Ницерголин
Фармакологическое воздействие:
Ницерголин по химической структуре считается аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты.
По аналогии с дигидрированными производными алкалоидов спорыньи, ницерголин оказывает a-адреноблокирующее воздействие. Кроме того, проявляет спазмолитическую активность, особенно в отношении мозговых и периферических сосудов, которая, вероятно, в определенной мере обусловлена наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты. Препарат уменьшает сопротивление сосудов головного мозга и легких, увеличивает кровоток, особенно у заболевших с функциональной артериопатией, делает лучше состояние заболевших с нарушением функций мозга вследствие сосудистой недостаточности, полезен при нарушениях центрального и периферического кровообращения, благоприятно влияет на состояние заболевших в восстановительный период после ишемии головного мозга. Ницерголин делает лучше гемодинамику и обмен веществ как в головном мозге, так и в периферических тканях. Использование ницерголина у заболевших с нейрохирургической патологией способствует улучшению вегетативной регуляции мозгового кровотока и биоэлектрической активности мозга, влияя в основном на лимбические структуры и гипоталамус. Препарат обладает антиагрегантным эффектом и оказывает положительное гемореологическое воздействие; делает лучше нейропсихический статус у лиц со старческим слабоумием.
После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Скорость и объем абсорбции ницерголина не зависит от приема пищи. Более 90% ницерголина связывается с белками плазмы крови, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому a-гликопротеину, чем к альбумину. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов — MMDL (1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-эрголин) и MDL (6-метил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-эрголин). MMDL — соединение, которое образуется путем эфирного гидролиза. В процессе биотрансформации вследствие отщепления метильной группы в положении 1 структуры эрголина образуется MDL. Процесс деметилирования происходит при каталитическом действии изофермента CYP2D6. Экскретируется главным образом с мочой; незначительное количество ницерголина и/или его метаболитов выводится с желчью.
Ницерголин - показания к применению:
Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, особенно на ранних стадиях (сосудисто-метаболические нарушения; церебральный атеросклероз; последствия тромбоза -закупорки сосудов мозга); профилактика мигрени и сосудистой головной боли; поддерживающее лечение при повышенном артериальном давлении.
Ницерголин - способ применения:
Принимают ницерголин внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза в день. Лечение проводят длительно (2-3 месяца и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Результат развивается постепенно.
Внутримышечно 2-4 мг распределяют на 1-2 введения в день. Внутривенно 4-8 мг в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Способы введения, дозировки и время терапии зависят от индивидуальных показателей больного. Внутриартериально по 4 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 2 минут. Раствор, готовый для инъекции, может храниться при комнатной температуре до 48 часов.
Ницерголин - побочные действия:
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); жар, нарушения сна (сонливость или бессонница), редко - выраженное снижение АД; головокружение, кожная сыпь, аллергические реакции, гиперурикемия (выраженность не зависит от дозировки и длительности терапии).Передозировка. Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости - симатомиметики под контролем АД.
Ницерголин - противопоказания:
Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония.C осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты, беременность, период лактации.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Усиливает эффекты гипотензивных ЛС. Запрещено исключить способность взаимодействия ницерголина с ЛС, метаболизирующихся под влиянием цитохрома CYP2D6.
Ницерголин - передозировка:
Вероятно развитие ортостатического коллапса вследствие выраженной артериальной гипотензии. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Ницерголин - форма выпуска:
Порошок во флаконах по 4 мг и ампулы с растворителем по 4 мл; таблетки по 0,01 г в упаковке по 30 штук.
Ницерголин - условия хранения:
Список Б. В темном месте.
Ницерголин - синонимы:
Сермион, Никотэрголин, Дазоваз, Доспан, Эрготоп, Физилакс, Нарголин, Нимерголин, Синсклерон, Варсан, Ницелин
Ницерголин - состав:
1,6-диметил-8b-(5-бром-никотиноил-оксиметил)-10a-метоксиэрголин.
Ницерголин - дополнительно:
После в/в введения для предотвращения ортостатической гипотензии больному предлогается находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин. В период лечения нужно соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).
Важно!
Перед применением лекарства Ницерголин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.