Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой, непрозрачной, гомогенной суспензии.
1 дозировка флутиказона пропионат 50 мкг.
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), декстроза, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для интраназального применения.
Фармакологическое воздействие
ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое воздействие.
Противовоспалительное воздействие обусловлено взаимодействием лекарства с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, понижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.
Противоаллергическое воздействие выражается через 2-4 ч после первого применения. Понижает зуд в носу, чиханье, ринит, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.
При использовании в терапевтических дозах флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Воздействие лекарства сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.
Абсорбция
После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут Cmax в плазме крови у большинства заболевших ниже уровня определения (<0.01 нг/мл). Абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости лекарства в воде (вследствие этого большая часть дозировки проглатывается). При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь поступает менее 1% дозировки вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция лекарства со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.
Распределение
Флутиказона пропионат в стабильном состоянии имеет значительный Vd – около 318 л.
Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента 3A4 системы цитохрома P450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Выведение
T1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона пропионата менее 0.2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.
Препарат используют интраназально.
Взрослым и детям 12 лет и старше прописывают по 2 дозировки (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, желательно утром. В некоторых случаях нужно вводить по 2 дозировки в каждый носовой ход 2 раза/сут (наибольшая суточная дозировка - 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта возможно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 400 мкг (по 4 дозировки в каждый носовой ход).
Пациентам приклонного возраста не требуется коррекции дозировки.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет прописывают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Нужно использовать минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.
Для достижения полного терапевтического эффекта препарат надлежит использовать регулярно. П
равила использования лекарства
Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.
При первом использовании нужно подготовить флакон, нажав на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если препарат не использовался более одной недели, надлежит снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.
Далее нужно:
Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход.
После использования надлежит промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель надлежит промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого нужно снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник надлежит снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Запрещено прочищать отверстие булавкой или иными острыми предметами.
Не использовать в дольше 3 мес после первого применения.
Побочное воздействие
Часто наблюдаются головные боли, сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа; очень редко - перфорация носовой перегородки (зачастую у пациентов, которые раньше перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).
Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - анафилактические реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек (в основном отек лица, полости рта и глотки).
При длительном использовании в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем использовании ГКС для системного действия в нечастых случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.
С осторожностью надлежит использовать препарат при сопутствующем герпесе, бактериальных инфекциях верхних отделов дыхательных путей (в таких случаях надлежит дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства); после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с иными лекарственными формами кортикостероидов (включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли).
Не предлогается назначать препарат при беременности. В случае необходимости надлежит учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Маловероятно, что флутиказона пропионат выделяется с грудным молоком. Несмотря на то, на время применения лекарства грудное вскармливание предлогается прекратить.
Сочетанное использование с ингибиторами изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Вероятно появление системных эффектов ГКС для интраназального применения, особенно если они назначаются в течение длительного периода времени и в больших дозах. Поэтому при длительном использовании лекарства нужен регулярный контроль функции коры надпочечников.
Т.к. ГКС для интраназального применения даже при использовании в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, нужно регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу лекарства.
При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно полезен, но в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.
Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном введении концентрации флутиказона в плазме очень низкие.
При одновременном использовании с сильными ингибиторами изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавиром) вероятно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).
При одновременном использовании с иными ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона пропионата, что практически не влияет на содержание кортизола.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.