Моноприл
Фармакологическое воздействие:
Моноприл – гипотензивное средство группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фактора (АПФ). Действующим веществом моноприла считается сложный эфир - фозиноприл. Фозиноприл после всасывания в кровь подвергается гидролизу эстеразами с образованием активного метаболита фозиноприлата. Ингибирование ангиотензина происходит из-за связывания фосфатной группы фозиноприла с ангиотензинпревращающим фактором, что приводит к уменьшению вазопрессорного действия альдостерона и снижению его концентрации в крови. При этом наблюдается увеличение содержания калия в сыворотке крови и потеря ионов натрия и воды с мочой.
Также фозиноприл угнетает метаболическое разрушение брадикинина, благодаря чему гипотензивный результат моноприла потенцируется. Моноприл увеличивет устойчивость организма к физическим нагрузкам, способствует уменьшению тяжести течения сердечной недостаточности.
Гипотензивное воздействие не сопровождается изменениями мозгового, почечного кровотока и ОЦК. Не влияет на рефлекторную активность миокарда, не нарушает кровообращение во внутренних органах, коже и скелетных мышцах. Снижение артериального давления после перорального приема моноприла достигает максимума через 3-6 часов и сохраняется в течении суток.
При сердечной недостаточности моноприл оказывает положительное воздействие благодаря угнетению ренин-альдостероновой системы. Уменьшается как преднагрузка на сердечную мышцу, так и постнагрузка.
Всасываемость из желудочно-кишечного тракта составляет 30-40%. Возможность абсорбции не зависит от употребления пищи, но прием лекарства перед едой замедляет всасывание. Наибольшая концентрация фозиноприлата в плазме крови наблюдается через 3 часа после перорального приема и не зависит от дозировки лекарства.
Связывается белками плазмы 95% фозиноприла. Метаболизм происходит в гепатоцитах и слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта.
Элиминация фозиноприла происходит с мочой и, в меньшей степени, с желчью. Период полувыведения составляет где-то 11,5 часов. При сердечной недостаточности этот показатель увеличивается до 14 часов.
При изменениях почечных функций выведение фозиноприлата уменьшается в 2 раза чаще, чем у пациентов без почечной недостаточности. При этом абсорбция, связывание с протеинами и биодоступность не изменяются. Уменьшение экскреции фозиноприлата почками компенсируется выведением с желчью в больших количествах.
При проводимом гемодиализе клиренс фозиноприлата составляет в среднем 2% (при перитонеальном диализе, соответственно, 7%) по отношению к клиренсу мочевины.
У заболевших с нарушением печеночных функций (цирроз печени) уменьшается биотрансформация фозиноприла в фозиноприлат, но степень метаболизма остается прежней. Клиренс метаболита у таких заболевших происходит в 2 раза медленнее по сравнению с пациентами без нарушений функций печени.
Моноприл - показания к применению:
• Гипертензия (как в роли монотерапии, так и в комплексном лечении в комбинации с диуретиками тиазидной группы);
• комбинированная терапия сердечной недостаточности.
Моноприл - способ применения:
Используется внутрь. Дозировка устанавливается врачом индивидуально.
Артериальная гипертензия. Стартовая дозировка - 10 мг/сутки. Но дозировку возможно изменить в зависимости от степени гипотензивного действия от 10 до 40 мг/сутки (однократно). В случае неэффективности дополнительно прописывают тиазидный диуретик.
Если больной уже принимает диуретик до начала терапии моноприлом, то дозировка последнего должна составлять не более 10 мг/сутки (при постоянном врачебном наблюдении за реакцией пациента).
Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая стартовая дозировка составляет по 5 мг 1-2 раза в день. При отсутствии должного эффекта дозировку увеличивают через 1 неделю максимум до 40 мг/сутки.
Нарушение функции печении и/или почек не требуют изменения дозировки. У заболевших старше 65 лет наблюдается повышенная восприимчивость к моноприлу и уменьшение скорости выведения, что требует уменьшения дозировки при необходимости.
