Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1.6 мл (1 амп.) нитроглицерин 5 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.
Фармакологическое воздействие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат.
Воздействие лекарства связано, главным образом, с уменьшением надобности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда.
После в/в применения воздействие наступает в течение 2-5 мин и прекращается через 5 мин после окончания инфузии.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60%.
Метаболизм Нитроглицерин быстро метаболизируется в печени в менее активные или неактивные метаболиты. Динитратные метаболиты 1.2- и 1.3- глицерилдинитрат являются менее активными вазодилататорами, чем нитроглицерин, хотя их воздействие более продолжительное. Мононитратные метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 нитроглицерина из плазмы крови составляет 2-5 мин, а метаболитов от 3.5 до 4.5 ч.
Содержимое 3 ампул (15 мг нитроглицерина) разводят 500 мл 5% раствора глюкозы или 500 мл физиологического раствора.
Скорость инфузии регулируется в соответствии с контролируемыми гемодинамическими параметрами: АД, пульсом, давлением в легочных капиллярах, а также терапевтическим эффектом. Из-за большой разницы в чувствительности фиксированной дозировки не существует.
Предлогается начальная скорость инфузии - 5 мкг/мин (48 капель/мин). При необходимости через 3-5 мин дозировка может быть увеличена до 20 мкг/мин и более. Наибольшая дозировка составляет около 150-200 мкг/мин. После достижения клинического эффекта скорость инфузии надлежит уменьшить.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, головная боль, гиперемия кожных покровов, головокружение, бледность, сердцебиение, тахикардия (эти побочные эффекты являются результатом фармакологического действия нитроглицерина, соразмерны с дозой и уменьшаются или исчезают при уменьшении скорости инфузии).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Применение Нирмина при беременности и в период лактации вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или младенца.
Во время проведения инфузии могут возникнуть выраженная гипотензия и брадикардия, поэтому больной должен находиться под строгим врачебным контролем.
Растворы для инфузий нужно приготавливать только в стеклянных флаконах, т.к. нитроглицерин легко взаимодействует с пластмассовыми материалами. Введение лекарства вероятно с помощью систем из полиэтилена и полипропилена. Применение системы для инфузии из ПВХ и полиуретана приводит к значительной потере действующего вещества за счет адсорбции.
Приготовленный раствор для инфузий не подлежит хранению.
Во время инфузии нужно контролировать АД и при снижении систолического давления ниже 100 мм рт. cт. инфузию надлежит прекратить.
При передозировке надлежит уменьшить скорость введения лекарства.
При одновременном использовании Нирмина с иными вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом усиливается гипотензивное воздействие нитроглицерина.
Применение Нирмина на фоне приема хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс.
На фоне в/в введения нитроглицерина может уменьшится антикоагулянтное воздействие гепарина.
Неразведенный концентрат надлежит хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности 3 года.