Спрей назальный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
1 дозировка мометазона фуроат (в форме моногидрата) 50 мкг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная ВР 65 cps, глицерол, натрия цитрат дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид, спирт фенилэтиловый, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для интраназального применения
Фармакологическое воздействие
ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое воздействие. Местное противовоспалительное воздействие лекарства выражается при его применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Увеличивет продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что понижает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Понижает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (воздействие на поздние реакции аллергии), тормозит развитие немедленной аллергической реакции (за счет торможения образования метаболитов арахидоновой кислоты и снижения высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность лекарства, как на ранних, так и на поздних стадиях аллергической реакции. При сравнении с плацебо установлено снижение уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшение (по сравнению с исходным) количества эозинофилов, нейтрофилов и протеинов адгезии эпителиальных клеток.
При интраназальном применении системная биодоступность лекарства составляет меньше 0.1%. При этом мометазона фуроат практически не определяется в плазме крови, даже при применении высокочувствительных методов определения (с порогом чувствительности 50 пг/мл). Небольшое количество активного вещества, которое может попасть в ЖКТ при интраназальном применении, абсорбируется в незначительной степени и активно биотрансформируется при "первом прохождении" через печень.
Для лечения сезонного и круглогодичного ринита взрослым (в т.ч. лицам старческого возраста) и детям с 12 лет прописывают 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная дозировка - 200 мкг). После достижения желаемого клинического эффекта дозировка лекарства для поддерживающей терапии составляет 100 мкг (по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз/сут). В случае необходимости дозировка лекарства может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю (общая суточная дозировка - 400 мкг). Детям в возрасте 2-11 лет прописывают по 50 мкг (1 впрыскивание) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная дозировка - 100 мкг).
Положительная динамика клинических симптомов отмечается, в основном, в течение первых 12 ч после первого применения лекарства.
Для лечения обострений хронических синуситов в составе комплексной терапии с антибиотиками взрослым (в т.ч. лицам старческого возраста) и детям с 12 лет прописывают по 100 мкг (2 впрыскивания) в каждую ноздрю 2 раза/сут. Общая суточная дозировка - 400 мкг. В случае необходимости вероятно повышение суточной дозировки до 800 мкг (по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза/сут). После уменьшения симптомов заболевания предлогается снижение дозировки.
Стереотипная подача лекарственного лекарства (при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс 100 мг суспензии, что соответствует 50 мкг чистого мометазона фуроата) устанавливается приблизительно через 6-7 "калибровочных" нажатий. Если препарат не использовался в течение 14 дней или дольше, то перед применением необходима повторная "калибровка".
Перед применением флакон нужно энергично встряхивать.
Побочное воздействие
Побочные эффекты, отмечавшиеся при лечении сезонного и круглогодичного аллергического ринита: у взрослых - носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделения окрашенной кровью слизи или сгустков крови), фарингит, ощущение жжения в носу; раздражение слизистой оболочки полости носа. Носовые кровотечения, в основном, прекращались самостоятельно и не были тяжелыми; они возникали с частотой несколько большей, чем при применении плацебо (5%), однако равной или меньшей, чем при назначении других исследовавшихся ГКС для интраназального применения, которые использовались в роли активного контроля (у некоторых из них частота носовых кровотечений составляла до 15%). Частота появления других побочных эффектов была сопоставима с таковой при применении плацебо). У детей - носовые кровотечения, головная боль, ощущение раздражения в носу, чиханье (частота появления сопоставима с частотой появления побочных эффектов у детей при применении плацебо).
Побочные эффекты, отмечавшиеся при применении Назонекса в роли вспомогательного средства при хроническом синусите у взрослых и подростков: головная боль, фарингит, ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки полости носа. Носовые кровотечения были умеренно выражены, и частота их появления при применении Назонекса была сопоставима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% и 4% соответственно).
Очень редко при интраназальном применении ГКС отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.
Специальных, нормально контролируемых исследований безопасности применения Назонекса при беременности и в период лактации не проводилось. После интраназального применения лекарства в максимальной терапевтической дозе мометазон не определяется в плазме крови даже в минимальной концентрации; следовательно, возможно ожидать, что воздействие лекарства на плод будет пренебрежимо мало, а потенциальная токсичность в отношении репродуктивности - очень низкой.
Несмотря на то, при беременности и в период лактации, а также у женщин детородного возраста Назонекс надлежит назначать, если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода и новорожденного. Новорожденных, матери которых при беременности применяли ГКС, нужно тщательно обследовать для выявления вероятной гипофункции надпочечников.
Применение при нарушениях функции печени
Небольшое количество активного вещества, которое может попасть в ЖКТ при интраназальном применении, абсорбируется в незначительной степени и активно биотрансформируется при "первом прохождении" через печень.
После применения Назонекса в течение 12 мес признаков атрофии слизистой оболочки носа отмечено не было. При исследовании биоптатов слизистой оболочки носа выявлено, что мометазона фуроат проявлял тенденцию к нормализации гистологической картины.
При применении лекарства длительное время (как и при всяком долгосрочном лечении) нужен периодический осмотр слизистой оболочки носа ЛОР-врачом.При развитии локальной бактериальной или грибковой инфекции носа или глотки лечение препаратом предлогается прекратить и начать проведение специфической терапии. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки считается показанием к отмене лекарства.
При длительном применении лекарства признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.
Больные, которые переходят к лечению назальным спреем Назонекс после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких заболевших может привести к недостаточности функции надпочечников, что может потребовать принятия соответствующих мер.
Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению назальным спреем Назонекс у некоторых заболевших могут возникнуть симптомы отмены использования ГКС для системного применения (в частности, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости, депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа; таких заболевших нужно специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Назонекс. Смена терапии может также выявить раньше развившиеся аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые прежде маскировались терапией глюкокортикоидами системного действия.
Пациенты, которым проводилась терапия ГКС, обладают сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном риске инфицирования при контакте с больными инфекционными заболеваниями (в т.ч. ветряной оспой, корью).
Применение в педиатрии
При проведении плацебо-контролируемых клинических испытаний у детей, когда Назонекс применялся в дозе 100 мкг/сут в течение года, задержки роста не отмечалось.
Данные о применении лекарства у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют, поэтому Назонекс не может быть рекомендован к применению у этой возрастной группы.
Препарат обладает низкой (≤ 0.1%) системной биодоступностью, поэтому маловероятно, что при передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения и последующего назначения в рекомендованной дозе.
При длительном применении ГКС в высоких дозах или при одновременном применении нескольких ГКС вероятно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Одновременное применение Назонекса с лоратадином не приводило к изменению концентрации лоратадина или его главного метаболита в плазме крови, при этом в плазме не определялось присутствие мометазона фуроата даже в минимальной концентрации.
Исследования лекарственного взаимодействия Назонекса с иными лекарствами не проводились.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°C. Срок годности - 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.