Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль 400, натрия метилпарабен, магния стеарат, красители.
Фармакологическое воздействие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина.
Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Оказывает антиангинальное и гипотензивное воздействие. Понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, понижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, понижает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Делает лучше коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная дозировка - по 10 мг 3-4 При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу возможно повысить до 30 мг 3-4 Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии возможно использовать сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная дозировка составляет 50-100 мкг.
Максимальные дозировки: при приеме внутрь - 120 мг/, при в/в введении - 30 мг/сут.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении вероятно жжение в месте инъекции. В течение 1 мин после внутрикоронарного введения вероятно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Использование нифедипина при беременности не предлогается.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, надлежит избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное воздействие нифедипина.
Нифедипин надлежит использовать только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у заболевших, находящихся на гемодиализе. У заболевших с нарушениями функции печени и/или почек надлежит избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов приклонного возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин возможно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин надлежит отменить. Отменять нифедипин надлежит постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) вероятно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов запрещено вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД. Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения надлежит избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.
В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
При одновременном использовании с антигипертензивными лекарствами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное воздействие нифедипина.
При одновременном использовании с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов приклонного возраста.
При одновременном использовании с бета-адреноблокаторами вероятно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном использовании с нитратами усиливается антиангинальный результат нифедипина.
При одновременном использовании с лекарствами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости. Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном использовании с солями магния.
При одновременном использовании с дигоксином вероятно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном использовании с дилтиаземом усиливается антигипертензивное воздействие.
При одновременном использовании с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови. Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном использовании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном использовании с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном использовании с флуоксетином вероятно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном использовании с хинидином вероятно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина вероятно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться. Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное воздействие.
Этанол может усиливать воздействие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Данные не предоставлены.