Моноприл - побочные действия:
Мочевыделительная система: риск развития почечной недостаточности или усугубление уже имеющейся ПН, возникновения белка в моче, нарушения функции предстательной железы.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, сердцебиение, стенокардия, обморок, «приливы» к верхней части туловища и голове, инфаркт миокарда, остановка сердца, гипертонический криз, аритмии.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, общая слабость, тревожность, нарушение памяти, парестезии, спутанность сознания, сонливость, ишемические расстройства, инсульт.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, диарея, гепатит, панкреатит, боли в животе, холестаз, запоры, стоматит, потеря аппетита, глоссит, метеоризм, сухость во рту, дисфагия, изменение массы тела.
Кроветворная система: лимфаденит.
Дыхательная система: бронхоспазм, развитие легочных инфильтратов, ринорея, одышка, носовые кровотечения, фарингит, дисфония.
Аллергические реакции: отек Квинке, кожный зуд, сыпь.
Изменение лабораторных показателей: увеличение содержания мочевины, гиперкреатинемия, увеличение активности трансаминаз (печеночных), увеличение концентрации калия, уменьшение – натрия, гипогемоглобинемия, снижение гематокритного числа, лейкопения, увеличение СОЭ, эозинофилия, нейтропения.
Прочие: подагра.
Моноприл - противопоказания:
• Повышенная индивидуальная чувствительность, аллергические реакции на фозиноприл и другие составляющие лекарства (возможны перекрестные аллергические реакции с иными ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора);
• беременность и кормление грудью;
• дети до 18 лет (нет данных по безопасности применения и эффективности лекарства).
Моноприл - беременность:
При приеме лекарства во время беременности вероятно формирование пороков развития плода, резкого понижения артериального давления у плода и новорожденного, почечная недостаточность у плода, маловодие, гипоплазия различных костей черепа, гипоплазия легких, контрактуры рук и ног. Прием лекарства на поздних сроках так же может спровоцировать внутриутробную гибель плода. Фозиноприлат всасывается в грудное молоко, поэтому при необходимости приема моноприла грудное вскармливание прекращают.
Если матери во время беременности принимали моноприл, нужен тщательный мониторинг содержания у новорожденного калия, количества мочи и артериального давления.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
При одновременном приеме антацидов уменьшается всасывание лекарства (моноприл с алюминием гидроксидом, симетиконом, гидроксидом магния и иными лекарствами этой группы принимать с разницей в 2 часа и более).
При комбинации с солями лития наблюдается увеличение содержания лития в сыворотке крови и риск передозировки (при одновременном приеме, вероятно, потребуется снижение дозировки моноприла).
Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, ацетилсалициловая кислота и другие) уменьшают гипотензивный результат АПФ (что наиболее выражено у заболевших с гипертензией низкоренинового характера).
При приеме моноприла с диуретиками, а также в случае гемодиализа и диете с ограничением соли надлежит учитывать, что в первые 60 минут после приема лекарства вероятно резкое снижение артериального давления.
Гиперкалиемия возможна у пациентов, принимающих дополнительно калийсодержащие препараты, гепарин, биологически активные добавки с калием и калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид, споронолактон и другие). Особенно часто это развивается у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом, сердечной недостаточностью.
Моноприл увеличивает гипогликемическое воздействие инсулина и производных сульфонилмочевины.
Лейкопения возможна при комбинации моноприла с цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом, иммунодепрессантами.
Эстрогены из-за способности задерживать воду ингибируют гипотензивный результат фозиноприла.
Потенцируют воздействие моноприла другие гипотензивные препараты, опиоиды, средства для общего наркоза.
