Таблетки 0,2 мг: светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,3 мг: розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,4 мг: темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Вспомогательные вещества: лактоза безводная; повидон К-25; кросповидон; магния стеарат; Opadry Y-1-7000 (включает титана диоксид, гипромеллозу, макрогол-400, железа оксид красный)
Фармакологическое воздействие
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга).
Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный результат.
Понижает резистентность тканей к инсулину.
Воздействие на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС значительно не изменяются.
После перорального приема Cmax в плазме определяется через 30–180 мин и составляет 1–3 нг/мл. Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет.
Биодоступность - 88%.
Связывание с белками плазмы крови - 7%.
Объем распределения - 1,4–3 л/кг.
Протекает через ГЭБ.
Не кумулирует при длительном использовании. Т1/2 - 2–3 ч.
Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).
Убедительных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых заболевших не обнаружено.
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная дозировка Моксогаммы составляет 0,2 мг/сут, в один прием, предпочтительнее в утренние часы.
При недостаточности терапевтического эффекта дозу возможно повысить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно.
Наибольшая суточная дозировка, которую надлежит разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг.
Наибольшая однократная дозировка составляет 0,4 мг. У пожилых пациентов с правильной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У заболевших с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая дозировка не должна превышать 0,2 мг, наибольшая суточная дозировка - 0,4 мг.
Побочное воздействие
Наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале терапии были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость.
С осторожностью
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Но надлежит соблюдать осторожность, назначая Моксогамму® беременным.
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и Моксогаммы®, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней - Моксогамму.
Не предлогается назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения нужен регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.
Прекращать прием Моксогаммы надлежит постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией - непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не надлежит принимать этот препарат.
Воздействие на возможность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это надлежит учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Симптомы: головная боль, седативный результат, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: в роли специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД предлогается восстановление ОЦК за счет введения жидкости.
Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК.
При совместном использовании моксонидина с этими и иными гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлортиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут понизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную возможность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Усиливает угнетающее воздействие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности - 2 года.