Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 7 см2; представляет собой многослойный пластырь прямоугольной формы с номинальными размерами 2.5 см×2.8 см; основа розовато-бронзового цвета с маркировкой "NCQ 7"; нижняя сторона серебристого цвета, покрыта прозрачной удаляемой защитной пленкой.
1 ТТС дозировка, выделяемая за 24 ч
Вспомогательные вещества: сополимер этилена и винилацетата, полиэтилен/алюминий/полиэтилентерефталат/сополимер этилена и винилацетата, полиэтиленовая пленка, полиизобутилен 1 200 000 и 35 000, силиконизированная полиэфирная пленка.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 15 см2; представляет собой многослойный пластырь прямоугольной формы с номинальными размерами 3.4 см×4.4 см; основа розовато-бронзового цвета с маркировкой "NCQ 14"; нижняя сторона серебристого цвета, покрыта прозрачной удаляемой защитной пленкой.
1 ТТС дозировка, выделяемая за 24 ч
Вспомогательные вещества: сополимер этилена и винилацетата, полиэтилен/алюминий/полиэтилентерефталат/сополимер этилена и винилацетата, полиэтиленовая пленка, полиизобутилен 1 200 000 и 35 000, силиконизированная полиэфирная пленка.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 22 см2; представляет собой многослойный пластырь прямоугольной формы с номинальными размерами 4.65 см×4.75 см; основа розовато-бронзового цвета с маркировкой "NCQ 21"; нижняя сторона серебристого цвета, покрыта прозрачной удаляемой защитной пленкой.
1 ТТС дозировка, выделяемая за 24 ч
Вспомогательные вещества: сополимер этилена и винилацетата, полиэтилен/алюминий/полиэтилентерефталат/сополимер этилена и винилацетата, полиэтиленовая пленка, полиизобутилен 1 200 000 и 35 000, силиконизированная полиэфирная пленка.
Препарат для лечения никотиновой зависимости.
Фармакологическое воздействие
Препарат для лечения никотиновой зависимости (табакокурения). Никотин, основной алкалоид табака, - вещество природного происхождения. Он считается агонистом никотиновых рецепторов периферической и центральной нервной системы и оказывает выраженное воздействие на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
При отказе от курения у зависимых курильщиков вероятно развитие синдрома отмены, который сопровождается характерной тягой к курению, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью, нарушением концентрации внимания, тревогой, сонливостью, нарушением сна, легкими соматическими расстройствами (головная боль, миалгия, запор, усталость) и увеличением аппетита и/или прибавкой массы тела. У некоторых пациентов симптомы отмены, такие как тяга к курению, могут быть облегчены стабильным поддержанием более низкого, чем при курении, уровня никотина в плазме.
При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином уменьшает потребность в числе выкуриваемых сигарет, уменьшает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Клиническими исследованиями было показано, что Никвитин облегчает симптомы отмены курения. При его применении выраженность тяги к курению уменьшилась не менее чем на 35% независимо времени суток в течение первых двух недель отказа, по сравнению с группой плацебо (р<0.05).
Всасывание
После аппликации пластыря на кожу происходит быстрое чрескожное всасывание никотина, высвобождающегося из адгезивного слоя. Концентрация никотина в плазме достигает стабильного уровня через 2-4 ч после первого применения Никвитина и остается постоянной в течение 24 ч до тех пор, пока пластырь не будет снят. Где-то 68% никотина, высвободившегося из пластыря, попадает в системный кровоток, оставшаяся часть высвободившегося никотина испаряется через края пластыря.
При непрерывном ежедневном применении лекарства Никвитин (накладывание на 24 ч), дозозависимые устойчивые концентрации никотина в плазме достигаются и поддерживаются в течение суток при второй аппликации Никвитина. Эти устойчивые максимальные концентрации где-то на 30% выше, чем после первого применения лекарства.
Концентрации никотина в плазме пропорциональны дозе трех вариантов дозировки Никвитина.
