Раствор для приема внутрь 4% в виде прозрачной, желто-коричневой флюоресцирующей жидкости с запахом мяты.
1 мл перициазин 40 мг.
Вспомогательные вещества: винная кислота, аскорбиновая кислота, сахарный сироп концентрированный, глицерол (глицерин), этанол 95%, эфирное масло мяты перечной, карамель (Е150), вода очищенная.
Антипсихотический препарат (нейролептик).
Фармакологическое воздействие
Неулептил - нейролептик из пиперидиновых производных фенотиазина. Оказывает умеренный антипсихотический и седативный результат без стимулирующего компонента. Обладает адренолитическим, спазмолитическим, парасимпатолитическим, противорвотным, гипотермическим действием. Потенцирует активность наркотикотических и ненаркотических анальгетиков, снотворных средств.
Оказывает отчетливый седативный результат, понижает агрессивность, возбудимость, расторможенность. Обладает снотворным действием.
В связи с избирательным нормализующим влиянием на поведение Неулептил получил название "корректор поведения".
Нормально всасывается из ЖКТ. После приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении (результат "первого прохождения" через печень) и варьирует в широких пределах.
Связь с белками плазмы - 90%. Интенсивно проникает в ткани, так как легко протекает через гистогематические барьеры, в том числе гемато-энцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет результат "первого прохождения" через печень, подвергается печеночной рециркуляции.
T1/2 - 30 ч. Элиминация продуктов метаболизма - более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.
Показания к применению лекарства
Режим дозирования существенно варьирует в зависимости от показаний и возраста пациента. Средняя суточная дозировка должна даваться в 2 или 3 приема, с акцентом на вечерние часы.
У взрослых средняя суточная дозировка может колебаться от 30 мг до 100 мг. В отдельных случаях допустимо увеличение суточной дозировки до 200 мг.
У детей старше 3 лет средняя суточная дозировка составляет от 0.1 мг до 0.5 мг на кг массы тела.
Побочное воздействие
Неулептил зачастую нормально переносится, но, в отдельных случаях могут наблюдаться следующие нежелательные реакции, выраженность которых варьирует в зависимости от фармакологических свойств нейролептика.
Малые начальные дозировки:
Нарушения со стороны вегетативной нервной системы: ортостатическая гипотония; антихолинергические эффекты, такие как сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи.
Нарушения со стороны нервной системы: седативное воздействие или сонливость, которые более выражены в начале лечения; апатия, тревожное состояние, изменения настроения, состояние подавленности.
Более высокие дозировки:
Нарушения со стороны нервной системы: ранние дискинезии (спастическая кривошея, окуломоторные кризы, тризм и.т.п.), поздняя дискинезия, наблюдаемая при длительном лечении; экстрапирамидные расстройства (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонических средств; гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение; акатизия).
Эндокринные и метаболические нарушения: импотенция, фригидность; гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия; увеличение массы тела; нарушения терморегуляции; гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе.
Реже возникающие и не зависящие от дозировки реакции:
Кожные реакции: аллергические кожные реакции; фотосенсибилизация.
Гематологические нарушения: редко - агранулоцитоз (предлогается регулярный контроль общего анализа крови); лейкопения.
Офтальмологические нарушения: снижение тонуса глазных яблок; коричневатые отложения в передней камере глаза вследствие накопления лекарства, зачастую не влияющие на зрение.
Другие:
Положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител, без клинических проявлений волчаночного эритематоза.
Возможность развития холестатической желтухи.
Злокачественный нейролептический синдром: в случае развития необъяснимой лихорадки надлежит срочно прекратить антипсихотическую терапию, так как это может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков, клиническими проявлениями которого являются бледность кожных покровов, гипертермия и дисфункция вегетативной нервной системы.
Хотя этот результат Неулептила, как и других нейролептиков связан с индивидуальной непереносимостью, для его появления имеются предрасполагающие факторы, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга.
Среди пациентов, принимавших нейролептики фенотиазинового ряда, были отмечены единичные случаи внезапной смерти, вероятно вызванной причинами кардиологического характера, а также необъяснимые случаи внезапной смерти.
Противопоказания к применению лекарства
Абсолютные:
С осторожностью препарат надлежит использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и/или печеночной недостаточностью, у пожилых заболевших (вероятно развитие чрезмерных седативного и гипотензивного эффектов).
Беременность
Экспериментальные исследования у животных не выявили тератогенного действия лекарства. Изучения тератогенного действия перициазина у человека не проводилось. Как и в отношении других производных фенотиазина полученные данные различных эпидемиологических проспективных исследований, посвященных изучению возможного риска появления пороков развития у плода, носят противоречивый характер. Нет данных о влиянии назначения неулептила в течение беременности на развитие головного мозга плода.
