Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 амп. галантамина гидробромид 1 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 амп. галантамина гидробромид 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 амп. галантамина гидробромид 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 амп. галантамина гидробромид 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор холинэстеразы.
Фармакологическое воздействие.
Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, нормально проникает через ГЭБ. Увеличивет тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
Всасывание
Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.
Распределение
Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и считается более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Нормально проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.
Выведение
Выводится как правило путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует клиренсу креатинина).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности клиренс снижается.
В неврологии:
В анестезиологии и хирургии:
В физиотерапии:
В токсикологии:
В рентгенологии:
Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Дозировка и длительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат прописывают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых наибольшая разовая дозировка для п/к введения составляет 10 мг, наибольшая суточная дозировка - 20 мг.
Для детей дозировка лекарства для п/к введения зависит от возраста:
Возраст ребенка Суточная дозировка
1-2 года 0.25-1 мг (0.1-0.2 мл 0.25% р-ра)
3-5 лет 0.5-5 мг (0.2-0.4 мл 0.25% р-ра)
6-8 лет 0.75-7.5 мг (0.3-0.42 мл 0.25% р-ра)
9-11 лет 1-10 мг (0.5 мл 0.25% р-ра - 0.6 мл 0.5% р-ра)
12-15 лет 1.25-12.5 мг (0.7 мл 0.25% р-ра - 1 мл 0.5% р-ра)
старше 15 лет 12.5-20 мг (0.2-0.7 мл 1% р-ра)
Длительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии возможно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.
Препарат вводят 1 раз/сут. При использовании Нивалина в высоких дозах суточную дозу возможно разделить на 2-3 введения.
Взрослым в роли антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.
При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.
При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко - кишечная колика.
Со стороны ЦНС: часто - усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко - бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).
Прочие: повышенное потоотделение; редко - ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.
С осторожностью прописывают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не используется у детей.
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности противопоказан.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью прописывают препарат при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам надлежит воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.
Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях - судороги, кома.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В роли антидота - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу возможно ввести повторно в зависимости от клинической картины.
Нивалин при одновременном использовании понижает угнетающее воздействие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном использовании Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический результат Нивалина.
При одновременном использовании усиливает воздействие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном использовании циметидин может повышать биодоступность галантамина.
CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин - изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать воздействие на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.