Кольцо вагинальное гладкое, прозрачное, бесцветное или почти бесцветное, без больших видимых повреждений, с прозрачной или почти прозрачной областью в месте соединения.
1 кольцо
этинилэстрадиол 2.7 мг.
этоногестрел 11.7 мг.
Вспомогательные вещества: этилен винилацетат сополимер (28% винилацетат), этилен винилацетат сополимер (9% винилацетат), магния стеарат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Гормональный контрацептив для интравагинального введения.
Фармакологическое воздействие
Гормональный контрацептив для интравагинального применения, содержащий эстроген - этинилэстрадиол и гестаген - этоногестрел. Этоногестрел, производное 19-нортестостерона, связывается с прогестероновыми рецепторами в органах-мишенях.
В основе контрацептивного эффекта лекарства НоваРинг лежат различные механизмы, наиболее значимый из которых ингибирование овуляции. Индекс Перла лекарства НоваРинг равен 0.765.
Помимо контрацептивного действия препарат оказывает положительное воздействие на менструальный цикл. На фоне его применения цикл становится более регулярным, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения, что в свою очередь может способствовать уменьшению частоты железодефицитных состояний. Кроме того, имеется доказательства снижения риска рака эндометрия и рака яичников.
Этоногестрел
Всасывание
Этоногестрел, высвобождаемый из НоваРинг, быстро абсорбируется слизистой влагалища. Cmax этоногестрела, равная приблизительно 1700 пг/мл, достигается где-то через неделю после введения кольца. Сывороточная концентрация подвержена малым колебаниям и медленно достигает уровня 1400 пг/мл по истечении 3 недель. Абсолютная биодоступность составляет около 100%.
Распределение
Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd этоногестрела 2.3 л/кг.
Метаболизм
Этоногестрел метаболизируется путем гидроксилирования и восстановления с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Сывороточный клиренс составляет около 3.5 л/ч.
Выведение
Снижение концентрации этоногестрела в сыворотке носит двухфазный характер. T1/2 β-фазы составляет около 29 ч. Этоногестрел и его метаболиты выделяются с мочой и желчью в соотношении 1.7:1. T1/2 метаболитов около 6 дней.
Этинилэстрадиол
Всасывание
Этинилэстрадиол, высвобождаемый из НоваРинг, быстро абсорбируется слизистой влагалища. Cmax составляет около 35 пг/мл, достигается к 3 дню после введения кольца и уменьшается до 18 пг/мл по истечении 3 недель. Абсолютная биодоступность составляет около 56%, что сравнимо с биодоступностью при пероральном введении.
Метаболизм
Этинилэстрадиол первоначально метаболизируется в ходе ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Сывороточный клиренс около 3.5 л/ч.
Выведение
Снижение концентрация этинилэстрадиола в сыворотке носит двухфазный характер. T1/2 β-фазы характеризуется большими индивидуальными различиями, и, в среднем, составляет около 34 ч. Этинилэстрадиол не выводится в неизмененном виде; его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 1.3:1. T1/2 метаболитов составляет около 1.5 дней.
НоваРинг вводят во влагалище 1 раз в 4 недели. Кольцо находится во влагалище 3 недели, а затем удаляется в тот же день недели, в который оно было помещено во влагалище. После недельного перерыва вводится новое кольцо. Кровотечение, связанное с прекращением действия лекарства, зачастую начинается через 2-3 дня после удаления НоваРинг и может полностью не прекратиться до момента, когда нужно начать применение следующего кольца.
Гормональные контрацептивы не применялись в предшествующем менструальном цикле
НоваРинг надлежит вводить между 1 и 5 днем менструального цикла, но не позднее 5 дня цикла, даже если у женщины не завершилось менструальное кровотечение.В течение первых 7 дней первого цикла применения НоваРинг, предлогается дополнительное применение барьерных методов контрацепции.
Переход с приема комбинированных пероральных контрацептивов
НоваРинг надлежит вводить не позднее дня, следующего за интервалом в приеме лекарства. Если комбинированный пероральный контрацептив содержит также неактивные таблетки (плацебо), то НоваРинг надлежит вводить не позднее дня, следующего за приемом последней таблетки плацебо.
