Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые; на изломе - белого цвета. 1 таб. домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон низкомолекулярный, глицерол, магния стеарат. Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000.
Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.
Фармакологическое воздействие
Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Увеличивает длительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, увеличивет тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты. Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому использование лекарства редко сопровождается экстрапирамидными эффектами, особенно у взрослых. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза.
Противорвотное воздействие, вероятно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает влияния на желудочную секрецию.
Всасывание
После приема лекарства внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью - около 15%. Пониженная кислотность желудочного содержимого понижает абсорбцию домперидона. Сmax в плазме крови достигается через 1 ч.
Распределение
Домперидон широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится, соответственно 10% и 1% от величины дозировки. T1/2 составляет 7-9 ч, при почечной недостаточности тяжелой степени он удлиняется.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е.> 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации лекарства в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев.
Комплекс диспептических симптомов, ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, гастроэзофагеальным рефлюксом, эзофагитом:
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).
Препарат принимают внутрь. При хронической диспепсии взрослым прописывают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и в случае необходимости перед сном.
Детям старше 5 лет прописывают по 2.5 мг на 10 кг массы тела 3 раза/сут до приема пищи и в случае необходимости перед сном. При необходимости указанные дозировки возможно удвоить. При острых и подострых состояниях (прежде всего тошнота и рвота) взрослым прописывают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном.
Детям старше 5 лет прописывают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза/сут перед приемом пищи и перед сном. При почечной недостаточности предлогается уменьшение частоты приема лекарства.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит использовать при печеночной/почечной недостаточности.
Мотониум (как и большинство лекарственных препаратов) возможно назначать в I триместре беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. К настоящему времени не есть данных о повышении риска пороков развития у людей. В экспериментальных исследованиях на животных домперидон в дозах до 160 мг/кг/сут не оказывал тератогенного действия. В грудном молоке у женщин концентрации домперидона в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.
Неизвестно, оказывает ли домперидон в таких концентрациях отрицательное воздействие на новорожденных, поэтому при использовании Мотониума грудное вскармливание не предлогается.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Поскольку домперидон в неизмененном виде выводится почками в небольшом количестве, коррекция разовой дозировки у пациентов с почечной недостаточностью, в основном, не требуется. Но при повторном назначении частоту приема лекарства надлежит уменьшить до 1-2 раз/сут, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности. Также может возникнуть необходимость уменьшения дозировки. При длительной терапии надлежит регулярно контролировать состояние пациентов.
Поскольку домперидон в неизмененном виде выводится почками в небольшом количестве, коррекция разовой дозировки у пациентов с почечной недостаточностью, в основном, не требуется. Но при повторном назначении частоту приема лекарства надлежит уменьшить до 1-2 раз/сут, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности. Также может возникнуть необходимость уменьшения дозировки. При длительной терапии надлежит регулярно контролировать состояние пациентов.
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (особенно у детей). Лечение: прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.
Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты понижают биодоступность домперидона. Антихолинергические средства нейтрализуют воздействие домперидона. При одновременном использовании с противогрибковыми средствами производными азола, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном происходит повышение концентрации домперидона в плазме крови.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечению срока, указанного на упаковке.