Motilium (Мотилиум)
Фармакологическое воздействие:
Мотилиум – стимулятор перистальтики кишечника, обладает так же противорвотным эффектом. Действующее вещество – домперидон. Обладая эффектами некоторых нейролептиков и метоклопрамида, домперидон считается антагонистом допамина. По сравнению в метоклопрамидом и нейролептиками, препарат плохо протекает через гематоэнцефалический барьер, поэтому его прием не сопровождается экстрапирамидными побочными явлениями (у взрослых пациентов). Но домперидон усиливает выделение из гипофизарных клеток пролактина.
Вероятно, противорвотное воздействие считается следствием комбинации антагонизма к рецепторам допамина, расположенных в триггерной области хеморецепторов, и гастрокинетическим (периферическим) действием. Увеличивает длительность дуоденальных и антральных сокращений при приеме внутрь, делает лучше опорожнение желудка. У здоровых наблюдается облегчение эвакуации их желудка полутвердых и жидких фракций, у заболевших лиц – как правило твердых при замедлении процессов эвакуации. У здоровых так же увеличивет тонус и давление сфинктера в нижней части пищевода. Не влияет на секрецию желудочного сока.
Motilium (Мотилиум) - показания к применению:
• Диспептические явления, которые связаны с желудочно-пищеводным рефлюксом, замедленным опорожнением желудка, эзофагитом (ощущение вздутия живота, чувство переполнения в эпигастрии, рвота, эпигастральные боли, метеоризм, отрыжка, тошнота, регургитация и изжога);
• тошнота и рвота, ассоциированные с приемом агонистов допамина при болезни Паркинсона (такими, как бромокриптин и L-допа);
• тошнота и рвота инфекционного, органического или функционального характера, а так же тошнота и рвота, ассоциированные с нарушением диеты, радиотерапией или лекарственным лечением;
• циклическая рвота, синдром срыгивания, желудочно-пищеводный рефлюкс и прочие изменения моторики желудка у детей.
Motilium (Мотилиум) - способ применения:
Для детей массой 35 кг и более предлогается назначать таблетки Мотилиум, покрытые оболочкой. Лингвальные таблетки Мотилиум предназначены для детей старше 5 лет и взрослых. Лингвальную таблетку кладут на язык, после чего она мгновенно растворяется и ее проглатывают, не запивая водой. В педиатрической практике для детей моложе 5 лет предлогается назначать суспензию Мотилиум.
Хронические диспептические состояния
Детям и взрослым используют по 10 мг за 15-30 мин до приема пищи 3 раза в сутки. При необходимости возможно принять препарат перед сном. Наибольшая дозировка - 80 мг/сутки. Для детей старше 12 лет и взрослых возможно удвоить дозировку при необходимости.
Мотилиум-суспензию используют из расчета 2,5 мл/10 кг массы тела ребенка (что считается дозой 250 мкг на 1 кг массы тела). Дозировку при необходимости возможно удвоить только для детей старше 1 года. Наибольшая дозировка – 2,4 мг на 1 кг массы тела в сутки, но не выше 80 мг/сутки.
При тошноте и рвоте
Детям старше 12 лет и взрослым используют по 20 мг Мотилиума 3-4 раза в сутки перед едой и перед сном. Наибольшая дозировка – 80 мг/сутки. Детям 5-12 лет – по 10 мг 3-4 раза в сутки натощак и перед сном. В форме суспензии предлогается назначать из расчета 5 мл на 10 килограмм массы тела (500 мкг на 1 кг массы тела ребенка) до приема пищи, а так же перед сном (3-4 раза в сутки). Наибольшая дозировка – 2,4 мг/кг массы тела ребенка в сутки, но не больше 80 мг.
При почечной недостаточности
При почечной недостаточности нужно удлинить промежутки между приемом лекарства. Коррекции разовой дозировки не требуется, поскольку только незначительная часть лекарства элиминируется в неизменном виде почками. При повторном назначении количество приемов лекарства нужно уменьшить до 1-2 раза сутки, также может потребоваться уменьшение дозировки (в зависимости от степени недостаточности почечных функций).