Переход от гестагенной контрацепции (мини-пили, имплантат или инъекционная контрацепция) или гестаген-высвобождающих внутриматочных средств (ВМС)
Введение НоваРинг надлежит осуществить в любой день (если пациентка принимала мини-пили), в день удаления имплантата или ВМС, а при инъекционной контрацепции - в день, когда необходима следующая инъекция. Во всех этих случаях надлежит использовать дополнительный барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней использования НоваРинг.
После аборта, произведенного в I триместре беременности
Применение НоваРинг возможно начать сразу после аборта. В этом случае нет необходимости в дополнительном применении других противозачаточных средств. Если же применение НоваРинг сразу после аборта нежелательно, применение кольца надлежит производить так же, как в случае если гормональные контрацептивы не применялись в предшествующем цикле.
После родов или аборта, произведенного в II триместре беременности.
Применение НоваРинг надлежит начинать в течение 4-й недели после родов или аборта. Если применение НоваРинг начато в более поздние сроки, то нужно дополнительное применение барьерных методов контрацепции в первые 7 дней применения НоваРинг. Но, если в этот период половые контакты уже имели место, нужно сначала исключить беременность или дождаться первой менструации до начала использования НоваРинг.
Контрацептивный результат и контроль цикла может быть нарушен, если пациентка нарушает рекомендованный режим. Чтобы избежать потери контрацептивного эффекта в случае отклонения от режима, нужно следовать следующим рекомендациям:
Если пациентка не придерживается рекомендованного режима и затем в течение недельного перерыва в применении кольца не наступает кровотечения, вызванного удалением кольца, перед использованием нового вагинального кольца нужно исключить беременность.
Чтобы отложить время наступления менструации, возможно начать применение нового кольца без недельного перерыва. Следующее кольцо должно использоваться также в течение 3 недель. При этом может возникать кровотечение или мажущие выделения. Далее после положенного недельного перерыва надлежит вернуться к регулярному использованию НоваРинг.
Чтобы сдвинуть наступление менструации на другой день недели со дня, который выпадает по текущей схеме применения кольца, возможно сделать короче предстоящий перерыв в применении кольца на столько дней, на сколько нужно. Чем короче перерыв в применении кольца, тем выше вероятность отсутствия кровотечения, наступающего после удаления кольца, и появления несвоевременного кровотечения или мажущих выделений в период использования следующего кольца.
Правила использования НоваРинг
Пациентка может самостоятельно вводить НоваРинг во влагалище. Для введения кольца женщине надлежит выбрать наиболее удобное для нее положение, в частности, стоя, приподняв одну ногу, сидя на корточках, или лежа. НоваРинг нужно сжать и провести во влагалище до удобного положения кольца. Точное положение НоваРинг во влагалище не считается решающим для контрацептивного эффекта кольца.
После введения кольцо должно находиться во влагалище постоянно в течение 3 недель. Если оно было случайно удалено (в частности, при удалении тампона), кольцо нужно промыть теплой водой и срочно поместить во влагалище. Для удаления кольца его возможно подцепить указательным пальцем или сжав между указательным и средним пальцами, вытянуть из влагалища.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, депрессия, эмоциональная лабильность, головокружение, тревожность, чувство усталости.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, снижение либидо.
Со стороны эндокринной системы: увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны половой системы: вагинальные выделения ("бели"), вагинит, цервицит, болезненность, напряжение и увеличение молочных желез, дисменорея.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит).
Местные реакции: выпадение кольца, ощущение дискомфорта во время полового акта у женщин и мужчин, ощущение инородного тела во влагалище.
С осторожностью надлежит назначать препарат при сахарном диабете, ожирении (индекс массы тела свыше 30 кг/м2), артериальной гипертензии, фибрилляции предсердий, заболеваниях клапанов сердца, дислипопротеинемии, заболеваниях печени или желчного пузыря, болезни Крона или язвенном колите, серповидноклеточной анемии, СКВ, гемолитическом уремическом синдроме, эпилепсии, курении в сочетании с возрастом более 35 лет, при длительной иммобилизации, серьезных хирургических вмешательствах, фиброзно-кистозной мастопатии, фибромиоме матки, врожденных гипербилирубинемиях (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), хлоазме (избегать воздействия ультрафиолетовых лучей), а также состояниях, которые затрудняют применение вагинального кольца (выпадение шейки матки, грыжа мочевого пузыря, грыжа прямой кишки, тяжелые хронические запоры).
