Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2мг.
1 амп. ропивакаина гидрохлорид 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2мг.
1 амп. ропивакаина гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 7,5 мг.
1 амп. ропивакаина гидрохлорид 75 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 7,5 мг.
1 амп. ропивакаина гидрохлорид 150 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 10 мг.
1 амп. ропивакаина гидрохлорид 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 10 мг.
1 амп. ропивакаина гидрохлорид 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2 мг.
1 конт. ропивакаина гидрохлорид 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2 мг.
1 конт. ропивакаина гидрохлорид 2 мг 400 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Местный анестетик
Фармакологическое воздействие
Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Длительность действия зависит от пути введения и дозировки лекарства.
Всасывание
После введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозировки, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Cmax пропорциональна вводимой дозе.
Распределение
рКа ропивакаина равно 8.1; коэффициент распределения - 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).
Vd составляет 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции - 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови как правило с α1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция - около 6%.
Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня α1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация.
Ропивакаин нормально протекает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.
Метаболизм
Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит - 3-гидрокси-ропивакаин.
Выведение
T1/2 имеет двухфазный характер и составляет 14 мин (α-фаза) и 4 ч (β-фаза). Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозировки выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% дозировки выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой как правило в конъюгированной форме.
Анестезия при хирургических вмешательствах:
Купирование острого болевого синдрома:
Перед проведением анестезии нужно провести оценку общего и физического состояния больного для выбора оптимальной дозировки лекарства.
Для взрослых дозировки, рекомендуемые для наиболее распространенных блокад, приводятся в таблице. В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (в частности, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозировки лекарства и более концентрированные растворы; для обезболивания (в частности, эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) предлогается использовать более низкие дозировки и концентрации лекарства.
До введения и во время введения лекарства (которое надлежит проводить медленно или путем увеличения последовательно вводимых доз со скоростью 25-50 мг/мин) для предотвращения попадания раствора в сосуд надлежит тщательно проводить аспирационную пробу. Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение по признакам спинальной блокады. При появлении симптомов интоксикации надлежит срочно прекратить введение лекарства. При эпидуральной блокаде во время операции однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг зачастую нормально переносится.
При проведении продолжительной блокады путем длительной инфузии или повторного болюсного введения надлежит учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва.
Установлено, что суммарная дозировка 800 мг ропивакаина, полученная в течение 24 ч, а также длительная эпидуральная инфузия со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч нормально переносятся взрослыми.
Для купирования послеоперационной боли предлогается следующая схема применения лекарства: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7.5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). Инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой. Данная методика позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках. В клинических исследованиях показано, что при послеоперационном обезболивании эпидуральная инфузия Наропина (2 мг/мл) без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл) может проводиться непрерывно в течение 72 ч. В последнем случае надлежит учитывать появление эффектов, связанных со стимуляцией опиоидных рецепторов.
Применение Наропина в концентрации свыше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не документировано.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожные реакции, анафилактический шок.
Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (>1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) зачастую связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием лекарства.
Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.
Профиль побочных эффектов при применении Наропина аналогичен таковому при применении других местных анестетиков амидного типа. При правильном применении лекарства побочные эффекты встречаются весьма редко.
Наропин возможно использовать при беременности только в том случае, если это оправдано клинической ситуацией. Но в акушерстве применение лекарства для анестезии или анальгезии нормально обосновано.
Ропивакаин в небольшом количестве может проникать в грудное молоко, что надлежит учитывать при необходимости применения лекарства в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит вводить препарат больным с тяжелыми прогрессирующим циррозом печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит вводить препарат больным со значительным нарушением функции почек.
Процедура регионарной анестезии должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены в/в катетеры.
С осторожностью надлежит вводить препарат больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (в т.ч. с частичной или полной блокадой сердца, прогрессирующим циррозом печени, значительным нарушением функции почек). Для снижения риска развития тяжелых побочных эффектов нужно предварительное лечение сопутствующих заболеваний перед проведением больших блокад, а также коррекция используемой дозировки анестетика. У заболевших с тяжелыми заболеваниями печени препарат надлежит использовать с осторожностью; в некоторых случаях из-за нарушения элиминации может возникнуть необходимость уменьшения доз при повторных введениях лекарства. Зачастую у заболевших с нарушениями функции почек при однократном введении лекарства или при кратковременной инфузии не требуется коррекции доз. Но часто развивающиеся у заболевших с хронической почечной недостаточностью ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови могут повышать риск системного токсического действия лекарства. В таких случаях дозировки лекарства должны быть снижены.
Применение в педиатрии
Не предлогается использовать Наропин у детей в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение Наропина может приводить к временному нарушению двигательных функций, координации движений и скорости психомоторных реакций.
Период времени, через который возможно заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, устанавливают индивидуально.
Симптомы: случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать симптомы интоксикации, проявляющиеся срочно или в отсроченный период.
Попадание избыточных количеств лекарства в системный кровоток оказывает угнетающее воздействие на ЦНС и миокард (уменьшает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость).
Неврологические проявления носят дискретный характер. Сначала возникают расстройства зрения и слуха, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания. При прогрессировании интоксикации возможны потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, что сопровождается быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии и нарушением дыхания, вплоть до его остановки в тяжелых случаях. Респираторный и метаболический ацидоз потенцируют токсические эффекты анестетика.
Впоследствии из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции происходит восстановление функций, которое может произойти достаточно быстро, если только препарат не был введен в высокой дозе.
Нарушения функции сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии и аритмии зачастую следуют за начальными проявлениями неврологических нарушений, если только больному не проводится общий наркоз или не было премедикации бензодиазепинами или барбитуратами.
Лечение: при появлении первых признаков системной интоксикации надлежит срочно прекратить введение лекарства. При судорогах надлежит поддерживать адекватное поступление кислорода с помощью мешка или маски. Если спустя 15-20 сек судороги не прекращаются, надлежит использовать противосудорожные средства (в/в 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; после интубации и начала ИВЛ возможно вводить суксаметоний). При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия) нужно ввести в/в эфедрин в дозе 5-10 мг, при необходимости через 2-3 мин повторить введение. При остановке сердца надлежит проводить стандартные реанимационные мероприятия. Нужно поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.
При одновременном применении Наропина с иными местными анестетиками или лекарствами, структурно схожими с местными анестетиками амидного типа, токсические эффекты могут суммироваться.
Фармацевтическое взаимодействие
Повышение рН раствора выше 6.0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина в этих условиях.
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок годности лекарства в пластиковых ампулах - 3 года, в пластиковых инфузионных мешках – 2 года.