Капсулы твердые желатиновые, размер №4, непрозрачные, корпус и крышечка белого цвета, на обеих половинках капсулы нанесен логотип компании Руссель; содержимое капсул - порошок желтоватого цвета.
1 капс. гестринон 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.
Гестаген. Ингибитор продукции гонадотропинов.
Фармакологическое воздействие
Синтетический стероидный гормон, являющийся производным 19-нортестостерона. В зависимости от тестируемой модели проявляет как антипрогестиновую, так и прогестиновую активность. Обладает антигонадотропным, антиэстрогенным и слабым андрогенным действием.
Гестринон оказывает ингибирующее воздействие на ткань эндометрия. Является, что его воздействие связано с прямым подавлением механизма синтеза - высвобождения гипофизарных гонадотропинов и с прямым антагонистическим воздействием на ткань эндометрия.
После приема 2.5 мг гестринона наибольшая концентрация лекарства в крови составляет 19 моль/мл и достигается в среднем через 2 ч.
T1/2 лекарства из плазмы составляет где-то 27 ч.
Vd составляет 67 л (при в/в введении у мужчин).
Метаболизм осуществляется в печени через гидроксилирование, приводя к образованию 3 основных конъюгированных метаболитов. Выводится на 40-45% почками (1% - в форме свободного стероида) и на 30-35% с калом.
Показания к применению лекарства
Первая дозировка (2.5 мг) принимается в первый день менструального цикла после получения отрицательных результатов теста на беременность. Вторая дозировка должна быть принята на четвертый день. Обычная схема приема - 2 раза в неделю, строго по одним и тем же дням. Количество капсул может быть увеличено до трех в неделю, особенно при маточном кровотечении в межменструальный период.
Длительность лечения составляет 6 месяцев без перерыва.
Если пропущен прием одной дозировки, капсулу надлежит принять на следующий день, сохраняя в дальнейшем привычную недельную схему приема лекарства. Если пропущены две и более дозировки Неместрана, то лечение надлежит прекратить и возобновить на первый день следующего менструального цикла по обычной схеме.
Побочное воздействие
Возникновение маточного кровотечения в начале терапии, особенно, если прием первой дозировки не совпал с первым днем менструального цикла.
Акне, себорея, задержка жидкости, гирсутизм, выпадение волос, изменение голоса, уменьшение размеров молочных желез.
Изменение либидо, увеличение массы тела, приливы, головная боль, повышенная нервная возбудимость, депрессия, диспепсические явления, гиперпигментация кожи, увеличение активности печеночных трансаминаз, артралгия, судороги. Редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: мигрень.
Неместран абсолютно противопоказан при беременности и в период кормления грудью. При обнаружении беременности прием лекарства должен быть прерван, так как в опытах на животных было показано, что препарат обладает эмбриотоксическим действием, хотя и в дозах, существенно превышающих дозировки, применяемые в клинической практике.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность.
Неместран в рекомендуемой дозе может подавлять овуляцию, однако способность наступления беременности при проведении лечения сохраняется. Это означает, что Неместран не может считаться контрацептивом. Поскольку одновременное назначение гормональных контрацептивов может повлиять на активность Неместрана, в течении всего периода лечения должны использоваться барьерные методы контрацепции. Лечение должно начинаться строго с первого дня менструального цикла.
Для обеспечения максимальной эффективности нужно строго придерживаться схемы лечения.
В связи с вероятной задержкой жидкости при лечении Неместраном пациенты с сердечной и почечной недостаточностью требуют особого наблюдения. Предлогается регулярно контролировать уровни ACT, АЛТ и липидов у пациенток с гиперлипидемией, а также уровень сахара крови у заболевших сахарным диабетом.
Сведений не есть. В случаях приема большого количества лекарства нужно произвести промывание желудка.
Одновременное назначение противоэпилептических лекарственных средств или рифампицина может привести к ускоренному метаболизму гестринона.
Препарат отпускается по рецепту.
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Список Б.
Срок годности - 3 года. По истечении срока годности использовать препарат запрещено.