Моноприл - передозировка:
При передозировке вероятно интенсивное снижение артериального давления, шок, урежение сердечных сокращений, ступор, острая почечная недостаточность, нарушения вводно-электролитного баланса. В случае превышения дозировки нужно прекратить прием лекарства, промыть желудок, назначить энтеросорбенты, вазопрессоры, инфузии изотонического раствора натрия хлорида. Далее – симптоматическое лечение. Гемодиализ не полезен.
Моноприл - форма выпуска:
Таблетки по 10; 20 мг. В блистере может быть 10 или 14 штук. Таблетки округлой формы, белые, почти без запаха. С одной стороны таблетки риска, с другой – гравировка «158» - для таблеток по 10 мг и «609» - для таблеток по 20 мг.
Моноприл - условия хранения:
Моноприл хранят в месте, недоступном для детей, при температуре 15-25°С и отсутствии влажности. Срок хранения – 3 года.
Моноприл - состав:
Активное вещество: фозиноприл.
Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводная лактоза, поливинилпирролидон, стеарилфумарат натрия, кросповидон.
Моноприл - дополнительно:
При почечной недостаточности, стенозе обеих почечных артерий, стенозе почечной артерии единственной почки, после трансплантации почки, при аортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, гемодиализе, гипонатриемии, недостаточности мозгового кровообращения и другой цереброваскулярной патологии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете, недостаточности сердечно-сосудистой системы III-IV стадии (классификация NYHA), угнетении кроветворения, подагре, снижении объема циркулирующей крови (рвота, диарея, специальная диета), подагре используют с осторожностью.
Перед приемом лекарства прекращают проводимую раньше гипотензивную терапию за несколько дней. Диуретики надлежит отменить за 2-3 дня до терапии моноприлом.
Как до, так и после начала лечения нужен контроль уровня артериального давления, почечных функций, концентрации в сыворотке крови ионов калия, мочевины, креатинина, других электролитов и активность печеночных трансаминаз.
При развитии ангионевротического отека прописывают введение адреналина (эпинефрина) подкожно 1:1000. При отеке слизистой желудочно-кишечного тракта развиваются боли в животе, что надлежит учитывать в дифференциальной диагностике абдоминального болевого синдрома.
Повышается риск аллергических реакций при применении на фоне моноприла высокопроницаемых гемодиализных мембран, и в случае анафореза липопротеидов низкой плотности на сульфате декстрана.
У пациентов с повышенной вероятностью развития агранулоцитоза (нарушения почечных функций, системные заболевания соединительной ткани – склеродермия, СКВ) проводят регулярное определение числа лейкоцитов (1 раз в 3-6 месяцев приема и в 1-й год терапии).
Чрезмерный гипотонический результат может развиться при применении моноприла у пациентов с сердечной недостаточностью (риск олигурии, азотемии со смертельным исходом). Поэтому прием моноприла у этого контингента заболевших должен проводиться под надзором врача, особенно в первые 14 дней лечения, в случае увеличения дозировки или дополнительном назначении диуретиков.
Снижение дозировки лекарства нужно в случае гипонатриемии. Гипотензия не считается противопоказанием к назначению фозиноприла (в первые 14 дней приема возможна гипотензия, но цифры артериального давления затем стабилизируются).
Прием лекарства нужно прекратить в случае возникновения желтизны кожных покровов (проверить уровень активности трансаминаз).
У пациентов со стенозом почечных артерий (или стенозом почечной артерии единственной почки) может увеличиться азот мочевины и креатинина сыворотки крови. Такое повышение обратимо и протекает после прекращения приема фозиноприла.
Перед проведением любой анестезии (даже у стоматолога) врача нужно предупредить, что больной принимает фозиноприл.
Риск дегидратации увеличивается также при жаркой погоде и физических нагрузках, что надлежит учитывать при приеме моноприла.
В начале лечения вероятно головокружение, поэтому водить автотранспорт и управлять сложными механизмами не предлогается (особенно в случае сочетания с диуретиками).
Важно!
Перед применением лекарства Моноприл вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.