Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг.
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г.
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Цефалоспорин I поколения.
Фармакологическое воздействие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Воздействует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.
Время достижения Сmах при в/м введении в дозе 500 и 1000 мг соответственно - 2 и 1 ч. Сmax - 38 и 64 мкг/мл; после в/в введения время достижения Сmах - в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Сmах - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи существенно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Vd - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы 85%. Т1/2 при в/м введении - 1.8 ч, при в/в введении - 2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 - 20-40 ч.
Выводится в основном почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. Сmах в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после в/м введения и дозах 500 мг и 1000 мг соответственно.
Показания к применению лекарства
В/м, в/в (струйно и капельно).
Средняя суточная дозировка для взрослых - 1 г; кратность введения - 2 Наибольшая суточная дозировка - 6 г (в нечастых случаях - 12 г); кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз/
Средняя длительность лечения составляет 7-10 дней.
Для предупреждения послеоперационной инфекции 1 г - за 30 мин до операции, 0.5-1 г- во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более или при содержании креатинина в плазме 1.5 мг% и менее, возможно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1.6 мг% - возможно полную дозу, однако интервалы между инъекциями повысить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% - 1/2 дозировки с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее или при содержании креатинина в плазме 4.6 мг% и более - 1/2 средней дозировки каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозировки вводят после начальной ударной дозировки.
Средняя суточная дозировка для детей - 20-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции дозировка может быть увеличена до 100 мг/кг/ Кратность введения -3-4 У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60% от средней суточной дозировки и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25% средней суточной дозировки с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозировки каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозировки вводят после начальной ударной дозировки.
Приготовление растворов
Для в/м введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0.25-0.5% растворе новокаина.
Для в/в капельного введения препарат растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-30 мин (скорость введения 60-80 капель в минуту).
Для в/в струйного введения разовую дозу лекарства разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.
Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных » трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность (в месте введения), при в/в введении - флебит.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать при почечной недостаточности.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином вероятно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При назначении лекарства вероятно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.
Применение в педиатрии
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.
Не предлогается одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном использовании цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности.