"Стартовая упаковка" включает: 3 таб. по 25 мкг+3 таб. по 50 мкг.
Таблетки бледно-розового цвета с крапинками, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано "NORPROLAC", на другой стороне - "25" (3 шт. в уп.).
1 таб. хинаголид (в форме гидрохлорида) 25 мкг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, железа оксид красный.
Таблетки голубоватого цвета с крапинками, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано "NORPROLAC", на другой стороне - "50" (3 шт. в уп.).
1 таб. хинаголид (в форме гидрохлорида) 50 мкг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, индиготин.
Таблетки беловатого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано "NORPROLAC", на другой стороне - "75".
1 таб. хинаголид (в форме гидрохлорида) 75 мкг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.
Таблетки беловатого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано "NORPROLAC", на другой стороне - "150".
1 таб. хинаголид (в форме гидрохлорида) 150 мкг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор секреции пролактина.
Фармакологическое воздействие
Ингибитор секреции пролактина, селективный агонист допаминовых D2-рецепторов.
Оказывает выраженное ингибирующее воздействие на секрецию пролактина передней долей гипофиза, не снижая нормальные уровни других гипофизарных гормонов. У некоторых пациентов снижение секреции пролактина может сопровождаться кратковременным незначительным повышением уровня гормона роста в плазме крови, однако клиническая значимость этого явления пока неизвестна. Норпролак полезен при назначении внутрь один раз в сутки при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких клинических проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие и снижение либидо.
Клинически значимое снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч после приема лекарства внутрь, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется около 24 ч. Была установлена прямая зависимость длительности действия Норпролака от величины его дозировки, в то время как для пролактин-снижающего эффекта такой зависимости нет. Максимальный результат отмечен после применения в разовой дозе 50 мкг. При дальнейшем повышении дозировки не отмечается увеличения выраженности эффекта, однако увеличивается его длительность.
Установлено, что длительный прием Норпролака приводит к обратному развитию или задержке роста пролактин-продуцирующих микро- и макроаденом гипофиза.
Всасывание
После приема лекарства внутрь хинаголид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Значения плазменных концентраций, измеренные для хинаголида и его метаболитов неселективным радиоиммунологическим методом (RIA) были близки к порогу количественного определения и не могут служить источником надежной информации.
Распределение
После однократного приема внутрь лекарства, меченного радиоактивной меткой, кажущийся Vd составляет около 100 л. Связывание с белками плазмы - около 90%.
Метаболизм
Хинаголид в значительной степени метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Обладающие биологической активностью хинаголид и его N-дезэтилированный аналог обнаруживаются в крови в малых количествах. Их неактивные конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами циркулируют в крови в более значительных количествах.
Выведение
Более 95% выводится из организма в виде метаболитов с калом и мочой где-то в равных количествах. Основными метаболитами, обнаруженными в моче, являются сульфатные и глюкуроновые конъюгаты хинаголида и его N-дезэтилированного и N, N-дидезэтилированного аналогов. В кале обнаружены неконъюгированные формы этих трех веществ.
T1/2 неизмененного хинаголида после однократного приема составляет 11.5ч; при достижении равновесного состояния - 17 ч.
Взрослым оптимальную дозу подбирают индивидуально в зависимости от степени уменьшения уровня пролактина и переносимости лекарства. Терапию надлежит начинать с приема таблеток из "стартовой упаковки" Норпролака, учитывая возможность развития ортостатической гипотензии вследствие допаминергической стимуляции.
В первые 3 дня препарат прописывают в дозе 25 мкг/сут; в последующие 3 дня - в дозе 50 мкг/сут. Начиная с 7-го дня, рекомендуемая дозировка составляет 75 мкг/сут.
При необходимости проводят дальнейшее постепенное повышение дозировки (не чаще, чем раз в неделю) до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая дозировка составляет от 75 до 150 мкг/сутки.
Необходимость применения суточной дозировки 300 мкг и выше возникает лишь у 1/3 пациентов, при это дозу повышают постепенно на 75-150 мкг с интервалами не менее 4 недель до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта или до снижения переносимости лекарства (может потребоваться перерыв в приеме).
Таблетки принимают 1 раз/сут, на ночь, вместе с приемом незначительного количества пищи.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: часто (>10%) - тошнота, рвота; редко (1-10%) - анорексия, боли и животе, запор, диарея.
Со стороны ЦНС: часто (>10%) - головная боль, головокружение и слабость; редко (1-10%) - бессонница; в отдельных случаях - острый психоз (который исчезал после прекращения приема лекарства).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (1-10%) - отеки, приливы, ортостатическая гипотензия (которая может приводить к выраженной слабости или обмороку).
Прочие: редко (1-10%) - заложенность носа.
Побочные реакции, описанные при приеме Норпролака, характерны для лечения агонистами допаминовых рецепторов, зачастую не приводят к отмене лекарства и имеют тенденцию к исчезновению при продолжении лечения.
Частые побочные действия (>10%) появляются в основном в первые несколько дней применения лекарства или при повышении дозировки (в этом случае они весьма быстро проходят). При необходимости для предупреждения тошноты и рвоты в течение нескольких дней за 1 час до приема Норпролака возможно назначить домперидон.
Опыт применения Норпролака при беременности ограничен. При наступлении беременности прием Норпролака надлежит прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии считается жизненно необходимым. При отмене Норпролака не было отмечено увеличения частоты самопроизвольных выкидышей. В случае наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза и отмене Норпролака показано тщательное наблюдение за пациенткой в течение всей беременности.
В экспериментальных исследованиях эмбриотоксического или тератогенного действия Норпролака не установлено.
Поскольку Норпролак подавляет лактацию, грудное вскармливание, в основном, невозможно. При сохранении лактации надлежит прекратить грудное вскармливание (т.к. неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком).
Лечение Норпролаком может восстановить фертильность. Женщинам детородного возраста, не желающим забеременеть в процессе лечения Норпролаком, надлежит использовать надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
В первые дни лечения Норпролаком и при повышении дозировки надлежит регулярно проводить контроль АД в положениях лежа и стоя, в связи с способностью развития ортостатической гипотензии и обморока.
При использовании Норпролака отмечены несколько случаев появления острого психоза (в т.ч. у пациентов, не имевших в анамнезе психических заболеваний), который, в основном, проходил при отмене лекарства. При назначении Норпролака пациентам с психическими нарушениями в анамнезе надлежит соблюдать особую осторожность.
Одновременный прием алкоголя может ухудшить переносимость Норпролака.
Опыт применения Норпролака у пожилых пациентов отсутствует.
Применение в педиатрии
Опыт применения Норпролака у детей отсутствует.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, надлежит соблюдать осторожность, т.к. иногда, особенно в первые дни применения Норпролака, вероятно возникновение артериальной гипотензии и снижение скорости двигательных и психических реакций.
Острая передозировка таблеток Норпролака не описана.
Возможные симптомы включают сильную тошноту, рвоту, головные боли, головокружение, сонливость, артериальную гипотензию, коллапс, галлюцинации.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
До настоящего времени не сообщалось о взаимодействии Норпролака с иными лекарственными средствами. Существует теоретическая возможность уменьшения пролактин-ингибирующего действия Норпролака при его одновременном назначении с лекарствами, обладающими выраженным антидопаминергическим эффектом (в частности, нейролептиками), поэтому при одновременном использовании этих препаратов надлежит соблюдать осторожность.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.