинетикой у здоровых добровольцев. При тяжелых нарушениях функции почек (КК<40 мл/мин) концентрация моэксиприла в плазме крови достаточно высокая, что требует для этой категории пациентов уменьшения дозировки лекарства.
Препарат надлежит принимать внутрь, 1 раз/сут, в утренние часы, всегда в одно и тоже время. Рекомендованная начальная дозировка для заболевших, не получающих других антигипертензивных средств, составляет 7.5 мг. В зависимости от динамики АД дозировка может быть увеличена до 15 мг/сут. Поддерживающая дозировка зачастую составляет 7.5 мг или 15 мг/сут; наибольшая суточная дозировка - 30 мг.
Если при приеме таких доз не отмечается удовлетворительного терапевтического эффекта, возможно дополнительно назначить диуретическое средство (гидрохлоротиазид) в дозе 12.5 мг. После добавления диуретического средства может потребоваться снижение дозировки Моэкса.
Если пациент изначально получал терапию диуретиками, то их прием нужно прекратить за 2-3 дня до начала применения Моэкса.
Если это неосуществимо, то начальная дозировка Моэкса не должна превышать 3.75 мг/сут. В этом случае после приема первой дозировки предлогается врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается где-то через 6 ч), т.к. может возникнуть выраженное снижение АД. Дозировки у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК более 40 мл/мин), пожилых пациентов (старше 65 лет) и у пациентов с циррозом печени зачастую не требуют специальной коррекции. Несмотря на то, в индивидуальных случаях может быть рекомендована начальная дозировка 3.75 мг. Начальная дозировка у пациентов с выраженным нарушением функции почек (КК менее 40 мл/мин) составляет 3.75 мг 1 раз/сут.
Побочное воздействие
Наиболее частыми побочными эффектами (более 1%) были головная боль, кашель, головокружение, усталость. Побочные явления, которые встречались реже (менее 1%).
Дерматологические реакции: крапивница, повышенное потоотделение, выпадение волос, фотосенсибилизация; в единичных случаях - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита и уровня гемоглобина, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, агранулоцитоз или панцитопения у пациентов при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета, реноваскулярной гипертензии; вероятно повышение уровня мочевины в крови, сывороточного креатинина. Прочие: миалгия, импотенция, нарушение вкуса, шум в ушах.
С осторожностью надлежит назначать препарат при симптоматической гипотензии, аортальном, митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, почечной недостаточности (КК < 40 мл/мин), протеинурии (более 1 г/сут), гиперкалиемии, сахарном диабете, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), гипонатриемии (увеличенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), нарушениях иммунного статуса, заболеваниях соединительной ткани (СКВ, склеродермия), пациентам, находящимся на гемодиализе, лицам приклонного возраста.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. При наступлении беременности прием Моэкса должен быть срочно прекращен. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях лекарства на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, предлогается вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. При необходимости применения Моэкса в период лактации нужно прекратить кормление грудью.
Использование при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени специальной коррекции дозировки в основном не требуется.
Использование при нарушениях функции почек
При умеренно выраженных нарушениях функции почек (КК>40 мл/мин) специальной коррекции дозировки в основном не не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (КК<40 мл/мин) препарат надлежит назначать в начальной дозе 3.75 мг/сут. Указанную дозу надлежит принимать однократно, в отдельных случаях возможен двукратный прием этой дозировки.
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У заболевших хронической сердечной недостаточностью с сопутствующей почечной недостаточностью или без нее, вероятно развитие симптоматической гипотензии. Она чаще выявляется у заболевших с тяжелыми формами сердечной недостаточностью, как следствие, применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек.
У таких заболевших лечение надо начинать под строгим контролем врача. Подобных правил надлежит придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не считается противопоказанием для приема следующей дозировки лекарства. У заболевших хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение АД после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности.
У заболевших с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АПФ, отмечалось повышение мочевины и креатинина в плазме крови, зачастую обратимое после прекращения лечения. Чаще встречалось у заболевших почечной недостаточностью. Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у заболевших, лечившихся ингибиторами АПФ, который может возникнуть в любом периоде лечения. В таком случае лечение нужно как возможно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов.
В случаях, когда отек возник только на лице и губах, состояние чаще всего протекает без лечения, но вероятно назначение антигистаминных препаратов. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань, может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо срочно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
У заболевших, у которых в анамнезе был уже ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ. При приеме ингибитора АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. Анафилактическая реакция отмечена и у заболевших, подвергнутых гемодиализу с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью, которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембран для диализа или другого антигипертензивного средства.
При использовании препаратов, снижающих АД, у заболевших при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии, моэксиприл может блокировать образование ангиотензина II. Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, возможно устранить увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) нужно предупредить хирурга/анестезиолога о использовании ингибиторов АПФ. В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение концентрации калия в крови (в частности, гепарин), особенно у заболевших с нарушенной функцией почек.
У заболевших, у которых существует риск симптоматической гипотензии (находящихся на малосолевой или бессолевой диете) с или без гипонатриемии, а также у пациентов, которые получали высокие дозировки диуретиков, вышеназванные состояния перед началом лечения нужно скомпенсировать (потерю жидкости и солей).
В нечастых случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, развивались анафилактоидные реакции, представляющие угрозу для жизни пациентов. Подобных реакций возможно избежать, если до начала гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.
У пациентов, находившихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (в частности, AN 69) и получавших одновременно ингибитор АПФ, в некоторых случаях развивались анафилактоидные реакции. Поэтому для таких пациентов предлогается использование диализных мембран другого типа или антигипертензивных средств другого класса.
В период лечения Моэксом нужен регулярный контроль в плазме крови концентрации калия, глюкозы, мочевины, жиров и креатинина, а также картины периферической крови. В период лечения не предлогается употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное воздействие лекарства. Надлежит соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Во время лечения Моэксом при появлении таких симптомов, как лихорадка, затруднение при глотании, боли в горле, нужно срочно обратиться к врачу.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения надлежит воздержаться от вождения автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как вероятно головокружение, особенно в начале курса лечения.
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок. Лечение: нужно вызвать рвоту и/или промыть желудок, проводят симптоматическую терапию, направленную на коррекцию водно-электролитного баланса; показано в/в введение изотонического раствора натрия хлорида, контроль АД, мочевины, креатинина и электролитов в плазме крови, а также диуреза. Моэксиприлат выводится с помощь гемодиализа.
Совместное использование Моэкса с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен), лекарствами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у заболевших с нарушениями функции почек, поэтому их возможно совместно назначать только на основе решения лечащего врача, при регулярном контроле уровня калия в плазме крови и показателей функции почек.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не применять препарат позже срока годности, указанного на упаковке. Срок годности - 5 лет.