Капсулы ретард твердые желатиновые, розовато-оранжевого цвета; содержимое капсул - белые гранулы, тип"2" среднего размера. 1 капс. изосорбид-5-мононитрат 50 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк, краситель красный 4R (Е124), хинолин желтый (Е104), титана диоксид, желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.
Фармакологическое воздействие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Понижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения ОПСС), понижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и делает лучше коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, понижает конечный диастолический объем левого желудочка и понижает систолическое напряжение его стенок.
Увеличивет толерантность к физической нагрузке заболевших с ИБС, понижает давление в малом круге кровообращения. На молекулярном уровне воздействует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Специальная лекарственная форма Моночинкве ретард с замедленным высвобождением активного вещества обеспечивает терапевтическую концентрацию лекарства в крови в течение 24 ч после приема одноразовой суточной дозировки.
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность лекарства при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч после приема. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Выведение
Изосорбид-5-мононитрат выводится почками исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет приблизительно 5 ч, что где-то в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
Моночинкве ретард прописывают по 50 мг (1 капс.) 1 раз/сут утром после еды, не разжевывая и запивая малым количеством жидкости. Дозу надлежит корректировать в зависимости от состояния пациента.
Побочное воздействие
При приеме Моночинкве ретард в рекомендуемой дозе побочные эффекты не описаны. Но, как и при использовании других нитратов, вероятно:
Дерматологические реакции: очень редко – покраснение лица и кожные аллергические реакции.
При беременности препарат может быть назначен только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический результат для матери превышает потенциальный риск для плода. Если существует необходимость применения лекарства в период лактации, то грудное вскармливание нужно прекратить.
Препарат не используют для купирования приступов стенокардии. При артериальной гипертензии препарат применятся только под контролем врача. Препарат прописывают как в виде монотерапии, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме лекарства вероятно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с чем не предлогается управление транспортными средствами и занятия иными потенциально опасными видами деятельности.
О случаях передозировки не сообщалось. Лечение: проведение общепринятых мероприятий (искусственная рвота, промывание желудка, контроль гемодинамики).
При одновременном приеме Моночинкве ретард с иными вазодилататорами, антигипертензивными лекарствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими лекарствами, трициклическими антидепрессантами, сильденафилом, этанолом вероятно потенцирование гипотензивного эффекта Моночинкве ретард.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.