Правила применения суспензии
Суспензия находится в упаковке, которая защищена от случайного открытия детьми. Перед использованием флакон с суспензией Мотилиума нужно встряхнуть. Флакон открывается так:
1. На пластмассовую крышечку флакона надавить сверху и одновременно повернуть ее против часовой стрелки.
2. Отвинченную крышку снять.
3.Достать из чехла пипетку (находится в упаковке только с флаконами по 100 мл).
4. Поднять верхнее кольцо до метки, которая соответствует массе тела ребенка, придерживая нижнее кольцо на месте.
5. Вытащить наполненную пипетку, придерживая за нижнее кольцо.
6. Промыть пипетку очищенной водой после использования, пустую пипетку положить в чехол.
7. Флакон закрыть.
Правила применения лингвальных таблеток
Лингвальные таблетки Мотилиум выпускаются в блистерной упаковке. Быстрорастворимые лингвальные таблетки очень ломкие, поэтому для сохранения их целостности нужно аккуратно продавливать фольгу и вынимать их из упаковки:
1. Взять фольгу блистера за край и удалить ее с ячейки.
2. Аккуратно надавить снизу на ячейку и достать таблетку.
Motilium (Мотилиум) - побочные действия:
Со стороны эндокринной системы: аменорея, гинекомастия, возможна гиперпролактинемия, которая изредка приводит к галакторее.
Со стороны ЦНС: очень редко возможны экстрапирамидные нарушения у детей. Они обратимы и купируются после отмены лекарства. У взрослых экстрапирамидные нарушения встречаются крайне редко. У детей до 1 года из-за недостаточности гематоэнцефалического барьера или при нарушении его функций возможны побочные действия неврологического характера.
Со стороны пищеварительной системы: расстройства ЖКТ (редко), в единичных случаях возможны транзиторные спастические сокращения кишечника.
Аллергические реакции: крапивница и сыпь (редко).
Motilium (Мотилиум) - противопоказания:
• Перфорация ЖКТ или непроходимость механической этиологии (в этих случаях стимуляция активности желудочно-кишечного тракта может быть опасной);
• пролактинома (опухоль гипофиза, секретирующая пролактин);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• повышенная чувствительность к домперидону или другим компонентам Мотилиума;
• прием на фоне кетоконазола в пероральных формах выпуска.
Motilium (Мотилиум) - беременность:
Недостаточно сведений о назначении лекарства беременным. Нет данных о провоцировании аномалий развития у детей, матерям которых применяли Мотилиум. Но назначение Мотилиума предлогается только при преобладании терапевтической пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка (плода). Особенно не предлогается назначать препарат до 12 недель беременности.
Концентрация действующего вещества Мотилиума в грудном молоке женщин составляет 10-50% от плазменной концентрации, но не более 10 нг/мл. При приеме максимально допустимых дозировок общее количество домперидона, которое попадает в грудное молоко, не меньше 7 мкг в сутки. На данный момент нет информации, влияет ли негативно эта концентрация домперидона на детей, вскармливаемых грудью. Предлогается, если нужен во время лактации прием Мотилиума, от грудного вскармливания воздерживаться (за исключением преобладания ожидаемой пользы над возможными рисками).
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Одновременно с препаратом не надлежит применять антисекреторные и антацидные средстваа, поскольку они уменьшают всасывание домперидона.
При внутреннем применении биодоступность домперидона снижается, если до этого принят натрий гидрокарбонат или циметидин. Противодиспептический результат Мотилиума могут нейтрализовать антихолинергические средства. Как правило метаболические реакции домперидона происходят с участием системы цитохрома P450 (изофермент 3A4). Поскольку домперидон обладает гастрокинетическим действием, теоретически вероятно воздействие Мотилиума на всасывание других средств, применяемых одновременно (особенно таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой, или лекарственных средств с замедленным высвобождением действующего вещества). На практике прием Мотилиума у пациентов, принимающих дигоксин или парацетамол, не изменял концентрации влияющих веществ этих препаратов в плазме крови.
