Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гладкой поверхностью.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит
Активные вещества:
Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: Сахароза кристаллическая, гуммиарабик (акации камедь), тальк (магния гидросиликат), макрогол 6000.
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное комбинированное средство (симпатолитик+альфа-адреноблокатор+диуретик)
Фармакологическое воздействие
Норматенс считается комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.
Резерпин – симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО).
Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое воздействие.
Ослабляет воздействие симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, понижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Увеличивет перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; понижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное воздействие на липидный и белковый обмен у заболевших артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Клопамид - «петлевой» сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.
Дигидроэргокристин - дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, понижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный результат лекарства превосходит гипотензивный результат каждого из компонентов в отдельности и воздействие любой комбинации из двух компонентов; начало действия – на 4-7 день, стойкий гипотензивный результат достигается через 1-4 недели.
Всасывание
Отдельные компоненты Норматенса всасываются после приема внутрь следующим образом: резерпин где-то на 30-40%, клопамид – около 90% и дигидроэргокристин – менее 25%. Наибольшая концентрация в плазме крови достигается соответственно: для резерпина – 1-3 часа, для клопамида – около 2-х часов, для дигидроэргокристина – около 1 часа.
Распределение
Отдельные компоненты Норматенса легко распространяются в организме (в частности, для дигидроэргокристина объем распределения составляет 52 л/кг ). Связь с белками плазмы крови: для резерпина – не связывается, клопамид - около 46% , дигидроэргокристин - около 68%. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный.
Метаболизм
Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) Норматенса считается длительным в связи с наличием резерпина, для которого Т1/2 составляет в первой фазе – 4,5 часов, а во второй – около 271 часа. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин – неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, преимущественно, почками.
Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая малым количеством жидкости.
Дозу устанавливают индивидуально. Предлогается начинать лечение с 1 таблетки 1 раз в сутки, при необходимости (отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) возможно повысить дозу лекарства до 2-х раз в день каждые 12 часов) по 1 таблетке, и только в исключительных случаях - до 3-х раз в сутки (каждые 8 часов) по 1 таблетке.
Наибольшая суточная дозировка составляет 3 таблетки.
В связи с механизмом действия лекарства, о возможном отсутствии эффективности лекарства возможно говорить не ранее, чем через 2 недели после начала приема, поэтому в этот период не надлежит без необходимости увеличивать начальную дозу.
При длительном лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, предлогается прием 1 таблетки 1 раз в сутки, а у некоторых заболевших дозу лекарства возможно уменьшить до 1 таблетки 1 раз через день.
При каждом снижении дозировки лекарства нужен контроль АД. При проведении поддерживающей терапии не надлежит превышать дозировки - 2 таблетки в сутки.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита.
Редко - изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при использовании резерпина в дозе выше 1 мг в сутки (количество, содержащееся в 10 таблетках Норматенса);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона);
Так как в состав лекарства входит резерпин, надлежит помнить о возможности появления депрессивных реакций ( в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы возникают редко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таблетках Норматенса).
Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, но такое воздействие появляется редко, и, преимущественно, у заболевших с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.
Лабораторные показатели: гипокалиемия , гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.
Прочие: галакторея При длительном использовании в высоких дозах – парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия конъюктивы, гипотермия.
С осторожностью: сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.
Так как резерпин обладает тератогенным действием, использовать препарат Норматенс при беременности не предлогается.
Кроме того, резерпин может вызвать опасные для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу.
Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.
Препарат не надлежит использовать в период лактации. Связано это, преимущественно, с проникновением в молоко резерпина и дигидроэргокристина.
Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравления спорыньей, а у матери тормозить/ослаблять лактацию.
Поскольку результат Норматенса развивается относительно медленно, дозировку не надлежит увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с способностью появления выраженного снижения АД; нужно соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с иными антигипертензивными средствами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования.
В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, предлогается проводить периодический контроль этих параметров, особенно у заболевших с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией.
Нужен контроль функции почек, особенно у заболевших с хронической почечной недостаточностью.
В случае появления брадикардии в период лечения, дозу лекарства нужно уменьшить или отменить препарат.
Во время лечения нужен контроль калия в сыворотке крови. У большинства заболевших дополнительного назначения препаратов калия не требуется, при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.).
Надлежит соблюдать осторожность у заболевших с бронхиальной астмой и бронхоспазмами, в случае обострения нужно прекратить прием Норматенса. Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, надлежит прекратить прием лекарства и заменить его другим антигипертензивным средством.
Во время лечения не надлежит употреблять спиртные напитки.
Надлежит соответствующим образом модифицировать дозу Норматенса в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств.
За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, надлежит отменить Норматенс.
Воздействие на возможность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Норматенс может нарушать возможность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. В период лечения не надлежит управлять транспортными средствами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.
Лечение: В роли первой помощи, если пациент в сознании, надлежит вызвать рвоту, сделать промывание желудка или дать активированный уголь.
Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию электролитного баланса.
Резерпин, входящий в состав Норматенса, не выводится из организма с помощью диализа.
Понижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов.
Увеличивет концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение).
Ослабляет воздействие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, понижает анальгезирующий результат морфина.
Усиливает воздействие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств. Усиливает воздействие адреномиметиков.
Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное воздействие.
Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.
На фоне лечения ингибиторами МАО – усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
На фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию. Антиаритмические средства – в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет результат лидокаина, мексилетина.
Не предлогается сочетание с допамином (усиление вазоконстрикторной реакции).
При совместном использовании с дигоксином – повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.