Противопоказано применение НоваРинг при беременности, подозрении на беременность и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени (до нормализации показателей функции).
Перед назначением НоваРинг, надлежит собрать подробный анамнез пациентки, провести медицинское обследование, учитывая противопоказания и предостережения. В период применения НоваРинг обследование надлежит повторять не реже 1 раза в год. Частота проведения и перечень исследований должны быть подобраны индивидуально для каждой пациентки, но в любом случае особое внимание надлежит уделять контролю АД, исследованию молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, включая цитологическое обследование шейки матки и соответствующие лабораторные тесты.
Эффективность НоваРинг может быть снижена в случае невыполнения режима применения или сопутствующего применения других препаратов.
В случае необходимости применения на фоне использования НоваРинг лекарственных средств, которые могут оказать воздействие на контрацептивный результат кольца, надлежит использовать барьерный метод контрацепции дополнительно к применению НоваРинг или выбрать другой метод контрацепции. При приеме индукторов микросомальных ферментов печени на фоне использования НоваРинг надлежит использовать барьерный метод контрацепции во время курса приема сопутствующих препаратов и в течение 28 дней после прекращения их приема. При одновременном приеме антибиотиков (исключая рифампицин и гризеофульвин) надлежит использовать барьерный метод не меньше 7 дней после прекращения курса антибактериальной терапии. Если курс терапии сопутствующими лекарствами продолжается свыше 3 недель применения кольца, следующее кольцо помещается сразу, без недельного перерыва.
Применение контрацептивных стероидов может влиять на результаты определенных лабораторных исследований, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, уровень в плазме транспортных белков (в частности, кортикостероид-связывающий глобулин и глобулин, связывающий половые гормоны), фракции липид/липопротеин, показатели углеводного обмена и показатели коагуляции и фибринолиза. Показатели, в основном, изменяются в пределах нормальных значений.
На фоне беременности или приема пероральных гормональных контрацептивов вероятно возникновение таких состояний как герпес беременных, потеря слуха, хорея Сиденгама (малая хорея), порфирия.
Пациентку надлежит информировать о том, что НоваРинг не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Во время использования НоваРинг вероятно возникновение нерегулярных кровотечений (незначительные выделения или внезапное кровотечение).
У некоторых женщин в течение перерыва в применении кольца не наступает кровотечения, вызванного удалением кольца. Если НоваРинг использовался согласно рекомендациям, маловероятно, что женщина беременна. При отклонении от рекомендованного режима и отсутствии кровотечения от отмены лекарства, или при отсутствии кровотечения 2 раза подряд надлежит исключить наличие беременности.
Степень воздействия и возможные фармакологические эффекты этинилэстрадиола и этоногестрела на половых партнеров посредством абсорбции их через кожу пениса не исследовались.
Случаи передозировки неизвестны.
Предполагаемые симптомы: тошнота, рвота, влагалищное кровотечение.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Антидотов не существует.
Взаимодействие между гормональными контрацептивами и иными лекарственными лекарствами может привести к кровотечению "прорыва" и/или потере контрацептивного эффекта.
При одновременном применении НоваРинг с лекарствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин, препараты зверобоя) усиливается метаболизм половых гормонов и снижается контрацептивный результат НоваРинг.
Эффективность НоваРинг также может снижаться при одновременном приеме некоторых антибиотиков, таких как пенициллины и тетрациклины. Эти препараты понижают энтеропеченочную циркуляцию эстрогенов, что приводит к снижению концентрации этинилэстрадиола.
Воздействие на контрацептивное воздействие и сохранность НоваРинг противогрибковых препаратов и спермицидных средств, назначаемых интравагинально, неизвестно.
Не было обнаружено никаких прямых взаимодействий этоногестрела с совместно назначаемым этинилэстрадиолом.
НоваРинг надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 3 года.