Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, в форме диска, с маркировкой "Р9" на одной стороне и "RG" - на другой стороне.
1 таб. этинилэстрадиол 20 мкг.
дезогестрел 150 мкг.
Вспомогательные вещества: краситель хинолиновый желтый (Е104), α-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, повидон, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.
Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив.
Фармакологическое воздействие
Монофазный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный результат обусловлен влиянием на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему.
Дезогестрел считается синтетическим гестагеном, при приеме внутрь тормозит синтез ЛГ и ФСГ в гипофизе и, предупреждая созревание фолликула, хорошо блокирует овуляцию. Обладает антиэстрогенным, слабым андрогенным (анаболическим) действием, не оказывает эстрогенного эффекта.
Этинилэстрадиол - синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в формировании менструального цикла. Препятствует созреванию яйцеклетки, способной к оплодотворению.
Контрацептивный результат обусловлен, с одной стороны, снижением восприимчивости эндометрия к бластоциту, с другой стороны, повышением вязкости слизи в шейке матки, препятствующей продвижению сперматозоидов.
Препарат оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: увеличивет содержание ЛПВП в плазме, не влияя при этом на содержание ЛПНП.
При приеме лекарства существенно сокращаются потери менструальной крови. Регулярный прием лекарства нормализует менструальный цикл, способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т. ч. онкологических.
Оказывает благоприятное воздействие на кожные покровы, заметно делает лучше состояние кожи при обыкновенных угрях.
Дезогестрел
Всасывание
Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который считается биологически активным метаболитом дезогестрела.
Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%.
Распределение
3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, как правило с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла, когда уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.
Метаболизм
Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды.
Выведение
T1/2 составляет 38 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 6:4). Этинилэстрадиол Всасывание Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.Cmax достигается через 1-2 ч после приема лекарства и составляет 80 пг/мл. Биодоступность лекарства из-за пресистемной конъюгации и эффекта "первого прохождения" через печень составляет около 60%.
Распределение
Этинилэстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, как правило, с альбуминами.
Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приема лекарства.
Метаболизм
Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Этинилэстрадиол и его метаболиты в виде сульфатов и глюкуронидов выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела.
Выведение
T1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 26 ч. Около 40% выводится с мочой и около 60% - с калом.
Таблетки принимают внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая и запивая малым количеством жидкости.
Препарат прописывают по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время суток), начиная с 1 дня менструального цикла в течение 21 дня. Затем надлежит 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. На восьмой день возобновляют прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось). При соблюдении правил приема контрацептивное воздействие сохраняется и на время 7-дневного перерыва.
Если прием первой таблетки происходит в 1 день менструального цикла, то дополнительные методы контрацепции не требуются. Прием таблеток возможно начинать и со 2-5 дня менструации, однако в этом случае в первом цикле надо использовать дополнительные методы контрацепции в первые 7 сут приема таблеток.
Если прошло более 5 дней после начала менструации, надлежит отложить начало приема лекарства до следующей менструации.
После родов некормящим женщинам препарат возможно назначить через 21 день. В этом случае нет необходимости в использовании других методов контрацепции. Если препарат назначается позже, чем через 21 день после родов, тогда в первые 7 сут приема нужно использовать дополнительные методы контрацепции. Если в послеродовом периоде половой контакт предшествовал пероральной контрацепции, тогда с приемом таблеток нужно подождать до появления первой менструации. Женщинам, продолжающим грудное вскармливание, не предлогается применение комбинированных пероральных противозачаточных средств, так как прием лекарства может уменьшить выделение молока.
После аборта прием лекарства предлогается начинать сразу после операции, и в этом случае нет необходимости в использовании дополнительного методов контрацепции.
При переходе к Новинету после приема другого эстроген-гестагенного гормонального контрацептива (рассчитанного на 21 или 28 дней приема) первую таблетку Новинета надлежит принять на следующий день после завершения курса предыдущего лекарства. В использовании дополнительных методов контрацепции необходимости нет.
При переходе к Новинету после приема гормонального контрацептива, содержащего только гестаген, первую таблетку Новинета надо принять в первый день менструального цикла; при этом нет необходимости в использовании дополнительных методов контрацепции. Если при приеме предыдущего лекарства не возникает менструация, начинать прием Новинета возможно в любой день цикла, однако в этом случае в первые 7 сут приема нужно использовать дополнительные методы контрацепции.
В роли дополнительных методов контрацепции предлогается применение шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, либо воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в роли дополнительного метода контрацепции менее надежно.
При необходимости отсрочки менструации прием таблеток надлежит продолжать без 7-дневного перерыва. В этом случае могут появляться межменструальные кровотечения, однако это не понижает противозачаточного действия лекарства. Регулярный прием Новинета возможно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.
В случае пропуска приема лекарства, если с момента последнего приема прошло не более 12 ч, то нужно принять пропущенную таблетку, и далее продолжить прием в обычное время. Если с момента приема последней таблетки прошло более 12 ч, то надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и предлогается применение дополнительных методов контрацепции.
При пропуске 1 таб. на первой или второй неделе цикла нужно принять 2 таб. в следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске 1 таб. на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7-дневный перерыв.
В связи с поступлением в организм меньшей дозировки эстрогена из-за пропуска таблетки (таблеток) вероятность наступления овуляции и/или развития кровянистых выделений возрастает, поэтому в таких случаях предлогается применение дополнительных методов контрацепции. Если после приема лекарства появляется рвота или диарея, тогда всасывание лекарства может быть неполноценным.
