Мотониум (Motonium)

Мотониум (Motonium) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые; на изломе - белого цвета. 1 таб. домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон низкомолекулярный, глицерол, магния стеарат. Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000.

Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Фармакологическое воздействие

Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Увеличивает длительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, увеличивет тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты. Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому использование лекарства редко сопровождается экстрапирамидными эффектами, особенно у взрослых. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Противорвотное воздействие, вероятно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает влияния на желудочную секрецию.

Мотониум (Motonium) - фармакокинетика

Всасывание

После приема лекарства внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью - около 15%. Пониженная кислотность желудочного содержимого понижает абсорбцию домперидона. Сmax в плазме крови достигается через 1 ч.

Распределение

Домперидон широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выведение

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится, соответственно 10% и 1% от величины дозировки. T1/2 составляет 7-9 ч, при почечной недостаточности тяжелой степени он удлиняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е.> 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации лекарства в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев.

Мотониум (Motonium) - показания

Комплекс диспептических симптомов, ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, гастроэзофагеальным рефлюксом, эзофагитом:

  • чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
  • отрыжка, метеоризм;
  • изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Мотониум (Motonium) - режим дозирования

Препарат принимают внутрь. При хронической диспепсии взрослым прописывают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и в случае необходимости перед сном.

Детям старше 5 лет прописывают по 2.5 мг на 10 кг массы тела 3 раза/сут до приема пищи и в случае необходимости перед сном. При необходимости указанные дозировки возможно удвоить. При острых и подострых состояниях (прежде всего тошнота и рвота) взрослым прописывают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном.

Детям старше 5 лет прописывают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза/сут перед приемом пищи и перед сном. При почечной недостаточности предлогается уменьшение частоты приема лекарства.

Побочное воздействие

  • Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

Мотониум (Motonium) - противопоказания

  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • механическая непроходимость;
  • перфорация желудка или кишечника;
  • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • детский возраст до 5 лет.

С осторожностью надлежит использовать при печеночной/почечной недостаточности.

Мотониум (Motonium) - беременность и лактация

Мотониум (как и большинство лекарственных препаратов) возможно назначать в I триместре беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. К настоящему времени не есть данных о повышении риска пороков развития у людей. В экспериментальных исследованиях на животных домперидон в дозах до 160 мг/кг/сут не оказывал тератогенного действия. В грудном молоке у женщин концентрации домперидона в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.

Неизвестно, оказывает ли домперидон в таких концентрациях отрицательное воздействие на новорожденных, поэтому при использовании Мотониума грудное вскармливание не предлогается.

Использование при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать при печеночной недостаточности.

Использование при нарушениях функции почек

Поскольку домперидон в неизмененном виде выводится почками в небольшом количестве, коррекция разовой дозировки у пациентов с почечной недостаточностью, в основном, не требуется. Но при повторном назначении частоту приема лекарства надлежит уменьшить до 1-2 раз/сут, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности. Также может возникнуть необходимость уменьшения дозировки. При длительной терапии надлежит регулярно контролировать состояние пациентов.

Мотониум (Motonium) - особые указания

Поскольку домперидон в неизмененном виде выводится почками в небольшом количестве, коррекция разовой дозировки у пациентов с почечной недостаточностью, в основном, не требуется. Но при повторном назначении частоту приема лекарства надлежит уменьшить до 1-2 раз/сут, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности. Также может возникнуть необходимость уменьшения дозировки. При длительной терапии надлежит регулярно контролировать состояние пациентов.

Мотониум (Motonium) - передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (особенно у детей). Лечение: прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.

Мотониум (Motonium) - лекарственное взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты понижают биодоступность домперидона. Антихолинергические средства нейтрализуют воздействие домперидона. При одновременном использовании с противогрибковыми средствами производными азола, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном происходит повышение концентрации домперидона в плазме крови.

Мотониум (Motonium) -

Мотониум (Motonium) - условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечению срока, указанного на упаковке.