Мюстофоран (Mustophoran)

Мюстофоран (Mustophoran) - форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инфузий светло-желтого цвета. 1 фл. фотемустин 208 мг. Растворитель: этанол 95% - 3.35 мл, вода д/и - до 4 мл.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат.

Фармакологическое воздействие

Цитостатический противоопухолевый препарат из группы производных нитрозомочевины с алкилирующим и карбамилирующим действием. Химическая структура лекарства включает биоизомер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который облегчает проникновение лекарства в клетки и через ГЭБ.

Мюстофоран (Mustophoran) - фармакокинетика

После в/в введения фармакокинетика фотемустина носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким T1/2. Связывание с белками плазмы невелико (25-30%).

Фотемустин проникает через ГЭБ.

Мюстофоран (Mustophoran) - показания

  • диссеминированная злокачественная меланома (включая метастазы в мозг);
  • злокачественные опухоли мозга.

Мюстофоран (Mustophoran) - режим дозирования

Мюстофоран вводят в/в. Лечение больного возможно начинать, если количество тромбоцитов ≥ 100 000/мкл и гранулоцитов ≥2000/мкл. Между началом индукционной терапии и началом поддерживающей терапии предлогается интервал 5 недель, между двумя циклами поддерживающей терапии - 3 недели.

При проведении монотерапии препарат вводят в дозе 100 мг/м2. Индукционная терапия - 3 последовательных инъекции с интервалом в 1 неделю (1, 8 и 15 день) и последующим перерывом в 4-5 недель. Поддерживающая терапия - 1 инъекция в 3 недели. Комбинированная терапия с дакарбазином. Индукционная терапия - Мюстофоран в дозе 100 мг/м2/сут в 1 и 8 день лечения; дакарбазин в дозе 250 мг/м2/сут в 15, 16, 17 и 18 день лечения. Затем перерыв - 5 недель. Поддерживающая терапия - Мюстофоран в дозе 100 мг/м2/сут в 1 день; дакарбазин в дозе 250 мг/м2/сут во 2, 3, 4 и 5 день. Интервал 3 недели между 2 циклами. В процессе лечения Мюстофораном нужно контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови.

Правила приготовления и введения раствора

Раствор готовят непосредственно перед введением. Содержимое флакона надлежит растворить в 4 мл прилагаемого растворителя и перемешивают в течение 2-3 мин до полного растворения порошка (полученный раствор имеет объем 4.16 мл, т.е. в 4 мл раствора содержится 200 мг фотемустина). После расчета необходимой для инъекции дозировки раствор дополнительно разводят 250 мл 5% раствора глюкозы (у пациентов с сахарным диабетом в роли растворителя возможно использовать 0.9% раствор натрия хлорида).

Раствор вводят в/в капельно в течение 1 ч, защищая от света (флакон с раствором помещают в непрозрачный чехол).

Побочное воздействие

  • Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (40.3%), максимально выраженная через 4-5 недель после первого введения; лейкопения (46.3%), максимально выраженная через 5-6 недель после первого введения.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота в течение 2 ч после инъекции (46.7%), боли в животе (1.3%), диарея (2.6%); умеренное повышение уровня трансаминаз, ЩФ и билирубина (29.5%) в плазме крови.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушение сознания, парестезии, нарушения вкусовых ощущений (0.7%).
  • Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины в крови (0.8%). Местные реакции: флебит в месте инъекции (2.6%). Прочие: лихорадка (3.3%), кожный зуд (0.7%).

Мюстофоран (Mustophoran) - противопоказания

  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к препаратам группы нитрозомочевины в анамнезе.

Препарат не надлежит назначать раньше, чем через 3 недели после введения дакарбазина из-за риска развития респираторного дистресс-синдрома взрослых.

Мюстофоран (Mustophoran) - беременность и лактация

Мюстофоран противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

В процессе лечения Мюстофораном предлогается систематический контроль показателей функции печени (особенно во время и после индукционной терапии).

Мюстофоран (Mustophoran) - особые указания

Возможность лекарства угнетать кроветворение усиливается, если одновременно или раньше применялись вещества, угнетающие гемопоэз. Не предлогается назначать препарат, если после предшествующего лечения химиотерапевтическими средствами прошло менее 4 недель (а в случае лечения лекарствами нитрозомочевины - 6 недель). Мужчины и женщины во время и не менее 6 мес после окончания терапии должны использовать надежные методы контрацепции. Надлежит избегать попадания лекарства на кожу и слизистые оболочки.

При случайном попадании на кожу и слизистые оболочки их надлежит тщательно промыть водой с мылом, при попадании в глаза - большим количеством воды. Надлежит избегать вдыхания лекарства. Во время приготовления раствора Мюстофорана предлогается работать в маске и латексных перчатках. Беременным женщинам нельзя работать с Мюстофораном.

При работе с Мюстофораном надлежит соблюдать необходимые правила использования и уничтожения цитотоксических препаратов.

Контроль лабораторных показателей

Перед каждым очередным введением лекарства надлежит проводить анализ картины периферической крови. В процессе лечения Мюстофораном предлогается систематический контроль показателей функции печени (особенно во время и после индукционной терапии).

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Мюстофорана у детей не изучена.

Мюстофоран (Mustophoran) - передозировка

Специфического антидота нет. В случае передозировки нужно отменить препарат, назначить поддерживающую терапию и усилить контроль гематологических показателей.

Мюстофоран (Mustophoran) - лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании (в один день) фотемустина и дакарбазина в высоких дозах отмечены отдельные случаи респираторного дистресс-синдрома взрослых. При необходимости применения комбинированной терапии этими лекарствами надлежит точно соблюдать рекомендуемый режим дозирования.

Во время и после лечения (не менее 3 мес) Мюстофораном надлежит избегать вакцинации живыми и ослабленными вакцинами. При одновременном использовании Мюстофорана и фенитоина концентрация последнего в сыворотке крови может снижаться.

Мюстофоран (Mustophoran) - условия и сроки хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Готовый раствор должен использоваться сразу же после приготовления.