Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией излома на одной стороне.
1 таб. золпидема тартрат 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия метилпарабен, магния стеарат, кремния диоксид, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк очищенный, титана диоксид, краситель сансет ФСФ желтый.
Клинико-фармакологическая группа: Снотворный препарат.
Фармакологическое воздействие
Снотворный препарат из группы имидазопиридинов. Избирательно взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышая их аффинитет к GABA (ГАМК).
Нитрест сокращает время засыпания, понижает число ночных пробуждений, увеличивает длительность сна, делает лучше его качество. Центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты выражены незначительно.
Воздействие лекарства наступает быстро и длится в течение 6 ч.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет около 70%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 92.5%±0.1%.
Метаболизм
При первом прохождении через печень метаболизируется около 35% принятой дозировки лекарства. Все образующиеся метаболиты являются фармакологически неактивными.
Выведение
Выводится в виде метаболитов почками (56%) и через кишечник (37%). T1/2 составляет в среднем 2.4 ч (от 0.7 до 3.5 ч).
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях
Уровень активного вещества в плазме у пациентов приклонного возраста и у пациентов с нарушениями функции печени понижен.
У пациентов с нарушениями функции почек (независимо от проведения диализа) несколько снижен клиренс.
Нитрест предназначен для приема внутрь.
Взрослым в возрасте до 65 лет прописывают в разовой дозе 10 мг, при необходимости дозировка может быть увеличена до 15-20 мг.
Для пациентов старше 65 лет начальная дозировка составляет 5 мг; наибольшая дозировка - 10 мг.
Препарат надлежит принимать непосредственно перед сном (за 10-30 мин).
Курс лечения – не более 4 нед. Длительное использование не предлогается из-за возможного развития привыкания и лекарственной зависимости (психической и физической).
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: редко – боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: редко - эпизоды спутанности сознания, подавленного настроения, нарушения памяти, галлюцинации, головокружение, беспокойство, ночные кошмары, сильная головная боль, дневная сонливость; нарушения координации движений, тремор, антероградная амнезия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При отмене лекарства дозу надлежит уменьшать постепенно, т.к. при резкой отмене Нитреста симптомы бессонницы могут появиться вновь.
Для профилактики развития антероградной амнезии пациентам надлежит обеспечить 7-8 ч непрерывного сна.
Вероятность развития привыкания при длительном использовании Нитреста увеличивается у пациентов, имеющих в анамнезе привыкание к другим препаратам и склонность к алкоголизму. При развитии физической зависимости к препарату при резком прекращении терапии может проявиться синдром отмены (головные боли, боли в мышцах, повышение уровня тревоги, спутанность сознания, раздражительность, повышение двигательной активности). В тяжелых случаях могут появляться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму, галлюцинации или эпилептические припадки.
Не предлогается одновременное использование Нитреста с алкоголем.
При одновременном назначении Нитреста с иными лекарствами надлежит учитывать, что препараты, ингибирующие ферменты системы цитохрома P450, могут вызвать повышение активности бензодиазепина и препаратов, подобных бензодиазепинам.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Надлежит соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку снотворный результат может сохраняться на следующее утро после приема Нитреста.
Симптомы: тремор, нарушения сознания от сонливости до коматозного состояния, нарушение координации движений и другие нарушения деятельности ЦНС.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия в условиях стационара с введением флумазенила. Гемодиализ не полезен.
При одновременном использовании с этанолсодержащими лекарствами или с этанолом наблюдается усиление седативного эффекта Нитреста.
Воздействие на ЦНС может усиливаться при комбинированном использовании Нитреста с нейролептиками, снотворными, седативными лекарствами и антидепрессантами, а также опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими лекарствами, анестетиками и антигистаминными лекарствами, обладающими седативным эффектом.
При одновременном использовании Нитреста с опиоидными анальгетиками повышается риск развития психической зависимости из-за усиления состояния эйфории.
Препарат надлежит хранить в сухом защищенном от света месте при температуре до 25°С. Срок годности - 2 года.