В нечастых случаях сообщалось о появлении следующих расстройств у новорожденных, матери которых получали длительное время лечение большими дозами Неулептила:
Таким образом, риск тератогенного действия лекарства, если он есть, считается незначительным. Целесообразно ограничивать длительность назначения лекарства во время беременности.
По возможности, в конце беременности желательно уменьшать дозировки Неулептила и корректирующих их антипаркинсонических средств, способных потенцировать атропиноподобное воздействие нейролептиков. У новорожденных надлежит контролировать состояние нервной системы и функцию желудочно-кишечного тракта.
Кормление грудью
В связи с отсутствием данных о проникновении лекарства в грудное молоко не предлогается проводить кормление грудью во время приема лекарства.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью препарат надлежит использовать у пациентов с печеночной недостаточностью.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью препарат надлежит использовать у пациентов с почечной недостаточностью.
В случае появления лихорадки или присоединения инфекции надлежит провести обследование общего анализа крови, так как имелись сообщения о возможности развития агранулоцитоза.
Не предлогается прием алкоголя во время лечения.
За больными эпилепсией, вследствие способности лекарства понижать порог возбудимости коры головного мозга, надлежит проводить клиническое и, по возможности, электроэнцефалографическое наблюдение.
Нейролептики фенотиазинового ряда могут способствовать удлинению интервала QT, что увеличивает риск появления серьезных желудочковых аритмий типа torsade de point , которые являются потенциально опасными (внезапная смерть).
Удлинение интервала QT особенно усиливается при наличии брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного (в результате приема лекарств) удлинения интервала QT. Перед назначением терапии нейролептиками, как совершенно необходимого фактора лечения, и, если клиническая картина позволяет, для исключения возможного появления факторов риска нужно провести медицинские и лабораторные исследования.
Надлежит соблюдать осторожность при применении перициазина:
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или иными механизмами
Надлежит информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств или лиц, работающих с иными механизмами, о возможности появления у них сонливости в связи с приемом лекарства, особенно в начале лечения.
Передозировка может вызвать тяжелые экстрапирамидные расстройства и кому.
Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении.
Комбинации препаратов, использование которых противопоказано:
Леводопа: установлено наличие взаимного антагонизма между леводопой и неулептилом. Не надлежит проводить лечение экстрапирамидных расстройств с помощью леводопы на фоне лечения неулептилом (снижение или потеря нейролептической активности).
При необходимости назначения неулептила больным, страдающим паркинсонизмом и принимающих леводопу, нелогично продолжать прием леводопы, так как она увеличивает психические нарушения и не может воздействовать на рецепторы заблокированные нейролептиками.
Нецелесообразные комбинации лекарственных средств:
Алкоголь: усиление седативного эффекта неулептила: снижение реакции, что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и использующих механизмы. Избегайте употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих алкоголь.
Гуанетидин и подобные препараты: снижение гипотензивной активности гуанетидина, за счет уменьшения проникновения гуанетидина в волокна симпатических нервов, с которым связано воздействие лекарства. Используйте другие гипотензивные средства.
Сультоприд: увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, например фибрилляции желудочков.
Комбинации лекарственных средств, при применении которых требуется соблюдение осторожности:
Антациды (соли, окиси и гидроокиси магния, алюминия и кальция): снижение абсорбции неулептила в желудочно-кишечном тракте. По возможности интервал между приемом антацидов и неулептила должен составлять не менее двух часов.
Комбинации лекарственных средств, при применении которых есть взаимодействие, которое надлежит принимать во внимание:
Гипотензивные средства (все): увеличение гипотензивного действия и риска развития ортостатической гипотонии (кумулятивное воздействие). Для гуанетидина смотри раздел "Нецелесообразные комбинации лекарственных средств".
Другие лекарственные средства, угнетающе действующие на нервную систему - производные морфина. Большинство блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, не являющиеся производными бензодиазепинов, клопидин и содержащие его препараты: увеличение угнетающего действия на ЦНС, может иметь существенное значение, например, при вождении транспортных средств и применении других механизмов.
Атропин и другие холиноблокаторы, антидепрессанты, производные имипрамина, антипаркинсонические препараты, обладающие антихолинэргическим действием; дизопирамид - возможность кумуляции нежелательных эффектов, связанных с холинолитическим действием, таких как задержка мочи, запоры, сухость во рту и т.п.
Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, средств для наркоза, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксических препаратов. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО - вероятно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с Li+ - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов. При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, возможен риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность.
Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза. Понижает результат средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина). Понижает эффективность рвотного действия апоморфина. усиливает его угнетающее воздействие на центральную нервную систему. Увеличивет концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. При температуре не выше 25°С в недоступном для детей и защищенном от света месте. Срок годности - 4 года. По истечении срока годности препарат использовать запрещено.