Средние устойчивые концентрации в плазме составляют где-то 17 нг/мл для пластыря 21 мг/, 12 нг/мл для пластыря 14 мг/ и 6 нг/мл для пластыря 7 мг/ Для сравнения, курение сигарет в течение получаса дает среднюю концентрацию никотина в плазме где-то 44 нг/мл.
Указанный раньше пиковый уровень никотина в крови, наблюдаемый при вдыхании сигаретного дыма, не отмечается при применении Никвитина.
Распределение
После снятия пластыря Никвитин концентрации никотина в плазме снижаются, с четким периодом полураспада 3 ч, вследствие продолжающейся абсорбции никотина на кожном участке; для сравнения, при в/в введении период полураспада составляет 2 ч. Через 10-12 ч после снятия пластыря у некурящих пациентов наличие никотина в крови уже не выявляется.
При в/в введении радиоактивного изотопа никотина наблюдается распределение дозировки в соответствии с кровотоком, без селективного захвата каким-либо органом. Vd составляет где-то 2.5 л/кг.
Метаболизм
Метаболизируется, как правило, в печени; клиренс плазмы составляет в среднем 1.2 л/мин; почки и легкие также метаболизируют никотин.
Идентифицировано более 20 метаболитов никотина. Считается, что все они фармакологически неактивны. Основные метаболиты - котинин и транс-3-гидроксикотинин. Стабильные концентрации котинина превышают таковые у никотина в 10 раз. T1/2 никотина составляет где-то 1-2 ч, а котинина - 15-20 ч.
Выведение
И никотин, и его метаболиты выводятся через почки, где-то 10% никотина в неизмененном виде выводится с мочой. Около 30% может выводиться в мочу при максимальной фильтрации и полном окислением мочи (рН<5).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Разницы в кинетике никотина у мужчин и женщин при применении Никвитина не наблюдалось. У тучных мужчин при применении Никвитина отмечены существенно более низкие показатели AUC и Cmax по сравнению с таковыми у мужчин с правильной массой тела. Линейная регрессия AUC против общей массы тела показала ожидаемую зависимость (AUC снижается при повышении массы).
При применении лекарства на верхней части тела и верхней внешней части руки кинетика никотина была одинаковой.
Показания к применению лекарства
По возможности, при отказе от курения, параллельно с применением Никвитина нужно определенным образом изменить стиль жизни.
В период отказа любая попытка курения может вызвать рецидив. Поэтому во время курса лечения курить не предлогается. Не надлежит параллельно использовать другие никотин-содержащие продукты. Для более успешного достижения желаемого результата предлогается соответствующая психологическая поддержка.
Взрослым (включая пожилых) предлогается накладывать пластырь Никвитин 1 раз/, в одно и то же время, желательно сразу после подъема. Участок кожи для наложения пластыря должен быть чистым, сухим и свободным от волос. После наложения пластырь нужно на 10 сек плотно прижать ладонью. Пластырь запрещено накладывать на поврежденную, покрасневшую или раздраженную кожу. Не накладывать на участки кожных складок.
Пластырь Никвитин надлежит накладывать срочно после извлечения из пакетика. Не снимать в течение суток. Через 24 ч использованный пластырь снимают. Новый накладывают на другой участок кожи. Оставлять один и тот же пластырь на коже более 24 ч и накладывать пластырь на один и тот же участок кожи, по крайней мере, в течение недели, запрещено. Одномоментно возможно накладывать и носить только один пластырь.
При желании пластырь возможно снимать перед сном. Но для уменьшения утренней тяги к курению предлогается носить его в течение 24 ч.
Легким курильщикам (кто выкуривает менее 10 сигарет в сутки) предлогается начинать со 2 этапа (14 мг) на 6 недель и понизить дозу до 7 мг на 2 недели (всего 8 недель).
При применении Никвитина 21 мг, в случае появления значимых побочных эффектов, не проходящих в течение нескольких дней, надлежит уменьшить дозу до 14 мг и продолжать лечение с применением данной дозировки до окончания 6 недель, а затем перейти на применение лекарства в дозе 7 мг/ в течение 2 недель. Если симптомы сохраняются, надлежит проконсультироваться с врачом.
