Жевательная резинка в форме квадратных подушечек бежевого цвета, размером приблизительно 14х14х5 мм, с характерным запахом.
1 шт. никотин-полимерный комплекс 10 мг,
что соответствует содержанию никотина 2 мг.
Вспомогательные вещества: основа жевательной резинки*, сорбитол порошкообразный, сорбитола раствор (кристаллизирующийся), глицерола раствор 85%, натрия карбонат, натрия гидрокарбонат, отдушка 84.6422, отдушка Haverstroo ZD49284.
Жевательная резинка в форме квадратных подушечек желтого цвета, размером приблизительно 14х14х5 мм, с характерным запахом.
1 шт. никотин-полимерный комплекс 20 мг,
что соответствует содержанию никотина 4 мг.
Вспомогательные вещества: основа жевательной резинки*, сорбитол порошкообразный, сорбитола раствор (кристаллизирующийся), глицерола раствор 85%, натрия карбонат, отдушка 84.6422, отдушка Haverstroo ZD49284, сертифицированный FDA краситель хинолиновый желтый D&C №10.
* Основа жевательной резинки представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%).
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения никотиновой зависимости.
Фармакологическое воздействие
Препарат для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих никотинсодержащие продукты в течение длительного времени, вероятно развитие синдрома отмены, который включает в себя дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также желание курить.
При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении (и количество выкуриваемых сигарет), уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Всасывание
Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин.
Cmax никотина в плазме крови достигается через 30 мин после начала применения жевательной резинки. Распределение
Vd никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Метаболизм
Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.
Выведение
Выводится как правило печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч.
С мочой выводятся как правило котинин (15% дозировки, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозировки). 10-30% дозировки никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Фармакокинетика никотина значительно не меняется у заболевших с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозировки.
Для лечения табачной зависимости:
В зависимости от выраженности пристрастия к курению используют жевательную резинку Никоретте с различной концентрацией активного вещества.
Если больной выкуривает 20 или менее сигарет в сутки или выкуривает первую сигарету через 30 мин после пробуждения, то надлежит использовать жевательную резинку с содержанием никотина 2 мг.
Если больной выкуривает более 20 сигарет в сутки или ему не удалось бросить курить при применении жевательной резинки с содержанием никотина 2 мг, то предлогается использовать жевательную резинку с содержанием никотина 4 мг.
Никоретте надлежит использовать во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить. Резинку надлежит медленно жевать до появления резкого вкуса, затем жевание надлежит прекратить и поместить резинку между десной и внутренней стороной щеки. После исчезновения привкуса надлежит возобновить жевание. За 1 прием надлежит использовать только 1 жевательную резинку.
При полном отказе от курения средняя суточная дозировка составляет 8-12 резинок, наибольшая - 15 резинок. Нужно непрерывно использовать препарат в первые 3 мес после отказа от курения. Затем надлежит постепенно снижать количество потребляемых резинок. Когда суточное употребление лекарства снизится до 1-2 резинок, применение его надлежит прекратить.
При сокращении количества выкуриваемых сигарет жевательную резинку надлежит использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально понизить употребление сигарет.
Больной должен быть предупрежден, что если через 6 недель применения лекарства не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, надлежит проконсультироваться у врача-специалиста. Больной должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 мес после начала лечения. Если в течение 9 мес после начала терапии бросить курить не удалось, надлежит обратиться за консультацией к специалисту.
Не предлогается использовать жевательную резинку Никоретте более 12 мес. Но некоторым пациентам может потребоваться более длительное лечение, чтобы предотвратить возврат к курению или не вернуться к прежнему уровню потребления табака.
Жевательную резинку возможно использовать в периоды, когда нужно временно отказаться от курения, в частности при нахождении в местах, где нельзя курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.
Консультации специалиста и психологическая поддержка способствуют повышению эффективности терапии.
Побочное воздействие
Большинство нежелательных реакций отмечается в течение первых 3-4 недель применения лекарства и являются дозозависимыми.
В начале лечения: иногда - слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение; при проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина - икота.
При чрезмерном употреблении лекарства лицами, не привыкшими к вдыханию табачного дыма: тошнота, слабость, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: при применении жевательной резинки с содержанием никотина 4 мг у пациентов, предрасположенных к расстройству пищеварения – диспепсия, изжога.
Головокружение, головная боль, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота появления афтозного стоматита.
При описании побочных эффектов используются следующие критерии частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100 <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль; часто - головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – учащенное сердцебиение; очень редко – мерцание предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота; часто - рвота.
Дерматологические реакции: нечасто – эритема, крапивница.
Прочие: очень часто – боль в горле или во рту, боли в жевательных мышцах; редко - аллергические реакции, включая ангионевротический отек.
С осторожностью и только после консультации с врачом надлежит использовать препарат пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. перенесшим сердечно-сосудистое заболевание в течение 1 месяца перед началом применения (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
С осторожностью надлежит назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
С осторожностью надлежит использовать препарат пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), а также с сахарным диабетом.
Никотин проникает через плацентарный барьер и может оказывать отрицательное воздействие на дыхательную систему и кровообращение плода. Курение может нанести вред плоду, поэтому пациенток надлежит попытаться убедить о необходимости отказа от курения без использования заместительной терапии никотиносодержащими лекарствами. При безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта и потенциального вреда.
Никотин (даже при применении в терапевтических дозах) в незначительных количествах выделяется с грудным молоком и может оказывать неблагоприятное воздействие на грудного ребенка при приеме лекарства кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат Никоретте надлежит использовать сразу же после кормления.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при тяжелых и средней тяжести заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при тяжелых заболеваниях почек.
Применение лекарства Никоретте сопровождается меньшим риском, чем курение.
У пациентов, которые носят съемные зубные протезы, могут возникнуть трудности при применении жевательной резинки Никоретте. Жевательная резинка может приклеиться к зубному протезу и в нечастых случаях повредить его.
Незначительные расстройства пищеварения, возникающие при применении жевательной резинки с содержанием никотина 4 мг возможно устранить путем более медленного жевания резинки или использования резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости с меньшими интервалами).
Больной должен быть информирован о том, что ему надлежит носить жевательную резинку Никоретте с собой, чтобы воспользоваться ею, если ему неожиданно захочется курить.
Применение в педиатрии
Вопрос о назначении лекарства пациентам в возрасте до 18 лет решается врачом индивидуально.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Негативное воздействие на возможность к вождению автомобиля и работе с механизмами не установлено.
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
Симптомы: тошнота, слюнотечение, боли в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость; при приеме высоких доз никотина - артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, затрудненное дыхание, сосудистый коллапс и генерализованные судороги, т.е. симптомы острого отравления никотином.
Дозировки никотина, которые нормально переносятся в ходе лечения взрослыми курильщиками, могут вызвать симптомы тяжелого отравления у маленьких детей и даже привести к летальному исходу.
Лечение: надлежит срочно прекратить прием никотина и начать симптоматическое лечение. Активированный уголь уменьшает всасывание никотина в ЖКТ. При необходимости прописывают ИВЛ и кислород.
Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном применении препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол).
Ограниченные данные свидетельствуют о том, курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2.5 года.