Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 1 или 2 слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 таб. домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, оксипропилцеллюлоза, твин-80 или полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, тальк.
Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества: фруктоза (адвантоза ФС 95), сахар (сахароза), декстроза, полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон), натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат, масло мяты перечной.
Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.
Фармакологическое воздействие
Противорвотный препарат. Механизм действия обусловлен сочетанием периферического действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов. Мотилак увеличивает длительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, увеличивет тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.
Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому использование Мотилака редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне ГЭБ. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Всасывание
После приема лекарства внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность низкая - около 15%. Пониженная кислотность желудочного содержимого понижает абсорбцию домперидона. Сmax достигается через 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Домперидон широко распределяется в тканях организма. В тканях мозга концентрация домперидона небольшая. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и в печени.
Выведение
T1/2 составляет 7-9 ч. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде 10% и 1% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженной почечной недостаточности T1/2 увеличивается. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, при этом концентрация лекарства в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.
Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
Тошнота и рвота любой этиологии, в т.ч. функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванная радиотерапией, лекарственной терапией, интоксикацией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими, как леводопа и бромокриптин).
При хронических диспептических симптомах взрослым прописывают по 10 мг (1 таб.) 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном. При недостаточном эффекте указанную дозу удваивают.
Детям старше 5 лет прописывают по 2.5 мг/10 кг массы тела 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.
При острых и подострых состояниях, прежде всего при тошноте и рвоте, взрослым прописывают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном. Детям старше 5 лет прописывают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном. При приеме лекарства после еды абсорбция несколько замедляется.
При постоянном применении (по поводу хронических симптомов) предпочтителен прием лекарства внутрь за 15-30 мин натощак.
При почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести предлогается уменьшение частоты приема лекарства до 1-2 раз/сут.
Побочное воздействие
Использование лекарства в I триместре беременности вероятно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. К настоящему времени не есть данных о повышении риска пороков развития у человека. У женщин концентрация домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.
Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому в период лактации (грудного вскармливания) использование Мотилака не предлогается, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.
Использование при нарушениях функции печени
Поскольку домперидон метаболизируется в печени, надлежит с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Использование при нарушениях функции почек
Т.к. очень небольшое количество лекарства выводится почками в неизмененном виде, пациентам с почечной недостаточностью практически не требуется коррекции разовой дозировки. Но при повторном назначении частоту приема лекарства надлежит уменьшить в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозировки. При длительной терапии пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярное наблюдение.
Поскольку домперидон метаболизируется в печени, надлежит с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью. Т.к. очень небольшое количество лекарства выводится почками в неизмененном виде, пациентам с почечной недостаточностью практически не требуется коррекции разовой дозировки. Но при повторном назначении частоту приема лекарства надлежит уменьшить в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозировки. При длительной терапии пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярное наблюдение. При назначении Мотилака с антацидными или антисекреторными лекарствами их не надлежит принимать одновременно с Мотилаком.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилак не нарушает скорость психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции (в основном у детей). Лечение: назначение активированного угля и тщательное наблюдение за больным; при появлении экстрапирамидных реакций - назначение антихолинергических средств, применяемых для лечения паркинсонизма, или антигистаминных препаратов с антихолинергическим эффектом.
При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать воздействие Мотилака. При одновременном применении антациды и ингибиторы желудочной секреции понижают биодоступность Мотилака. На основании исследований in vitro предполагается, что при одновременном применении с Мотилаком лекарственных препаратов, существенно ингибирующих изофермент CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон), может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.
Не исключено, что Мотилак может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.