Если симптомы прекратились в течение 12 ч, то надо принять еще 1 таблетку дополнительно из другой упаковки. После этого надлежит продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 ч, то нужно использовать дополнительные методы контрацепции в последующие 7 сут.
Побочное воздействие
Тяжелые побочные явления, встречающиеся крайне редко, требующие отмены лекарства
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия сосудов легких, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, желчнокаменная болезнь.
Прочие: обострение системной красной волчанки; в отдельных случаях - хорея Сиденхама, которая протекает после отмены лекарства.
Другие побочные явления встречаются чаще, однако не требуют отмены лекарства
Со стороны половой системы: межменструальные кровотечения, аменорея после отмены лекарства, изменение характера влагалищной слизи, кандидоз влагалища, изменение размеров миомы матки, ухудшение течения эндометриоза, напряженность, болезненность, увеличение молочных желез, выделение молока, изменение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, гепатоцеллюлярная аденома. Дерматологические реакции: узловатая эритема, сыпь, генерализованный зуд, хлоазма (при длительном использовании).
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия, снижение слуха.
Со стороны органа зрения: отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, мерцание перед глазами, повышение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз).
Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам.
Со стороны лабораторных показателей: эстрогенный компонент таблеток Новинет может изменить некоторые показатели функции печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, уровень факторов свертывания крови и фибринолиза, липопротеинов и транспортных белков.
С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения надлежит назначать препарат при заболеваниях системы гемостаза, сердечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, мигрени, при риске развития эстрогенозависимой опухоли, сахарном диабете, серповидно-клеточной анемии (в период инфекций или состояний гипоксии прием эстрогеносодержащего лекарства может спровоцировать возникновение тромбоэмболии), при тяжелой форме депрессии (в т.ч. в анамнезе).
Новинет противопоказан к применению при беременности. Прием Новинета надлежит прекратить за 3 мес до срока планируемой беременности. В случае наступления беременности препарат надлежит отменить.
Эпидемиологические исследования доказали, что среди детей, рожденных женщинами, которые до беременности принимали гормональные противозачаточные средства, частота появления пороков развития не возрастает. В случаях приема лекарства на ранних сроках беременности тератогенного действия не выявлено.
Применение Новинета противопоказано в период лактации (грудного вскармливания), т.к. препарат понижает секрецию грудного молока, изменяет его состав. Кроме того, активные вещества в незначительных количествах выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения надлежит назначать препарат при почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе),
Перед началом применения лекарства нужно провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое исследование (в т.ч. исследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка). Подобное исследование в период приема лекарства проводят регулярно, каждые 6 мес.
Эффективность лекарства Новинет снижается в случае пропуска таблеток, при рвоте и диарее, а также при одновременном приеме с иными лекарственными средствами.
Эффективность Новинета может снижаться, если через несколько месяцев его применения возникают межменструальные кровотечения. Если при этом в период перерыва не появляется менструальноподобное кровотечение, прием таблеток возможно продолжить только после исключения беременности.
Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается с возрастом, при курении, при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний, при ожирении (индекс массы тела выше 30 кг/м2), при дислипопротеинемиях, при артериальной гипертензии, при пороках клапанов сердца, при фибрилляции предсердий, при сахарном диабете, при длительной иммобилизации.
Если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью ее коррекции возможно использовать витамин В6.
При наличии резистентности к активированному протеину C, гиперхромоцистеинемия, дефицит протеинов C, S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипины, люпус-антикоагулянты) повышается риск развития тромбоэмболических заболеваний. Целенаправленное лечение выше перечисленных состояний понижает риск тромбообразования.
Беременность представляет больший риск тромбообразования нежели прием гормональных контрацептивов.
Прием Новинета надлежит срочно прекратить в следующих случаях:
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по изучению влияния лекарства Новинет на способности, необходимые для управления автомобилем и производственными механизмами, не проводилось.
Симптомы: метроррагия. Прием лекарства в высоких дозах не сопровождался появлением тяжело протекающих симптомов.
Лечение: в первые 2-3 ч после приема лекарства в высокой дозе предлогается проведение промывания желудка. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
При одновременном использовании Новинета со спазмолитиками, производными фенобарбитала, антибиотиками (тетрациклин, ампициллин, рифампицин, изониазид, неомицин, пенициллин, хлорамфеникол), карбамазепином, фенилбутазоном, анальгетиками, анксиолитиками, активированным углем, сульфаниламидами, нитрофуранами, противомигренозными лекарствами, гризеофульвином, слабительными лекарствами и некоторыми лекарственными растениями (в частности, зверобой) вероятно изменение характера менструаций и уменьшение контрацептивного эффекта Новинета.
Новинет при одновременном использовании понижает эффективность пероральных антикоагулянтов, анксиолитиков (диазепам), трициклических антидепрессантов, гуанетидина, теофиллина, кофеина, витаминов, клофибрата, ГКС, парацетамола.
При одновременном использовании Новинета с пероральными гипогликемическими лекарствами или инсулином вероятно нарушение контроля состояния углеводного обмена, т.к. Новинет может снижать толерантность к углеводам и повышать потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах, что может потребовать коррекции доз.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.