Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом. 1 пакет фосфомицина трометамол 3.754 г, в т.ч. фосфомицин 2 г. Вспомогательные вещества: мандариновый ароматизатор, апельсиновый ароматизатор, сахарин, сахароза.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом. 1 пакет фосфомицина трометамол 5.631 г, в т.ч. фосфомицин 3 г. Вспомогательные вещества: мандариновый ароматизатор, апельсиновый ароматизатор, сахарин, сахароза.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы производных фосфоновой кислоты. Уроантисептик.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, оказывает бактерицидное воздействие, механизм которого связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Считается структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой.
В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с иными классами антибиотиков и способность синергизма с иными антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой). Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; грамотрицательных микрорганизмов: Еsherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro фосфомицин уменьшает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. Cmax достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, в основном накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче в течении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).
Выведение
T1/2 из плазмы - 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% - с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц приклонного возраста, T1/2 фосфомицина слегка удлиняется, однако концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Взрослым препарат прописывают по 3 г 1 раз/сут. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам приклонного возраста) возможен повторный прием лекарства в дозе 3 г через 24 ч. С целью предупреждения инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают в дозе 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после первого приема.
Детям в возрасте старше 5 лет препарат прописывают в дозе 2 г только однократно. При назначении лекарства пациентам с почечной недостаточностью надлежит уменьшить дозу и повысить интервал между приемами. Перед приемом гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Препарат принимают 1 раз/сут до еды за 2 ч до или после еды (предпочтительно перед сном), изначально опорожнив мочевой пузырь.
Побочное воздействие
Использование лекарства при беременности и в период лактации вероятно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития тератогенного действия.
Использование при нарушениях функции почек
При назначении лекарства пациентам с почечной недостаточностью надлежит уменьшить дозу и повысить интервал между приемами. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) препарат противопоказан
При назначении Монурала больным сахарным диабетом надлежит учитывать, что в 1 пакете, содержащем 2 г фосфомицина, содержится 2.1 г сахарозы, а в 1 пакете, содержащем 3 г фосфомицина, - 2. 213 г сахарозы.
Риск передозировки минимален. Лечение: форсированный диурез.
При одновременном использовании с метоклопрамидом вероятно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не предлогается).
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.