Спрей подъязычный дозированный в виде бесцветной маслообразной жидкости.
1 дозировка нитроглицерин (в форме 1% спиртового раствора) 400 мкг.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.
Фармакологическое воздействие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.
Эффекты нитроглицерина обусловлены возможностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота увеличивет внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что понижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это понижает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов делает лучше коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что увеличивет доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.
Всасывание
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.
Выведение
T1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.
Выводится в основном почками.
Препарат используют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 дозировка (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.
Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозировки) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозировки должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, однако не более 3 доз в течение 15 мин.
Для предупреждения развития приступа вводят 400 мкг (1 дозировка) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.
Наибольшая разовая дозировка – 1.6 г (4 дозировки), наибольшая суточная дозировка - 6.4 г (16 доз).
Перед первым применением или после длительного перерыва в применении предлогается заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до возникновения аэрозоля. Перед употреблением упаковку не надлежит встряхивать, держать при распылении необходимо вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля надлежит закрывать рот, предлогается сразу не глотать.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения лекарства надлежит соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.
Отмену лекарства надлежит производить постепенно и под контролем врача.
В период применения лекарства надлежит избегать употребления алкоголя.
Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.
Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы (сильденафил), этанол могут усиливать гипотензивный результат Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.
При одновременном применении с Нитроспреем вероятно снижение антикоагулянтного действия гепарина.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 30°С, вдали от открытого огня. Срок годности – 3 года.