Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, без риски, светло-желтого цвета, допустима незначительная мраморность поверхности. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL-M), тальк, магния стеарат.
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с риской, светло-желтого цвета, допустима незначительная мраморность поверхности. 1 таб. мелоксикам 15 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL-M), тальк, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее воздействие. Механизм противовоспалительного действия связан с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам воздействует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Всасывание
После приема лекарства внутрь мелоксикам нормально абсорбируется из ЖКТ, при этом его абсолютная биодоступность составляет 89%. Прием одновременно с приемом пищи не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме лекарства внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.
Распределение
Равновесное состояние достигается в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) использовании лекарства величина концентрации мелоксикама сходна с Css, которая установилась после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме лекарства 1 раз/сут Cssmin и Cssmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме в дозе 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax в плазме. Vd составляет в среднем 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным метаболитом считается 5'-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5'-гидроксиметилмелоксикама).
При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, в основном в виде метаболитов (5'-карбоксимелоксикам - до 60%, 5'-гидроксиметилмелоксикам - 9%, а 2 других – 16% и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозировки, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц приклонного возраста клиренс лекарства снижается. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама значительно не меняется.
Симптоматическая терапия ревматических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:
Препарат принимают 1 раз/сут во время приема пищи. При ревматоидном артрите рекомендуемая дозировка составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта дозировка может быть снижена до 7.5 мг/сут. При остеоартрозе препарат прописывают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу возможно увеличить до 15 мг/сут. При анкилозирующем спондилоартрите суточная дозировка составляет 15 мг. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит использовать препарат у лиц приклонного возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.
Препарат не предлогается назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Использование Мовасина, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не предлогается назначать женщинам, желающим забеременеть.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сут. У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (если не проводится гемодиализ).
Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами, т.к. у данной категории заболевших повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Надлежит соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при использовании лекарства у лиц приклонного возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости. При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) надлежит прекратить прием лекарства. Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне применения лекарства пациенту не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, т.к. вероятно возникновение головной боли, головокружения, сонливости.
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема лекарства); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.