Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб. напроксен натрия 275 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), макрогол, краситель индигокармин (Е132), гипромеллоза.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС
Фармакологическое воздействие
НПВС. Оказывает в основном анальгезирующее, а также жаропонижающее и противовоспалительное воздействие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Всасывание
После приема лекарства внутрь напроксен натрия быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, достигая анальгезирующей концентрации в плазме крови быстрее, чем напроксен. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после однократного приема напроксена натрия и через 2-4 ч после приема напроксена (в зависимости от приема пищи). Прием одновременно с пищей влияет на скорость абсорбции, однако не влияет на ее длительность. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально повышению дозировки. При превышении разовой дозировки в 500 мг пропорциональность нарушается.
Распределение
Css достигается после приема 4-5 доз (т.е. на 2-3 день приема лекарства) в зависимости от выбранной схемы назначения лекарства. После приема лекарства в средних дозах концентрация напроксена в плазме колеблется от 23 мкг/мл до 49 мкг/мл. При концентрации до 50 мкг/мл напроксен в значительной степени связывается с альбуминами плазмы (до 99.5%). При более высоких концентрациях повышается количество не связанной фракции (при концентрации 473 мкг/мл несвязанная фракция составляет 2.4%). Использование лекарства в высоких дозах увеличивет клиренс несвязанной с белками плазмы фракции напроксена натрия. Vd составляет 10% от массы тела.
Метаболизм и выведение
Около 30% биотрансформируется в 6-диметилнапроксен, практически неактивный метаболит, биологическая активность не превышает 1% по сравнению с напроксеном.
Около 10% выводится в неизмененном виде, 60% - в виде напроксена, связанного с глюкуроновой кислотой и иными конъюгатами. 95% дозировки выводится с мочой, 5% - с калом. T1/2 не зависит от концентрации в плазме и от дозировки и составляет 12-15 ч.
Почечный клиренс напроксена не зависит от его концентрации в плазме.
Налгезин прописывают внутрь по 1 таб. каждые 8-12 ч, наибольшая суточная дозировка - 3 таб.
Пожилым людям (старше 65 лет) прописывают не более 2 таб./сут. Таблетки надлежит запивать достаточным количеством жидкости.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, вздутие живота, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, снижение слуха.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: возможны нарушения дыхания или кроветворения (тромбоцитопения, анемия), особенно у лиц, предрасположенных к данным заболеваниям; нарушения функций печени и почек.
Не предлогается назначать Налгезин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказано использование лекарства при гепатите.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказано использование лекарства при нарушении функции почек.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой, нарушениями свертываемости крови.
Перед проведением тестов по определению функции надпочечников за 48 ч нужно прекратить прием Налгезина, поскольку препарат может оказывать воздействие на результаты исследования. Также Налгезин может оказывать воздействие на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Больной должен быть информирован о том, что не надлежит назначать препарат более 5 дней в роли болеутоляющего средства и более 3 дней в роли жаропонижающего средства.
Налгезин не надлежит назначать одновременно с иными противовоспалительными и болеутоляющими лекарствами.
1 таблетка Налгезина содержит 25 мг натрия, что надлежит учитывать пациентам, соблюдающим диету со сниженным содержанием соли.
Симптомы: изжога, тошнота, рвота, сонливость.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания напроксена с белками.
Не установлено клинически значимого взаимодействия Налгезина с варфарином, толбутамидом.
Напроксен может снижать антигипертензивное воздействие пропранолола и других бета-адреноблокаторов.
При одновременном использовании напроксена с ингибиторами ацетилхолинэстеразы увеличивается риск развития почечной недостаточности. Напроксен угнетает натрийуретическое воздействие фуросемида.
Напроксен угнетает почечный клиренс лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме.
Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
При одновременном использовании с непрямыми антикоагулянтами, гидантоинами вероятно усиление их действия.
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.