По данным экспериментов in vitro возможно допустить, что при применении домперидона в комбинации с лекарственными лекарствами, которые подавляют этот фермент в значительной степени, вероятно увеличение содержания домперидона в плазме крови. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: антимикотики азолового ряда, макролидные антибактериальные средства, нефазодон и ингибиторы ВИЧ-протеазы. Кетоконазол ингибирует первичный метаболизм домперидона, связанный с CYP3А4 в экспериментах на здоровых волонтерах, поэтому в фазе плато достигается увеличение AUC и Сmax домперидона где-то в 3 раза.
Выявлено, что при комбинации кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) и домперидона (10 мг 4 раза в сутки) наблюдается удлинение продолжительности интервала QT приблизительно на 10-20 мсек. Клинически значимых изменений продолжительности интервала QT не выявлено при монотерапии Мотилиумом как в среднетерапевтических дозировках, так и при назначении в дозе, превышающей в 2 раза максимальную суточную дозировку (160 мг). Домперидон не потенцирует эффектов нейролептиков, поэтому данные комбинации разрешаются. Мотилиум подавляет побочные действия леводопы и бромокриптина (агонисты допаминергических рецепторов), не влияя на их терапевтические эффекты.
Motilium (Мотилиум) - передозировка:
Могут быть дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции (как правило у пациентов детского возраста). В терапии экстрапирамидных нарушений могут быть необходимы средства для лечения болезни Паркинсона и антихолинергические средства. Лечение передозировки Мотилиума начинают с промывания желудка. В остальном – симптоматическая терапия.
Motilium (Мотилиум) - форма выпуска:
Таблетки Мотилиум
Таблетки двояковыпуклые, круглой формы, с оболочкой светло-кремового или белого цвета. На одной стороне гравировка «Janssen», на другой – «M/10». Излом белого цвета. В блистере 10; 30 штук.
Суспензия Мотилиум
Белая, однородная суспензия во флаконах 100; 200 мл. В комплекте поставляется градуированная крышечка на 10 мл мерная пипетка на 5 мл.
Лингвальные таблетки Мотилиум
Быстрорастворимые таблетки круглой формы белого цвета. В блистере 10 штук. В картонной коробке 1 или 3 блистера.
Motilium (Мотилиум) - условия хранения:
При температурных условиях 15-30°C в недоступном для детей месте. Срок хранения лингвальных таблеток – 3 года; суспензии или таблеток – 5 лет. Лингвальные таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, разрешены к безрецептурному отпуску. Суспензия отпускается только по рецепту.
Motilium (Мотилиум) - синонимы:
Motilium, Cilroton, Nauzelin, Euciton, Nauseline, Перидал, Перидон.
Motilium (Мотилиум) - состав:
Таблетки Мотилиум, покрытые оболочкой
Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг.
Неактивные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, изначально желатинизированный крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, поливидон, масло гидрированное растительное, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза.
Суспензия Мотилиум
Действующее вещество (в 5 мл): домперидон 5 мг.
Неактивные вещества: пропилпарагидроксибензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат, полисорбат, гидроксид натрия, вода очищенная.
Лингвальные таблетки Мотилиум
Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг.
Неактивные вещества: аспартам, желатин, маннитол, ароматизатор мятный.
Motilium (Мотилиум) - дополнительно:
Если препарат назначается совместно с антисекреторными или антацидными средствами, последние нужно принимать после еды. Пациентам с печеночной недостаточностью Мотилиум надлежит назначать с осторожностью, так как домперидон большей частью метаболизируется в печени. Те пациенты, которые длительно принимают препарат, должны находиться под врачебным наблюдением.
Детям первого года жизни все лекарственные средства, в том числе и Мотилиум, используют с осторожностью из-за возможного развития неврологической симптоматики вследствие повышенного проникновения через гематоэнцефалический барьер (у взрослых препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер). При превышении дозировки домперидола у детей препарат провоцирует различные неврологические явления. Домперидон не оказывает негативного воздействия при работе с механизмами и вождении авто.
Важно!
Перед применением лекарства Мотилиум вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.