Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с корпусом розовато-желтого цвета и колпачком коричневого цвета; содержимое капсул - белый гранулят (диклофенак натрия) и розовый порошок (витамины).
1 капс.
Вспомогательные вещества: повидон, Эудражит NE30D (метакриловой кислоты и этакрилата сополимер), триэтилацетат, тальк, силиконовый антивспенивающий агент SE2 МС, желатин, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
Клинико-фармакологическая группа: НПВС в комбинации с витаминами группы В
Фармакологическое воздействие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, понижает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее воздействие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что делает лучше функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак понижает болевые ощущения и воспалительный отек.
Тиамин (витамин В1) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая считается коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В6) нужен для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме считается коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в роли кофермента важнейших ферментов, влияющих в нервных тканях.
Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов - таких как допамин, серотонин, норадренелин, адреналин, гистамин и ГАМК.
Цианокобаламин (витамин В12) нужен для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма - в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное воздействие на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин - необходимы для репликации и роста клеток.
Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое воздействие диклофенака.
Абсорбция диклофенака - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 ч и понижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг Сmax - 1,4 мкг/мл достигается через 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозировки.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность - 50%. Связывание с белками плазмы - более 99% (бóльшая часть связывается с альбуминами).
Проникает в синовиальную жидкость; Сmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения лекарства выше, чем в плазме и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации лекарства в синовиальной жидкости с клинической эффективностью лекарства не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме лекарства принимает участие ферментная система Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Т1/2 из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозировки выводится в виде метаболитов почками; менее 1% — в неизмененном виде, остальная часть дозировки — в виде метаболитов с желчью.
У заболевших с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не замечено. У заболевших с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает способность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8–10% - в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозировки, при передозировке существенно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина в большой степени зависит от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится как правило с желчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%.
Внутрь, во время еды, не разжевывая, обильно запивая жидкостью.
Зачастую прописывают по 1 капс. 1–3 раза в сутки.
Взрослым Нейродикловит прописывают по 1 капс.: в начале лечения - 3 раза в сутки, в роли поддерживающей дозировки - 1–2 раза в сутки. Продолжительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания.
Побочное воздействие
ЖКТ: часто (1%) - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; редко (1%) — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (вероятно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нервная система: часто (1%) - головная боль, головокружение; редко (1%) - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у заболевших системной красной волчанкой и иными системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств: часто (1%) - шум в ушах; редко (1%) - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы: часто (1%) - кожный зуд, кожная сыпь; редко (1%) - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система: (1%) - задержка жидкости; (1%) - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система: (1%) - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в т.ч. развитие некротического фасциита).
Дыхательная система: редко(1%) - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система: редко(1%) - повышение АД; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции: редко(1%) - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (зачастую развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
С осторожностью: анемия; бронхиальная астма; застойная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; ИБС; отечный синдром; печеночная или почечная недостаточность; алкоголизм; воспалительные заболевания кишечника; дивертикулит; эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения; сахарный диабет; состояние после обширных хирургических вмешательств; индуцируемая порфирия; пожилой возраст; системные заболевания соединительной ткани.
Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
В период лечения препаратом надлежит проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, обследование кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим препарат, нужно воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Увеличивет концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Понижает результат диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще - из ЖКТ).
Понижает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность появления побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота понижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное применение с парацетамолом увеличивет риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Понижает результат гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают воздействие диклофенака на синтез ПГ в почках, что увеличивет нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и лекарствами зверобоя увеличивет риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает воздействие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Нейродикловит понижает противопаркинсоническую эффективность леводопы.
Этанол резко понижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Применение колхицина и бигуанидов понижает всасывание цианокобаламина.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности - 2 года.