Для достижения оптимального результата надлежит полностью провести 10-недельный курс лечения (или 8 недель для легких курильщиков и пациентов, которые сократили дозу по причинам, указанным выше).
Наибольшая длительность курса лечения - 10 недель. Превышение курса не предлогается вследствие риска развития никотиновой зависимости или токсических реакций.
В случае отсутствия желаемого результата или возврата к курению, позже курс может быть повторен.
Побочное воздействие
При применении Никвитина могут быть побочные эффекты, сходные с таковыми при введении никотина в организм любыми путями, в т.ч. и путем курения. Они связаны с фармакологическими эффектами никотина, некоторые из которых являются дозозависимыми. При применении Никвитина в рекомендуемых дозах серьезные побочные эффекты зарегистрированы не были. При применении Никвитина в дозах, превышающих рекомендуемые, у курильщиков, которые при курении не затягиваются, имеется вероятность появления тошноты, слабости и головной боли.
У лиц, бросающих курить (различными способами), могут быть такие проявления как астения, головная боль, головокружение, нарушения сна, кашель или гриппоподобный синдром. Такие реакции как депрессия, раздражительность, беспокойство, изменчивость настроения, тревожность, дремота, ослабленная концентрация, бессонница могут быть связаны с синдромом отмены вследствие прекращения курения.
Наиболее частыми побочными реакциями при применении Никвитина являются реакции в месте наложения пластыря.
Нижеперечисленные побочные эффекты были зарегистрированы в ходе клинических испытаний или выявлены спонтанно.
Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте. Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), иногда (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000) и очень редко ( < 1/10 000).
Дерматологические реакции: часто - повышенное потоотделение; очень редко - аллергический дерматит, контактный дерматит, фотосенсибилизация.
Местные реакции: очень часто - транзиторная сыпь, зуд, жжение, покалывание, онемение, отек, боли и крапивница. Большинство местных реакций имеют слабую выраженность и быстро проходят после снятия пластыря. Может отмечаться боль или ощущение тяжести в конечности или в месте наложения пластыря.
Противопоказания к применению лекарства
Пластырь Никвитин не надлежит использовать некурящим людям, нерегулярным курильщикам и детям.
Неблагоприятное воздействие никотина на здоровье матери и плода уже установлены. Происходит снижение массы тела, повышение риска самопроизвольного аборта и гибели плода в перинатальный период. Имеются сообщения о самопроизвольном аборте в период применения Никвитина. Никвитин запрещено исключать из числа факторов воздействия.
Пациенткам нужно рекомендовать бросить курить, не применяя терапевтические системы замещения никотина, но если это невозможно, то надлежит оценить соотношение риск/преимущества использования Никвитина.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при тяжелой и средней тяжести печеночной недостаточности, поскольку клиренс никотина или его метаболитов может быть снижен, что потенциально увеличивает риск побочных эффектов.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности тяжелой и средней степени тяжести, поскольку клиренс никотина или его метаболитов может быть снижен, что потенциально увеличивает риск побочных эффектов.
При курении или применении дополнительного источника никотина во время применения Никвитина существует вероятность развития побочных эффектов в результате роста уровня никотина, существенно превышающий таковой только при курении или применении других никотиновых препаратов.
Имеются сообщения о развитии тахикардии на фоне применения Никвитина.
Перед применением Никвитина консультация врача обязательна в случаях наличия:
В случае тяжелых или персистирующих локальных реакций в месте применения (выраженнная эритема, зуд, отек) или генерализованной кожной реакции (крапивница, сыпь или генерализованное кожное высыпание), Никвитин надлежит отменить и проконсультироваться с врачом.
Пациентам с контактной сенсибилизацией надлежит иметь в виду возможность развития выраженных реакций при курении или параллельном применении других никотин-содержащих продуктов.
С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности тяжелой и средней степени тяжести, поскольку клиренс никотина или его метаболитов может быть снижен, что потенциально увеличивает риск побочных эффектов.
