Капсулы белого цвета, с маркировкой "ucb/N".
1 капс. пирацетам 400 мг.
Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, лактоза.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), вода.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с риской посередине, с маркировкой "N/N".
1 таб. пирацетам 800 мг.
Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с риской посередине, с маркировкой "N/N".
1 таб. пирацетам 1.2 г.
Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Раствор для приема внутрь бесцветный, густой.
1 мл пирацетам 200 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол, натрия сахарин, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, абрикосовый ароматизатор, карамельный ароматизатор, ледяная уксусная кислота, вода.
Раствор для инъекций 20% чистый, прозрачный, бесцветный.
1 мл пирацетам 200 мг.
1 амп. пирацетам 1 г.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и
Раствор для инъекций 20% чистый, прозрачный, бесцветный.
1 мл пирацетам 200мг.
1 амп. пирацетам 3 г.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат.
Фармакологическое воздействие
Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).
Непосредственно действует на ЦНС, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как возможность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Ноотропил оказывает воздействие на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, делает лучше метаболические процессы в нервных клетках, делает лучше микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.
Делает лучше связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, увеличивет умственную работоспособность, делает лучше мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, понижает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г понижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.
Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее воздействие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Пирацетам понижает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.
Всасывание
После приема лекарства внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность лекарства составляет где-то 100%. После приема однократной дозировки 2 г Cmax достигается в плазме крови через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл. После в/в введения Cmax в спинномозговой жидкости достигается через 5 ч.
Распределение и метаболизм
Не связывается с белками плазмы крови.
Кажущийся Vd пирацетама составляет около 0.6 л/кг.
При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется в организме.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 удлиняется при почечной недостаточности.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Прописывают внутрь и парентерально. Суточная дозировка - 30-160 мг/кг.
Парентерально прописывают в случае невозможности приема внутрь, в той же суточной дозе.
Внутрь принимают во время приема пищи или до еды; таблетки и капсулы надлежит запивать жидкостью (вода, сок). Кратность приема - 2-4 раза/сут.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов прописывают 1.2-2.4 г/сут, а в течение первой недели – 4.8 г/сут.
При лечении последствий инсульта (хронической стадии) прописывают 4.8 г/сут.
При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная дозировка составляет 9-12 г/сут, поддерживающая – 2.4 г/сут. Лечение продолжается не менее 3 недель.
При алкогольном абстинентном синдроме – 12 г/сут. Поддерживающая дозировка 2.4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия - 2.4-4.8 г/сут.
Детям для коррекции пониженной обучаемости прописывают 3.3 г/сут - 8 мл 20% раствора для приема внутрь 2 раза/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.
При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозировка увеличивается на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозировки 24 г/сут. Лечение продолжается в течение всего периода болезни. Каждые 6 месяцев предпринимаются попытки уменьшения дозировки или отмены лекарства, постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или небольшого терапевтического эффекта лечение прекращают.
При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая дозировка составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозировки.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозировки лекарства в соответствии со следующей схемой.
Почечная недостаточность / КК (мл/мин) / Дозировка и частота применения
Норма> 80 Обычная дозировка
Легкая степень / 50 – 79 / 2/3 обычной дозировки в 2 - 3 приема
Средняя степень / 30 – 49 / 1/3 обычной дозировки в 2 приема
Тяжелая степень / <30 / 1/6 обычной дозировки, однократно
Конечная стадия / <20 / Противопоказано
У пациентов приклонного возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии нужен контроль функционального состояния почек. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозировки не требуется.
Пациентам с нарушениями функций и почек, и печени препарат прописывают также, как и пациентам только с нарушением функции почек.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% - гиперкинезия, 1.13% - нервозность, 0.96% - сонливость, 0.83% - депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.
Со стороны обмена веществ: 1.29% - увеличение массы тела (чаще возникает у пациентов приклонного возраста, получающих препарат в дозах более 2.4 г/сут).
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Дерматологические реакции: в единичных случаях - дерматит, зуд, высыпания, отек.
Прочие: 0.23% - астения.
В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу лекарства.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Ноотропила при беременности не проводилось. Не надлежит назначать препарат при беременности за исключением случаев крайней необходимости.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит воздержаться от грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в т.ч. в постнатальном периоде, а также изменений течения беременности и родов.
Использование при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозировки не требуется.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозировки лекарства в соответствии со следующей схемой.
Почечная недостаточность / Клиренс креатинина (мл/мин) / Дозировка и частота применения
Норма / > 80 / Обычная дозировка
Легкая степень / 50 – 79 / 2/3 обычной дозировки в 2 – 3 приема
Средняя степень / 30 – 49 / 1/3 обычной дозировки в 2 приема
Тяжелая степень / <30 / 1/6 обычной дозировки, однократно
Конечная стадия / 20 /Противопоказано
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, предлогается с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении заболевших кортикальной миоклонией надлежит избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентов приклонного возраста предлогается регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозировки в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, надлежит соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Симптомы: при использовании пирацетама в дозе 75 г в форме раствора для приема внутрь отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе. Каких-либо других специальных симптомов передозировки пирацетама не отмечено.
Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь возможно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Показано проведение симптоматической терапии, которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.
Не отмечено взаимодействия Ноотропила с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышал эффективность аценокумарола у заболевших венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% его дозировки выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл не угнетает активность изоферментов CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение активности изоферментов CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Но уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.
При приеме пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменяются Cmax в плазме крови и характер фармакокинетической кривой противосудорожных средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) у пациентов с эпилепсией, получающих постоянные дозировки этих препаратов.
При приеме пирацетама в дозе 1.6 г с алкоголем концентрации в сыворотке пирацетама и этанола не изменялись.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.