Таблетки диспергируемые
1 таб. нимесулид 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор ананасовый.
Таблетки почти белого цвета, с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.
1 таб. нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидроген фосфат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Суспензия для приема внутрь желтого цвета, с приятным запахом и характерным вкусом, редиспергируется при встряхивании.
5 мл нимесулид 50 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза, сорбитол, метилпарабен, пропилпарабен, ксантана камедь, лимонная кислота, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор, полисорбат 80, глицерол, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.
Понижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под влиянием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что проявляется в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.
В незначительной степени воздействует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов лекарства.
Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также понижает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.
Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предупреждая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное воздействие лекарства.
При местном использовании вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, понижает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Всасывание
После приема внутрь нимесулид нормально абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи понижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми α1-гликопротеидами - 1%. Дозировка лекарства не влияет на степень связывания с белками крови.
Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Нормально проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 - 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с почечной недостаточностью (КК от 80 до 30 мл/мин), а также у детей и лиц приклонного возраста фармакокинетический профиль нимесулида значительно не меняется.
Внутрь взрослым прописывают по 100 мг 2 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка - 400 мг.
Препарат в форме таблеток и суспензии предпочтительнее принимать натощак, однако при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи.
Препарат в форме диспергируемых таблеток надлежит принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.
Детям в возрасте старше 2 лет препарат прописывают в форме суспензии, детям в возрасте старше 3 лет - в форме диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше 12 лет препарат возможно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза/сут). Рекомендуемая дозировка - 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Наибольшая дозировка - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. Подросткам с массой тела более 40 кг препарат прописывают по 100 мг 2 раза/сут.
Перед применением геля надлежит вымыть и высушить поверхность кожи. Столбик геля длиной где-то 3 см наносят на область максимальной болезненности, растирая равномерным тонким слоем (не втирать) 3-4 раза/сут.
Наибольшая дозировка - 5 мг/кг массы тела/сут. Длительность применения лекарства - 10 дней.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, гематурия.
Местные реакции: при нанесении геля - зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены лекарства).
При нанесении геля на обширные участки кожи вероятно развитие системных побочных реакций.
С осторожностью надлежит назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом).
Найз противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин).
С осторожностью надлежит назначать Найз пациентам с нарушениями функции почек, нарушениями зрения.
При длительном использовании нужно контролировать функции печени и почек.
При использовании лекарства у пациентов приклонного возраста коррекции режима дозирования не требуется.
Препарат в форме геля надлежит наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Надлежит избегать попадания геля в глаза и на другие слизистые оболочки, а также применения с воздухонепроницаемыми повязками.
После нанесения геля надлежит вымыть руки с мылом. Тубу надлежит плотно закрыть после использования геля.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, препарат надлежит с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Найз не сообщалось.
При случайной передозировке вероятно развитие следующих симптомов: повышение АД, нарушение функции почек, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания, печеночная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Возможны проявления лекарственного взаимодействия (из-за конкурирования препаратов за связывание с белками) при одновременном приеме внутрь лекарства Найз с дигоксином, фенитоином, лекарствами лития, диуретиками, антигипертензивными лекарствами, иными НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
Препарат в форме таблеток, таблеток диспергируемых, суспензии надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Препарат в форме геля надлежит хранить при температуре не выше 25°C; не замораживать. Срок годности - 2 года.