С осторожностью надлежит использовать препарат при тяжелой и средней тяжести печеночной недостаточности, поскольку клиренс никотина или его метаболитов может быть снижен, что потенциально увеличивает риск побочных эффектов.
Вне зависимости от применения никотин-замещающей терапии в период отказа от курения границы уровня глюкозы в крови могут быть более вариабельны, поэтому очень важно, чтобы больные сахарным диабетом продолжали мониторинг уровня глюкозы крови при применении пластыря Никвитин. Пациентам, госпитализированным по поводу инфаркта миокарда, тяжелой аритмии или инсульта, при нестабильных показателях гемодинамики лучше использовать нефармакологические методы отказа от курения.
При отсутствии результата может быть рассмотрена возможность применения пластыря Никвитин, но ввиду ограниченности данных по безопасности применения лекарства у данной группы заболевших терапия должна быть начата только под наблюдением врача. После выписки пациенты могут использовать никотин-замещающую терапию самостоятельно.
В случае клинически значимого усиления реакций со стороны сердечно-сосудистой системы или других симптомов, связанных с применением никотина, нужно уменьшить дозу или отменить Никвитин.
При покраснении, отеке кожи или появлении сыпи, не проходящих в течение 4 дней, или при генерализованных кожных реакциях, нужно прекратить применение лекарства и обратиться за консультацией к врачу. Вероятность указанных реакций выше у лиц с дерматитом в анамнезе. Надлежит избегать контакта пластыря со слизистой оболочкой глаз и носа. После применения надо помыть руки только водой, поскольку мыло может усилить абсорбцию никотина.
Применение в педиатрии
Данных по безопасности и эффективности лекарства у детей и подростков-курильщиков нет. Применение Никвитина у детей не предлогается. Применение у подростков (в возрасте 12-17 лет) вероятно только после консультации с врачом.
Количество никотина, которое нормально переносится взрослыми курильщиками, может вызвать отравление, вплоть до смертельного, при применении у детей, в т.ч. случайном. Даже после использования пластыри содержат достаточное количество никотина, чтобы вызвать неблагоприятные последствия для здоровья детей.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Никвитин не влияет на возможность водить машину и пользоваться сложной техникой.
Случаи проглатывания или одновременного применения разных лекарственных форм Никвитина неизвестны.
Симптомы передозировки Никвитином такие же, как и при отравлении никотином: бледность, холодный пот, тошнота, слюноотделение, рвота, боль в животе, диарея, головная боль, головокружение, нарушение слуха и зрения, тремор, слабость, спутанность сознания, артериальная гипотензия; в случае приема никотина в слишком высокой дозе возможны прострация, судороги, выраженные нарушения дыхания и, в более нечастых случаях, нарушения сердечно-сосудистой деятельности, артериальная гипотензия.
Лечение передозировки при местном применении: в случае передозировки или появления симптомов передозировки нужно срочно снять пластырь. Нужно срочно обратиться за врачебной помощью. Участок кожи, на котором находился пластырь, промыть водой и вытереть; использовать мыло не предлогается, т.к. это может усилить абсорбцию никотина. Надлежит иметь в виду, что всасывание никотина в кровь будет продолжаться в течение нескольких часов после снятия пластыря, поскольку в коже образуется депо.
Лечение передозировки в результате проглатывания: при заглатывании пластыря больному надлежит дать активированный уголь, поскольку выделение никотина в ЖКТ будет продолжаться еще в течение нескольких часов, затем обратиться за медицинской помощью.
Лечение отравления никотином: назначение диазепама или барбитуратов - для купирования судорог, атропина - для предупреждения бронхиальной гиперсекреции и диареи, дыхательных аналептиков и в/в введение достаточного количества инфузионных растворов - для предупреждения развития артериальной гипотензии и коллапса.
Отказ от курения, с применением никотин-заместительной терапии или без нее, может изменить результат действия применяемых лекарств.
Препарат разрешен к применению в роли средства безрецептурного отпуска.
Препарат надлежит хранить только в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.