Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с желтым корпусом и желтой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого цвета или с желтоватым оттенком.
1 капс. налидиксовая кислота 500 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота.
Состав оболочки капсулы: хинолиновый желтый, сансет желтый, титана диоксид, желатин.
Антибактериальный препарат группы хинолонов. Уроантисептик.
Фармакологическое воздействие
Налидиксовая кислота обладает выраженной антибактериальной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris и P.rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) и Klebsiella. Штаммы Pseudomonas зачастую устойчивы к действию лекарства.
Налидиксовая кислота воздействует путем селективного подавления бактериального синтеза ДНК. Воздействует бактерицидно и бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации лекарства).
В низких концентрациях налидиксовая кислота воздействует только на пролиферирующие микроорганизмы путем подавления репликации ДНК. В случае более длительного воздействия она ингибирует также бактериальный синтез РНК и белка. Ее минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 5 – 75 мкг/мл, но уже в концентрации ниже 10 мкг/мл она эффективна в отношении многих микроорганизмов.
Налидиксовая кислота быстро всасывается из ЖКТ, частично метаболизируется в печени и быстро выводится через почки. Биодоступность 96%.
Неизмененная налидиксовая кислота появляется в моче вместе с ее активным метаболитом, гидроксиналидиксовой кислотой, которая обладает антибактериальной активностью, аналогичной активности родительского соединения. Гидрокси-метаболит представляет 30% биологически активного лекарства в крови и 85% - в моче. Cmax активного лекарства в сыворотке крови в среднем достигает 20 – 50 мкг г/мл через 2 часа после приема 1 г налидиксовой кислоты до еды. T1/2 составляет 1 – 2.5 ч, но при применении более точных методов определения были получены данные 6-7 ч. Около 93% налидиксовой кислоты и 63% гидроксиналидиксовой кислоты связываются с белками плазмы. Cmax активного лекарства в моче после приема однократной дозировки 1 г около 250 мкг/мл через 3-6 часов. Где-то 4% налидиксовой кислоты выводится с калом.
Налидиксовая кислота проникает через плаценту, и ее малые количества возникают в материнском молоке.
Показания к применению лекарства
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Средняя дозировка для взрослых (в т.ч. пожилых) составляет 4 г (по 2 капсулы (1 г) - 4) в течение периода не менее 7 дней. В случае, если использование лекарства требуется продолжить, дозировка может быть снижена до 1 капс. (0.5 г) - 4
Для детей возрастом старше 12 лет (весом более 40 кг) предлогается суточная дозировка 50 мг/кг, разделенная на 3-4 приема.
Капсулы Невиграмон надлежит принимать за час до еды.
Побочное воздействие
Воздействие на центральную нервную систему: сонливость; слабость; головные боли; головокружение. Имеются редкие сообщения о токсическом психозе, повышении внутричерепного давления или судорогах (при наличии предрасполагающих заболеваний - эпилепсия, церебральный артериосклероз). Были описаны отдельные случаи паралича шестого черепного нерва. Механизм этих реакций неизвестен, но признаки и симптомы их зачастую быстро проходят без последствий после отмены лекарства.
Воздействие на зрение: нарушение зрения (диплопия, снижение остроты зрения, трудность фокусировки) и цветовосприятия. Зачастую эти эффекты быстро исчезали при снижении дозировки или отмене лекарства.
Желудочно-кишечные жалобы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота и диарея.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, артралгия с тугоподвижностью и опуханием суставов, редко - ангионевротический отек, анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Кожные реакции: реакции светочувствительности: покраснение и появление пузырьков на коже, полностью проходящие в течение периода от двух недель до двух месяцев после отмены налидиксовой кислоты; но, вероятно вновь появление пузырьков под воздействием солнечного света или при незначительных повреждениях поверхности кожи до трех месяцев после отмены лекарства.
Прочие: редко встречаются холестаз, парестезия, метаболический ацидоз, тромбоцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, иногда сопровождающаяся дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы.
Такие побочные действия как: дисфория и миалгия не были отмечены для Невиграмона.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью назначать лицам в период от 12 до 18 лет
Безопасность применения Невиграмона во время беременности не установлена. Поэтому использовать препарат при беременности надлежит лишь в том в случае, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности (налидиксовая кислота проникает через плацентарный барьер и воздействует на ткань развивающегося хряща) и в последний месяц беременности, в связи с последствиями для новорожденного: значительное повышение уровня налидиксовой кислоты в крови новорожденного сразу после рождения.
Так как налидиксовая кислота проникает в материнское молоко, она противопоказана в период кормления грудью.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность.
Показано, что налидиксовая кислота и родственные соединения вызывают эрозии в хрящевой ткани суставов и другие признаки артропатии у большинства животных, не достигших половой зрелости. До выяснения клинической значимости этого явления, надлежит проявлять осторожность при назначении налидиксовой кислоты лицам не достигшим 18 летнего возраста. Если выражается артралгия, лечение налидиксовой кислотой должно быть прекращено.
Заболевших надлежит предупредить о необходимости избегать воздействия прямого солнечного света, а при развитии светочувствительности курс лечения Невиграмоном надлежит прекратить.
Надлежит проявлять осторожность и прекратить лечение, если у больного развиваются признаки или симптомы повышения внутричерепного давления, психоза или другие токсические проявления.
Если развивается бактериальная резистентность к налидиксовой кислоте, это происходит зачастую в течение первых 48 ч. Наблюдалась перекрестная резистентность между налидиксовой кислотой и иными производными хинолона, такими как оксолиновая кислота и циноксацин.
Если для анализа мочи заболевших, получающих Невиграмон, используются методы, основывающиеся на восстановлении меди, как в частности, растворы Бенедикта или Фелинга, может быть получена ложная положительная реакция на глюкозу. Поэтому предлогается использовать специфические глюкозо-оксидазные методы исследования.
Ложные значения могут быть получены при определении 17-кето и кетогенных стероидов в моче при анализах, основанных на измерении ванилилминдальной кислоты в моче. В таких случаях возможно использовать тест Портера-Зильбера для 17-гидроксикортикостероидов.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У заболевших, принявших дозу, превышающую рекомендованную, могут наблюдаться: токсический психоз, судороги, повышенное внутричерепное давление или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.
В случае развития симптомов передозировки предлогается тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара. Лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер.
Налидиксовая кислота может усиливать результат пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин или бис-гидроксикумарин, в результате конкурентного связывания с белками плазмы. В случае одновременного применения нужен соответствующий контроль протромбинового времени или международного индекса нормализации (INR), и может возникнуть необходимость в изменении дозировки антикоагулянта.
Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием считается размножение бактериальных клеток, воздействие налидиксовой кислоты может подавляться в присутствии других антибактериальных соединений, особенно бактериостатических веществ, таких как: тетрациклин, хлорамфеникол или нитрофурантоин (последний считается антагонистом налидиксовой кислоты in vitrо).
Пробенецид подавляет секрецию налидиксовой кислоты в почечных канальцах и может снижать ее эффективность в отношении инфекций мочеполовой системы, увеличивая в то же время риск развития системных побочных явлений.
Совместное использование налидиксовой кислоты и мелфалана сопровождалось гастроинтестинальной токсичностью.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить в защищенном от света местепри температуре не выше 25°С . Хранить в местах недоступных для детей. Срок годности - 5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.