Neodicumarinum (Неодикумарин)

Наименование: Неодикумарин (Neodicumarinum)

Фармакологическое воздействие:
Неодикумарин относится к антикоагулянтам (средствам, тормозящим свертывание крови) непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма. По современным представлениям, они являются антагонистами (веществами с противоположным действием) витамина К, необходимого для образования в печени протромбина.
Воздействие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X).
В отличие от антикоагулянтов прямого действия оказывают результат не сразу, а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами (возможностью накапливаться в организме).
Неодикумарин относительно быстро всасывается при приеме внутрь. Терапевтический результат начинает проявляться через 2-3 ч, достигает максимума через 12-30 ч. В плазме крови неодикумарин связывается с белками (главным образом с альбуминами). Выделяется как правило с мочой. Протромбиновое время (показатель интенсивности процесса свертывания крови) после приема неодикумарина возвращается к исходному уровню в среднем через 48 ч после прекращения приема лекарства.
Под действием неодикумарина наряду со снижением протромбина происходят уменьшение содержания проконвертина, некоторое замедление рекальцификации плазмы (снижение показателя интенсивности процесса свертывания крови) и снижение толерантности (устойчивости) к гепарину.
Неодикумарин вызывает также снижение содержания липидов (жиров) в крови, увеличивет проницаемость сосудов.

Neodicumarinum (Неодикумарин) - показания к применению:

Используют неодикумарин для снижения свертываемости крови в течение длительного времени при профилактике и лечении тромбозов (образования сгустка крови в сосуде); тромбофлебитов (воспаления стенки вен с их закупоркой); тромбоэмболических осложнений (закупорки сосудов сгустком крови) при инфаркте миокарда; эмболических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате закупорки сосудов мозга), однако не геморрагических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга); эмболических поражений (закупорки сосуда сгустком крови или другим инородным агентом) различных органов. В хирургической практике используют также для профилактики тромбообразования (образования сгустка крови) в послеоперационном периоде.
Неодикумарин используют также в дополнение к лечению гепарином.

Neodicumarinum (Неодикумарин) - способ применения:

Принимают внутрь. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с обязательным контролем за содержанием в крови протромбина и других факторов свертывания крови. Систематически производят также анализы мочи для раннего выявления гематурии (наличия крови в моче). Индекс протромбина удерживают на уровне 50-40%.
В 1-й день лечения зачастую прописывают по 0,3 г лекарства 2 раза или по 0,2 г 3 раза (0,6 г) в сутки; во 2-й день по 0,15 г 3 раза, затем по 0,2-0,1 г в сутки в зависимости от содержания в крови протромбина.
Высшие дозировки для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 0,9 г.
После снижения протромбина до 50-40% продолжают лечение малыми дозами, поддерживая этот индекс до тех пор, пока существует опасность тромбообразования (образования сгустка крови).
Прекращать лечение неодикумарином и иными аналогичными лекарствами надлежит постепенно, уменьшая дозу и увеличивая интервал между приемами (до 1 раза в день или через день); внезапная отмена этого и других антикоагулянтов может вызвать быстрое компенсаторное повышение концентрации протромбина с опасностью тромбоза.

Neodicumarinum (Неодикумарин) - побочные действия:

При лечении неодикумарином и иными лекарствами этой группы нужно тщательно следить за общим состоянием больного и изменениями в свертывающей системе крови. Не реже 1 раза в 2-3 дня надлежит определять индекс протромбина и исследовать мочу (учитывая способность возникновения гематурии, что считается ранним признаком передозировки). Пренебрежение этим правилом может привести к появлению тяжелых кровотечений.
Неодикумарин и другие антикоагулянты непрямого действия нужно использовать с осторожностью. При передозировке и длительном применении они могут вызывать серьезные осложнения (кровотечения), связанные не только с изменением свертываемости крови, однако и
с повышением проницаемости капилляров (мельчайших сосудов). Могут наблюдаться микро- и макрогематурия (невидимое и видимое глазом выделение крови с мочой), кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы и т. д.
Нужно учитывать, что определение индекса протромбина (по одноступенчатому методу Квика) не всегда достаточно для выявления сдвигов, произошедших в свертывающей системе крови. Геморрагии (кровотечения) могут возникнуть и при нормальных цифрах протромбина; поэтому для более полного контроля нужно проводить и другие исследования. Предлогается исследовать толерантность (устойчивость) к гепарину, фибриноген плазмы, время рекальцификации и протром-биновый индекс или (если это вероятно) содержание протромбина (определение производят двухступенчатым методом).

Neodicumarinum (Неодикумарин) - противопоказания:

Неодикумарин противопоказан при исходном содержании протромбина ниже 70%, геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся пониженной свертываемостью крови, при повышенной проницаемости сосудов, беременности, нарушениях функции печени и почек, злокачественных новообразованиях, язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перикардитах (воспалении околосердечной сумки).
Не надлежит назначать неодикумарин во время менструаций (прием лекарства прекращают за 2 дня до начала менструаций) и в первые дни после родов. Осторожность требуется при назначении пожилым людям. В отдельных случаях отмечаются головная боль, понос, аллергические кожные реакции.
При кровотечениях надлежит отменить препарат, срочно приступить к введению витамина К, назначить препараты группы витамина Р, аскорбиновую кислоту, кальция хлорид, переливание гемостатических доз (75-80 мл) свежей одногрупповой крови.
Нужно учитывать, что использование барбитуратов в связи с “индукцией” (активацией) ферментов печени, ослабляет воздействие неодикумарина. У заболевших, получавших неодикумарин одновременно с приемом барбитуратов, отмена последних при продолжении приема неодикумарина в дозах, вызывавших раньше необходимое понижение индекса протромбина, может привести к возникновению опасных кровотечений.
Одновременно с неодикумарином (как и с иными антикоагулянтами) не надлежит назначать салицилаты, так как они приводят к диссоциации (разъединению) комплекса неодикумарина с белками плазмы и повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови.
Антикоагулянты непрямого действия могут усиливать воздействие бутамида, дифенина, глюкокортикоидов.

Neodicumarinum (Неодикумарин) - форма выпуска:

Таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Neodicumarinum (Неодикумарин) - условия хранения:

Список А. В нормально укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги.

Neodicumarinum (Неодикумарин) - синонимы:

Этил бискумацетат, Пелентан, Дикумацил, Дикумарил, Тромбарин, Тромбекс, Томболизан, Тромексан.

Neodicumarinum (Неодикумарин) - состав:

Этиловый эфир ди-(4-оксикумаринил-3)-уксусной кислоты, или 3,3-карбоэтоксиметилен-бис-(4-оксикумарин).
Белый или белый со немного желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Очень малорастворим в воде и спирте.
Неодикумарин сходен по структуре и механизму действия с дикумарином, который был первым и основным представителем антикоагулянтов группы 4-оксикумарина.
Дикумарин - высоко токсичен.

Важно!
Перед применением лекарства Неодикумарин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.